Лираглутид е еден од најновите лекови кои ефикасно го намалуваат шеќерот во крвта во садовите со дијабетес. Лекот има мултифакторно дејство: го зголемува производството на инсулин, ја инхибира синтезата на глукагон, го намалува апетитот и ја успорува апсорпцијата на глукозата од храната. Пред неколку години, Лираглутид беше одобрен како средство за губење на тежината кај пациенти без дијабетес, но со тешка дебелина. Прегледите за оние кои губат телесна тежина укажуваат на тоа дека новиот лек може да постигне импресивни резултати за луѓето кои веќе изгубиле надеж за нормална тежина. Зборувајќи за Лираглутида, не може да се споменат нејзините недостатоци: висока цена, неможност за земање таблети во вообичаена форма, недоволно искуство во употреба.
Форма и состав на лекот
Во нашите црева, се произведуваат инкретински хормони, меѓу кои глупагонот-како пептид GLP-1 игра водечка улога во обезбедувањето на нормален шеќер во крвта. Лираглутид е вештачки синтетизиран аналог на GLP-1. Составот и редоследот на аминокиселините во молекулата на Лараглутид повторува 97% од природниот пептид.
Поради оваа сличност, кога ќе влезе во крвотокот, супстанцијата почнува да дејствува како природен хормон: како одговор на зголемување на шеќерот, го инхибира ослободувањето на глукагон и ја активира синтезата на инсулин. Ако шеќерот е нормален, дејството на лираглутид е суспендирано, затоа, хипогликемијата не им се заканува на дијабетичарите. Дополнителни ефекти на лекот се инхибиција на производство на хлороводородна киселина, слабеење на подвижноста на желудникот, сузбивање на гладот. Овој ефект на лираглутид на желудникот и нервниот систем овозможува да се користи за лекување на дебелината.
Природниот GLP-1 раскинува брзо. Во рок од 2 минути по пуштањето, половина од пептидот останува во крвта. Вештачки GLP-1 е во телото многу подолго, барем еден ден.
Лираглутид не може да се зема орално во форма на таблети, бидејќи во дигестивниот тракт ќе ја изгуби својата активност. Затоа, лекот е достапен во форма на раствор со концентрација на активна супстанција од 6 мг / мл. За полесна употреба, касетите со раствор се ставаат во пенкала за шприц. Со нивна помош, можете лесно да ја изберете посакуваната доза и да направите инјекција дури и на несоодветно место за ова.
Дијабетесот и зголемувањето на притисокот ќе бидат нешто од минатото
- Нормализација на шеќерот -95%
- Елиминација на тромбоза на вените - 70%
- Елиминација на силно чукање на срцето -90%
- Ослободете се од високиот крвен притисок - 92%
- Зголемување на енергијата во текот на денот, подобрување на спиењето во текот на ноќта -97%
Трговски марки
Лираглутид беше развиена од данската компанија НовоНордиск. Под трговското име Виктоза, таа се продава во Европа и САД од 2009 година, во Русија од 2010 година. Во 2015 година, Лираглутид беше одобрен како лек за третман на тешка дебелина. Препорачаните дози за губење на тежината се различни, така што алатката започна да ја објавува производителот под друго име - Саксенда. Виктоза и Саксенда се заменливи аналози, тие имаат иста активна супстанција и концентрација на раствор. Составот на ексципиенси е исто така идентичен: натриум хидроген фосфат, пропилен гликол, фенол.
Виктоза
Во пакетот на лекот се наоѓаат 2 пенкала за шприц, секоја со 18 мг лираглутид. На пациенти со дијабетичари се препорачува да администрираат не повеќе од 1,8 mg на ден. Просечната доза за компензација на дијабетес кај повеќето пациенти е 1,2 мг. Ако ја земете оваа доза, пакет Виктоза е доволен 1 месец. Цената на пакувањето е околу 9500 рубли.
Сакенда
За губење на тежината, потребни се повисоки дози на лираглутид отколку за нормален шеќер. Во најголем дел од курсот, упатството препорачува земање на 3 мг лек на ден. Во пакетот „Саксенда“ има 5 пенкала за шприц од 18 мг активна состојка во секоја, вкупно 90 мг лираглуид - точно за еден месец. Просечната цена во аптеките е 25.700 рубли. Цената на третманот со Саксенда е малку повисока од неговата колешка: 1 мг лираглутид во Саксенд чини 286 рубли, во Виктоц - 264 рубли.
Како работи Лираглутид?
Дијабетес мелитус се карактеризира со полиморбидност. Ова значи дека секој дијабетичар има неколку хронични заболувања кои имаат заедничка причина - метаболичко нарушување. Пациентите честопати се дијагностицирани со хипертензија, атеросклероза, хормонални заболувања, повеќе од 80% од пациентите се дебели. Со високо ниво на инсулин, губењето на тежината е доста тешко заради постојаното чувство на глад. Дијабетичарите бараат огромна волја за да следат диета со малку калории и малку калории. Лираглутид помага не само да се намали шеќерот, туку и да се надминат желбите за слатки.
Резултатите од земањето на лекот според истражувањето:
- Просечното намалување на глицираниот хемоглобин кај дијабетичарите кои земаат 1,2 мг лираглутид на ден е 1,5%. Според овој индикатор, лекот е супериорен не само на дериватите на сулфонилуреа, туку и на ситаглиптин (таблети Јанувија). Употребата на само лираглутид може да го компензира дијабетесот кај 56% од пациентите. Додавањето на таблети за отпорност на инсулин (Метформин) значително ја зголемува ефикасноста на третманот.
- Шеќерот за пости се намалува за повеќе од 2 mmol / L.
- Лекот промовира губење на тежината. После една година администрација, тежината кај 60% од пациентите се намалува за повеќе од 5%, во 31% - за 10%. Ако пациентите се придржуваат на диета, губењето на тежината е многу поголемо. Губењето на тежината главно е насочено кон намалување на количината на висцерална маст, најдобри резултати се забележани во половината.
- Лираглутид ја намалува отпорноста на инсулин, поради што гликозата почнува да ги напушта садовите поактивно, потребата за инсулин се намалува.
- Лекот го активира центарот за заситеност лоциран во јадрата на хипоталамусот, со што се потиснува чувството на глад. Поради ова, дневната калориска содржина на храна автоматски се намалува за околу 200 kcal.
- Лираглутид малку влијае на притисок: во просек, се намалува за 2-6 mm Hg. Научниците овој ефект го припишуваат на позитивниот ефект на лекот врз функцијата на theидовите на крвните садови.
- Лекот има кардиопротективни својства, има позитивен ефект врз липидите во крвта, го намалува холестеролот и триглицеридите.
Според лекарите, Лираглутид е најефикасна во раните фази на дијабетесот. Идеално закажување: дијабетично земање таблети Метформин со голема доза, водење активен живот, следејќи диета. Ако болеста не се компензира, сулфонилуреа традиционално се додава во режимот на третман, што неизбежно доведува до прогресија на дијабетес. Заменувањето на овие таблети со Лираглутид го избегнува негативниот ефект врз бета клетките и го спречува раното влошување на панкреасот. Синтезата на инсулин не се намалува со текот на времето, ефектот на лекот останува константен, зголемувањето на дозата не е потребно.
Кога е назначен
Според упатствата, Лираглутид е пропишан за решавање на следниве задачи:
- компензација на дијабетес. Лекот може да се зема истовремено со инекции инсулин и хипогликемични таблети од класи на бигуаниди, глитазони, сулфонилуреа. Според меѓународните препораки, Лигалутид за дијабетес се користи како лек од 2 реда. Првите позиции продолжуваат да ги држат таблетите Метформин. Лираглутид како единствен лек е пропишан само со нетолеранција кон Метформин. Третманот е нужно надополнет со физичка активност и диета со малку јаглерод;
- намален ризик од мозочен удар и срцев удар кај дијабетичари со кардиоваскуларни заболувања. Лираглутид е пропишан како дополнителен лек, може да се комбинира со статини;
- за корекција на дебелината кај пациенти без дијабетес со БМИ над 30;
- за губење на тежината кај пациенти со БМИ над 27 години, доколку се дијагностицирани со најмалку една болест поврзана со метаболички нарушувања.
Ефектот на лираглутид врз тежината варира во голема мерка кај пациенти. Судејќи според прегледите за губење на тежината, некои губат десетици килограми, додека други имаат многу поскромни резултати, во рок од 5 кг. Оценете ја ефективноста на Саксенда направена според резултатите од 4-месечна терапија. Ако до овој момент се изгуби помалку од 4% од тежината, стабилното губење на тежината кај овој пациент најверојатно нема да се случи, лекот е запрен.
Просечните бројки за губење на тежината според резултатите од годишните тестови се дадени во упатствата за употреба на Saksenda:
| Студија бр. | Категорија на пациенти | Просечно губење на тежината,% | |
| Лираглутид | плацебо | ||
| 1 | Дебели | 8 | 2,6 |
| 2 | Со дебелина и дијабетес. | 5,9 | 2 |
| 3 | Дебели и апнеа. | 5,7 | 1,6 |
| 4 | Со дебелина, најмалку 5% од тежината беше независно намалена пред да се земе лираглутид. | 6,3 | 0,2 |
Со оглед на инјекцијата и колку чини лекот, таквото слабеење во никој случај не е импресивно. Lyraglutidu и неговите чести несакани ефекти во дигестивниот тракт не додаваат популарност.
Несакани ефекти
Повеќето од несаканите ефекти се директно поврзани со механизмот на лекот. Поради забавување на варењето на храната во првите недели од третманот со Лираглутид, се појавуваат непријатни гастроинтестинални ефекти: запек, дијареја, зголемено формирање на гас, belching, болка поради надуеност, гадење. Според прегледите, четвртина од пациентите чувствуваат гадење со различен степен. Благосостојбата обично се подобрува со текот на времето. После шест месеци редовно внесување, само 2% од пациентите се жалат на гадење.
За да се намалат овие несакани ефекти, на телото му се дава време да се навикне на Liraglutid: третманот се започнува со 0,6 mg, дозата постепено се зголемува до оптимална. Гадење не влијае негативно на состојбата на здравите дигестивни органи. Во воспалителни заболувања на гастроинтестиналниот тракт, администрацијата на лираглутид е забранета.
Штетни несакани ефекти на лекот опишани во упатствата за употреба:
| Несакани настани | Фреквенција на појава,% |
| Панкреатитис | помалку од 1 |
| Алергија на компонентите на лираглутид | помалку од 0,1 |
| Дехидрираноста како реакција на забавување на апсорпцијата на вода од дигестивниот тракт и намалување на апетитот | помалку од 1 |
| Несоница | 1-10 |
| Хипогликемија со комбинација на лираглутид со таблети сулфонилуреа и инсулин | 1-10 |
| Нарушувања на вкусот, вртоглавица во првите 3 месеци од третманот | 1-10 |
| Блага тахикардија | помалку од 1 |
| Холециститис | помалку од 1 |
| Болест на жолчни камења | 1-10 |
| Оштетена бубрежна функција | помалку од 0,1 |
Кај пациенти со болест на тироидната жлезда, забележан е негативен ефект на лекот врз овој орган. Сега Лираглутид е подложен на уште еден тест за да се исклучи поврзаноста со земање на лекот со рак на тироидната жлезда. Исто така, се изучува можноста за употреба на лираглутид кај деца.
Дозирање
Првата недела на лираглутид се администрира во доза од 0,6 мг. Ако лекот добро се толерира, по една недела дозата е двојно зголемена. Ако се појават несакани ефекти, тие продолжуваат со инјектирање 0,6 мг некое време додека не се чувствуваат подобро.
Препорачаната стапка на зголемување на дозата е 0,6 мг неделно. Кај дијабетес мелитус, оптималната доза е 1,2 мг, максималната - 1,8 мг. При употреба на Лираглутид од дебелина, дозата се прилагодува на 3 мг во рок од 5 недели. Во оваа сума, лираглутид се инјектира 4-12 месеци.
Како да направите инјекција
Според упатствата, инјекциите се прават субкутано во стомакот, надворешниот бут и горната рака. Местото на инјектирање може да се промени без да се намали ефектот на лекот. Лираглутид се инјектира во исто време. Ако времето на администрација е пропуштено, инјекцијата може да се направи во рок од 12 часа. Ако повеќе помина, оваа инјекција се промаши.
Лираглутидот е опремен со пенкало за шприц, што е прилично погодно за употреба. Посакуваната доза може едноставно да се постави на вградениот диспендер.
Како да направите инјекција:
- извадете го заштитниот филм од иглата;
- извадете го капачето од рачката;
- ставете ја иглата на рачката со вртење на стрелките на часовникот;
- извадете го капачето од иглата;
- свртете го тркалото (можете да се свртите во двете насоки) на изборот на дозата на крајот на рачката до саканата позиција (дозата ќе биде наведена во шалтерот);
- вметнете игла под кожата, рачката е вертикална;
- притиснете го копчето и држете го додека не се појави 0 во прозорецот;
- отстранете ја иглата.
Аналози на Лираглутида
Заштитата на патенти за Лираглутид истекува во 2022 година, се додека овој пат не вреди да се очекува појава на ефтини аналози во Русија. Во моментов, израелската компанија Тева се обидува да регистрира лек со иста активна супстанција, произведена од својата технологија. Сепак, НовоНордиск активно се спротивставува на појавата на генерички. Од компанијата велат дека процесот на производство е толку комплициран што ќе биде невозможно да се воспостави еквивалентност на аналози. Тоа е, може да испадне дека е лек со сосема друга ефикасност или воопшто со недостаток на потребните својства.
