Антидијабетик Дапаглифлозин

Листата на антидијабетични лекови во аптеките (како и додатоци во исхраната, билни чаеви, витамини), како на рецепт, така и без рецепти, е импресивна. А сепак, новите лекови, според експериментите, покажале поубедливи резултати. Еден од овие лекови, веќе познати на дијабетичарите, е Форсига базиран на дапаглифлозин.

Составот на лекот и формата на ослободување

Во аптеката мрежа, Дапаглифлозин се продава како жолти таблети. Во зависност од масата, тие се кружни во форма со означувањето „5“ од предната страна и „1427“ од друга страна или во форма на дијамант со ознаките „10“ и „1428“, соодветно.

На една чинија во ќелиите поставени 10 парчиња. апчиња. Во секое пакување од картон може да има 3 или 9 вакви плочи, има плускавци и по 14 парчиња. Во кутија со такви плочи можете да најдете две или четири.

Рок на употреба на лекот е 3 години. За дапаглифлозин, цената во ланецот на аптеки е од 2497 рубли.

Главната активна компонента на лекот е дапаглифлозин. Покрај тоа, се користат и полнила: целулоза, сува лактоза, силикон диоксид, кросповидон, магнезиум стеарат.

Фармакологија

Активната состојка, dagagliflozin, е моќен инхибитор (SGLT2) на транспортерот на глукоза зависен од натриум тип 2. Изразено во бубрезите, не се појавува кај други органи и ткива (тестирани се 70 видови). SGLT2 е главниот носител вклучен во реапсорпцијата на гликоза.

Овој процес не запира со дијабетес тип 2, без оглед на хипергликемија. Со инхибиција на пренесување на гликоза, инхибиторот ја намалува реапсорпцијата во бубрезите и се излачува. Како резултат на оваа интеракција, шеќерот се намалува - и на празен стомак и после вежбање, се подобруваат вредностите на гликозилиран хемоглобин.

Количината на отстранета глукоза зависи од количината на вишок шеќер и стапка на гломерна филтрација. Инхибиторот не влијае на природното производство на сопствена гликоза. Неговите способности се независни од производството на инсулин и степенот на чувствителност кон него.

Експериментите со лекот го потврдија подобрувањето на состојбата на б-клетките одговорни за синтеза на ендоген инсулин.

Принос на глукоза на овој начин предизвикува потрошувачка на калории и губење на вишок тежина, има мало диуретично дејство.

Лекот не влијае на другите транспортери на гликоза кои го дистрибуираат низ целото тело. За SGLT2, dapagliflozin покажува селективност од 1.400 пати поголема од неговата колешка SGLT1, која е одговорна за апсорпција на гликоза во цревата.

Фармакодинамика

Со употреба на Форсиги од дијабетичари и здрави учесници во експериментот, забележано е зголемување на глукозурниот ефект. Во специфични бројки, изгледа вака: за 12 недели, дијабетичарите го земале лекот на 10 gm на ден.Во овој период на време, бубрезите отстранија до 70 g гликоза, што е соодветно на 280 kcal / ден.

Третманот со Дапаглифлозин исто така е придружен со осмотска диуреза. Со опишаниот режим на третман, ефектот на диурисот беше непроменет за 12 недели и изнесуваше 375 ml на ден. Процесот беше проследен со исцедок на мала количина на натриум, но овој фактор не влијае на неговата содржина во крвта.

Фармакокинетика

1. Вшмукување. Со орална употреба, лекот се апсорбира во дигестивниот тракт брзо и скоро 100%. Внесувањето храна не влијае на резултатите од апсорпцијата. Акумулацијата на врв на лекот во крвта се забележува по 2 часа кога се користи на празен стомак. Колку е поголема дозата на лекот, толку е поголема нејзината концентрација во плазмата за одреден временски период. По стапка од 10 мг / ден. апсолутна биорасположивост ќе биде околу 78%. Кај здрави учесници во експериментот, јадењето немаше клинички значаен ефект врз фармакокинетиката на лекот.
2. Дистрибуција. Лековите се врзуваат за протеините во крвта во просек од 91%. Со истовремени заболувања, на пример, ренална инсуфициенција, овој индикатор останува.
3. Метаболизам. ТЅ кај здрави луѓе е 12,0 часа по единечна доза на таблета со тежина од 10 мг. Дапаглифлозин се претвора во инертен метаболит на дапаглифлозин-3-О-глукуронид, кој нема фармаколошки ефект
4. Одгледување. Лекот со метаболити излегува со помош на бубрезите во оригинална форма. Околу 75% се излачува во урината, а остатокот преку цревата. Околу 15% од дапаглифлозин излегуваат во чиста форма.

Специјални случаи

Количината на гликоза што бубрезите ја излачуваат во нарушувања на нивната функционалност зависи од тежината на патологијата. Со здрави органи, овој индикатор е 85 g, со лесна форма - 52 g, со просек - 18 g, во тешки случаи - 11 g гликоза. Инхибиторот се врзува за протеините на ист начин како кај дијабетичарите, така и во контролната група. Ефектите на хемодијализата на резултатите од третманот не се испитани.

Во блага и умерена форма на дисфункција на црниот дроб, фармакокинетиката на Cmax и AUC се разликуваше за 12% и 36%. Ваквата грешка не игра клиничка улога, затоа, нема потреба да се намалува дозата на оваа категорија дијабетичари. Во тешка форма, овие индикатори варираат до 40% и 67%.

Во зрелоста, не е забележана значителна промена во изложеноста на лекот (доколку нема други фактори кои ја отежнуваат клиничката слика). Колку се послаби бубрезите, толку е поголема изложеноста на дапаглифлозин.

Во стабилна состојба, кај пациенти со дијабетес тип 2, просечната Cmax и AUC се повисоки отколку кај мажите со дијабетис за 22%.

Разлики во резултатите во зависност од припадноста на европската, негроидната или монголоидската раса не беа пронајдени.

Со вишок тежина, се евидентираат релативно ниски индикатори за ефектот на лекот, но ваквите грешки не се клинички значајни, што бара прилагодување на дозата.

Кој е корисен forsyga

При модификација на животниот стил (диета со малку јаглерод, соодветно оптеретување на мускулите), за да се нормализира гликемијата, лекот се користи:

• Со монотерапија;
• Паралелно со метформин (ако хипогликемичниот ефект е недоволен);
• Во оригиналното интегрално коло.

Контраиндикации

• Висока чувствителност на состојките на формулата;
• Дијабетес тип 1;
• Кетоацидоза;
• Тешка бубрежна болест;
• Генетска нетолеранција кон глукоза и лактаза;
• Бременост и лактација;
• Деца и млади (нема доверливи податоци);
• По акутна болест, придружена со загуба на крв;
• Сенилна старост (од 75 години) - како прв лек.

Стандардни шеми за апликација

Алгоритмот за третман на дапаглифлозин е лекар, но стандардните упатства се пропишани во упатствата за употреба.

1. Монотерапија. Приемот не зависи од храната, дневната норма е 10 mg истовремено.
2. Сеопфатен третман. Во комбинација со метформин - 10 мг на ден.
3. Првичната шема. Со норма на Метформин 500 мг на ден. Форсигу земи 1 таб. (10g) на ден. Доколку посакуваниот резултат не е, зголемете ја стапката на Метформин.
4. Со хепатални патологии. На дијабетичарите со блага до умерена дисфункција на црниот дроб не е потребно прилагодување на дозата. Во тешка форма, тие започнуваат со 5 g / ден.Со нормална реакција на организмот, нормата може да се зголеми до 10 mg на ден.
5. Со бубрежни абнормалности. Во умерена и тешка форма, Форсиг не е пропишан (кога дозвола за креатинин (КК) <60 ml / мин.);
6. Старост. Во зрелоста, при изборот на режим на третман, тие се водени од обемот на крв и состојбата на бубрезите.

Несакани ефекти

Студиите за безбедност на лекот вклучиле 1.193 доброволци на кои им било дадено Фортигу со 10 мг на ден и 1393 учесници кои земале плацебо. Фреквенцијата на непожелни ефекти беше приближно иста.

Меѓу непредвидените ефекти кои бараат прекинување на терапијата, беа забележани следниве:

• Зголемување на КК - 0,4%;
• Инфекции на генитоуринарниот систем - 0,3%;
• Осип на кожата - 0,2%;
• Диспептични нарушувања; 0,2%;
• Прекршувања на координацијата - 0,2%.

Детали за студиите се прикажани во табелата.

Критериуми за проценка:

• Многу често -> 0,1;
• Често -> 0,01, <0,1;
• Ретко -> 0,001, <0,01.

Осврти на Дапаглифлозин

Според истражувањето на посетителите на тематски ресурси, повеќето дијабетичари немаат несакани ефекти, задоволни се со резултатите од третманот. Многумина се запрени со цената на апчиња, но личните чувства поврзани со возраста, истовремените заболувања, општата благосостојба во никој случај не можат да бидат водич за одлучување за назначување на Форсиги.

Личен курс на лекување може да направи само лекар, тој ќе собере аналози за дапаглифлозин (Jardins, Invokuan) ако комплексот не е доволно ефикасен.

На видеото - одлики на Дапаглифлозин како нов вид на лекови.