Метформин се користи во клиничката пракса повеќе од половина век. И денес, сите препораки во врска со управувањето со дијабетес тип 2 сугерираат да се користи во сите фази на развој на болеста, бидејќи помага да се намали значително микро- и макроваскуларни компликации.
За жал, широко распространетата употреба на Глукофаге и неговите аналози од групата бигванид е ограничена заради непожелните последици за гастроинтестиналниот тракт, кои се развиваат кај 25% од дијабетичарите. Според неофицијални податоци, до 10% од пациентите престануваат да земаат Глукофаге и неговите генерики заради диспептични нарушувања, чиј развојен механизам не е целосно проучен.
Глукофаги долги принципи
Апсолутната биорасположивост на per os metformin е во опсег од 50-60%. Од крвотокот, најголемиот дел се апсорбира локално, во горниот дел на дигестивниот систем. И само мала количина на супстанција е во пооддалечената зона на гастроинтестиналниот тракт. Времето на вшмукување не надминува 2 часа.
Креирање на метформин со продолжени можности не е лесна задача:
- Апсорпцијата на лекот се изведува на ограничено подрачје на горниот гастроинтестинален тракт;
- Со вишок на метформин над одреден праг, се забележува „заситеност на апсорпцијата“;
- Ако ослободувањето на активната состојка се забави, се апсорбира по целата должина на цревата.
„Заситената“ апсорпција значи дека со вишок бигуанид, најголемиот дел од нив не спаѓаат во „прозорецот за апсорпција“ и воопшто не работи. Нивото на апсорпција на лекот во цревата е поврзано со стапката на нејзина евакуација од желудникот. Овие нијанси ја објаснуваат тежината на создавање на Глукофаг со продолжен ефект што може да се зема еднаш дневно.
Традиционалните лекови едноставно го забавуваат ослободувањето на активната состојка од таблетата со униформа апсорпција на активната супстанција по целата должина на цревата. Но, ваквите лекови имаат и време за релативно брз влез на активната компонента во крвотокот веднаш по земањето на пилулите. Слични принципи за Глукофаг Лонг се неприфатливи, бидејќи апсорпцијата на метформин е блокирана по преминувањето на прозорецот за апсорпција. Да, и првичното ослободување на активната супстанција може да го „засити“, а дел од лекот ќе остане непродаден.
По консумирање на вообичаениот глукофаг, врв на неговата концентрација не надминува 3 часа.
За да се спореди толеранцијата на дигестија на едноставен метформин и продолжената варијанта на ХР, четири типа на пациенти со заболувања со различни типови на глукофаг се изучувале во четири медицински центри во САД. Фреквенцијата на непожелни последици за гастроинтестиналниот тракт кај дијабетичарите кои земаат пролонгиран метформин беше значително помала од оние кои користеле вообичаен лек.
Фреквенцијата на несакани ефекти при третман на различни видови на Глукофаг, како и за време на преминот од еден вид на друг, е графички прикажана.
Ефективноста на контролата на глициран хемоглобин беше тестирана во слепа студија. Групи учесници покажаа исти резултати од ефективност на два типа Глукофаг.
Иновативни технологии и гликофаг долго
Ефектот на постепено ослободување на метформин XR е обезбеден од структурата на таблетата, што создава систем на дифузија поради гел-бариерата. Активната компонента е во двојна хидрофилна матрица, обезбедувајќи ослободување на метформин XR со дифузија. Надворешната полимерна матрица го покрива внатрешниот пресек, кој содржи 500-750 мг од лекот. Кога ќе влезе во стомакот, таблетата отекува од влага, таа е покриена со гел слој однадвор, и создава услови за ослободување на лекот од серија. Важна разлика помеѓу овие таблети е во тоа што стапката на растворање на лекот не е поврзана со карактеристиките на цревната подвижност и pH вредноста. Ова ни овозможува да ја исклучиме варијабилноста на внесот на лекови во дигестивниот систем кај различни пациенти.
Фармакокинетика на гликофаг Долго
Апсорпцијата на активната состојка од таблетата е побавна и подолга во споредба со едноставен аналог. Во експериментите, пролонгираниот аналог беше споредувана со доза од 200 мг на ден. и едноставен глукофаг со доза од 2 р. 1000 мг / ден. при постигнување концентрација на рамнотежа. Највисокото ниво на крв Tmax по консумирање на метформин XR беше значително повисоко од онаа на едноставниот метформин (7 часа наместо 3-4 часа). Cmax, ограничувачката концентрација, во првиот случај беше за четвртина пониска. Целокупниот ефект врз шеќерот во крвта кај двата типа на дрога беше ист. Ако ја анализираме областа под кривата што ја карактеризира зависноста на нивото на концентрација на време, тогаш можеме да заклучиме за биоеквивалентноста на двата вида Глукофаж.
Очигледно, фармакокинетичкиот профил на лекот со продолжени способности овозможува да се исклучи брз скок на нивото на метформин XR во плазмата, што е типично за едноставниот метформин.
Униформниот внес на активната компонента помага да се избегнат несакани ефекти за гастроинтестиналниот тракт и значително да се подобри толеранцијата на лековите.
Индикации, контраиндикации, ограничувања
Глукофагот Лонг е пропишан за дијабетичари со 2-ри тип на болест ако модификацијата на животниот стил не обезбедува целосна контрола на гликемијата. Лекот е особено индициран за пациенти со прекумерна тежина. Метформин се користи како лек од прв ред за монотерапија или комплексен третман со други антидијабетични лекови, вклучително и инсулин.
Глукофагот е сигурен лек со моќна доказна основа за ефикасност, но неговата несоодветна употреба може да има негативни последици. Лекот е контраиндициран:
- Со хиперсензитивност кон состојките на формулата;
- Во состојба на дијабетична кетоацидоза, кома и прекома;
- Пациенти со бубрежна патологија (клиренс на креатинин - до 60 ml / мин.);
- Во акутни состојби (хипоксија, дехидрација), провоцирање на бубрежна дисфункција;
- За време на операциите и третманот на сериозни повреди (пациентот е пренесен во инсулин);
- Кај болести кои предизвикуваат кислородно гладување на ткивата (срцев удар, други срцеви патологии, респираторни нарушувања);
- Дијабетичари со нарушувања на црниот дроб;
- Со систематска злоупотреба на алкохол, акутна интоксикација со алкохол;
- Бремените мајки и доилки;
- Во состојба на млечна ацидоза, вклучително и историја;
- Лица на хипокалорична (до 1000 kcal / ден) диета.
За време на периодот на радиоизотоп или рендгенско испитување со употреба на маркери засновани на јод, дијабетичарот 48 часа пред постапката и 48 часа по неговото пренесување во инсулин.
Особено внимание при назначувањето на Глукофаг Лонг треба да се посвети на категориите дијабетичари на зрела возраст, со неухранетост, како и на оние кои се занимаваат со тежок физички труд, бидејќи овие фактори предизвикуваат развој на млечна ацидоза.
Глукофаг долго и бременост
Дури и во фазата на планирање на дете, дијабетична жена се пренесува на инсулин. Има смисла да се одржи овој режим на лекување за периодот на доење, бидејќи метформин е контраиндициран во бременоста и доењето. Ако здравјето на мајката бара префрлување на Глукофаг Лонг, детето се пренесува на вештачко хранење.
Дозирање и администрација
Во студијата на оптималната доза за продолжен глукофаг, ефикасноста зависна од дозата се докажа со единечна употреба на лекот. Максималниот ефект беше откриен со употреба на 1500-2000 мг на ден. Експериментот, исто така, ја спореди можноста за продолжен глукофаг со режим на третман од 2 стр / ден. 1000 мг и 1 р. / Ден. 2000 мг секоја од нив. Во првиот случај, гликозираните индекси на хемоглобин во групата волонтери се намалија за 1,2%, во вториот - за 1%.
Лекот е наменет за внатрешна употреба. Таблетата се троши со вода без да се дроби. Ендокринологот го пресметува распоредот и дозата, земајќи ги предвид резултатите од тестовите, стадиумот на болеста, истовремените патологии, возраста на дијабетичарот и реакцијата на телото на лекот.
Глукофаг долг - 500 мг
Во доза од 500 мг на ден. земање таблети во комбинација со вечера. Ако апликацијата е двојна, тогаш со појадок и вечера, но секогаш со храна.
Ако пациентот се пренесе од вообичаениот Глукофаг во продолжена верзија, почетната стапка се избира во согласност со вкупната дневна доза на претходниот лек.
По две недели, можете да ја оцените ефективноста, ако резултатот е незадоволителен, дозата се зголемува за 500 мг, но не повеќе од 2000 мг на ден. (4 парчиња.), Што одговара на максималната норма. Четири таблети исто така се земаат еднаш, со вечера. Ако овој режим на лекување не беше доволно ефикасен, можете да ги дистрибуирате таблетите во 2 дози: една половина наутро, втората во вечерните часови.
Глукофагот Лонг 500 за губење на тежината има смисла само кај дијабетичарите и луѓето со метаболички нарушувања. Постојат многу причини за дебелина, неконтролираната само-лек со сериозен лек и само-дијагностицирањето може да обезбеди непредвидливи последици.
Важно е да го земате лекот во исто време. Појадокот или вечерата треба да бидат полни. Со кој било режим на третман, се препорачува дијабетичар фракционо диета - 5-6 пати на ден, со лесни закуски помеѓу главните оброци. Ако поради некоја причина сте го изгубиле времето на земање на лекот, не можете да ја удвоите нормата, бидејќи на организмот му треба време за целосно да ја процесира дозата. Пилулата можете да ја искористите во првата можност. Лекот не се зема на курсеви, туку постојано. Ако пациентот престане да лекува со метформин, присутните лекар треба да бидат свесни за ова.
Ако Glucofage Long се користи во комплексен режим со инсулин, почетната доза на упатства за употреба препорачува да изберете не повеќе од 1 таблета (500 mg на ден). Дозата на хормонот инсулин се пресметува земајќи ги предвид диетата и читањата на глукометарот.
Глукофаг долг - 750 мг
Капсула од 750 мг, исто така, се зема еднаш, со вечера или веднаш по неа. Почетна доза не надминува една таблета, титрацијата на дозата е можна по половина месец. Постепено зголемување на стапката го олеснува прилагодувањето на организмот и ја намалува веројатноста за појава на несакани ефекти за гастроинтестиналниот тракт.
Препорачаната стапка на продолжен глукофаг е 2 таблети на ден. (1500 мг), ако посакуваниот резултат не е, нормата се прилагодува на 3 парчиња / ден. (2250 мг - максимум). Кога можностите на лекот со бавно ослободување не се доволни, тие се префрлаат на вообичаениот Глукофаг, кој има гранична норма од 3000 мг на ден.
Доколку пациентот се пренесе на пролонгиран глукофаг со аналози засновани на метформин, при избор на почетна доза се водат според вкупната норма на претходниот лек. Ако лекот исто така има продолжен ефект, може да биде потребна пауза при заменувањето на лекот, земајќи го предвид времето што го отстранило од телото. Дијабетичарите кои редовно земаат Глукофаг во количина од 2000 мг или повеќе, заменувајќи го со Глукофаг Лонг не е практично.
Форма на долга композиција и ослободување на глукофаж
МЕРКК САНТЕ, француска компанија за производство, ослободува Глукофаги ® таблети со одржливо ослободување.
Во зависност од дозата, тие содржат 500 или 750 мг активна состојка метформин хидрохлорид. Капсулите се дополнуваат со полнила: натриум кармелоза, хипомелоза, целулоза, магнезиум стеарат.
Белите конвексни таблети можат да се разликуваат со гравура на дозата и логото на компанијата од секоја страна. Во алуминиумските блистер таблетите се пакуваат во 15 парчиња. Во една кутија може да има 2 или 4 такви плочи.
Тие го ослободуваат лекот според рецептот; тој не бара посебни услови за чување. На Glyukofazh Long, цената е доста прифатлива: во онлајн аптеките се нуди за 204 рубли. (доза од 500 мг). Рок на употреба на лекот е 3 години.
Несакани ефекти
Според критериумите на СЗО, зачестеноста на непожелните ефекти се оценува на следнава скала:
- Многу чести - 0,1;;
- Честа - од 0,01 до 0,1;
- Ретко - од 0,001 до 0,01;
- Ретко - од 0,0001 до 0,001;
- Многу ретко - од 0.00001 до 0, 0001.
Доколку достапната статистика на симптомите не се вклопува во одредената рамка, се евидентираат единечни случаи.
Органи и системи | Несакани ефекти | Фреквенција |
ЦНС | нарушување на вкусот | често (3%) |
Гастроинтестиналниот тракт | диспептични нарушувања, епигастрична болка, губење на апетит | често |
Кожа | уртикарија, пруритус, еритема и други алергиски реакции | многу ретко |
Метаболизам | млечна ацидоза | многу ретко |
Хепатобилијарни промени | хепатитис, дисфункција на црниот дроб | изолирани случаи |
Повеќето од непожелните последици си одат сами по адаптацијата, ако непријатноста спонтано не исчезне, треба да го известите ендокринологот за ова. Тој може да ја намали дозата или да препише аналог. Понекогаш, фреквенцијата на диспептични нарушувања се намалува со строго почитување на принципите на исхрана со малку јаглехидрати и дистрибуција на дневна доза во 2 дози.
Постепената титрација на нормата (особено нагорна) во вакви случаи е задолжителна.
Кај дијабетичарите кои постојано земаат лекови врз основа на метформин, витамин Б12 помалку се апсорбира. Ако се дијагностицира мегалобластична анемија, треба да се земе предвид овој фактор.
Нарушувања на црниот дроб се јавуваат спонтано со укинување на глукофагот Лонг.
Поради недостаток на ризик од хипогликемија, земањето на лекот како монотерапија не е опасно за возачите и дијабетичарите, чија работа е поврзана со зголемена концентрација на внимание и висока стапка на реакција. Со комплексен третман, мора да се земат предвид можностите на другите хипогликемични агенси.
Помогне при симптоми на предозирање
Токсичноста на метформин беше тестирана експериментално: волонтерите добија доза 42,5 пати поголема од горниот праг на норма (85 g). Хипогликемијата кај учесниците не се развива, покажаа симптомите на млечна ацидоза.
Ако ваквите знаци не се откриени во медицинска установа, приемот на Глукофаг Лонг е стопиран и се повика брза помош.
По прецизирање на нивото на лактат во организмот, на пациентот му е пропишана хемодијализа. Пропишана е и симптоматска терапија.
Резултати од интеракција со лекови
Контраиндицирани комбинации
Радиопека маркери базирани на јод може да предизвикаат млечна ацидоза, особено кај дијабетичари со бубрежни патологии. За периодот на радиолошки студии, Глукофагот Лонг е откажан. Ако состојбата на бубрезите не предизвикува загриженост, по два дена пациентот може да се врати на вообичаениот режим на лекување.
Не се препорачуваат опции
Глукофагот долг и алкохолот се апсолутно некомпатибилни, бидејќи етил алкохолот може да предизвика млечна ацидоза, особено со проблеми со црниот дроб и неправилна и неквалитетна исхрана. Лековите базирани на етанол исто така ја зголемуваат веројатноста за појава на таква компликација.
Комплекси што бараат посебно внимание
Паралелно со метформин, некои лекови бараат претпазливост и постојано следење на шеќерот во крвта.
- Даназол - го зајакнува хипергликемискиот ефект, бара титрација на доза на метформин;
- Хлорпромазин - предизвикува гликемиски состојби, го инхибира производството на инсулин, бара прилагодување на дозата на Глукофаж Лонг;
- Глукокортикостероиди - тие се опасни со намалување на толеранцијата на гликоза, зголемување на шеќерите, компликации во форма на кетоза;
- Диуретици (loopback) - придонесуваат за развој на млечна ацидоза и бубрежна инсуфициенција;
- β-симпатомиметици - како резултат на стимулацијата на β-рецепторите го зголемуваат нивото на гликемија, можна е транзиција кон инсулин;
- Антихипертензивни лекови, инсулин, салицилати, акарбоза, лекови од групата сулфонилуреа - ги подобруваат способностите за намалување на гликозата на глукофагот Лонг, бараат титрација на дозата;
- Нифедипин - ја зголемува апсорпцијата на метформин и Цмакс.
Катјонската група на лекови како што се морфиум, амилорид, дигоксин, прокаинамид, хинидин, кинин, ранитидин, триамерен, триметоприм, ванкомицин се излачува во бубрежните тубули, затоа, тој е конкурент на Глукофаж во борбата за транспортни системи.
Долга проценка на глукофагите од потрошувачите
Истражување на дијабетичари кои земаат глукофаг Лонг, коментарите откриени се мешани.
- Висока ефикасност. Брзото слабеење во отсуство на диети од глад и генерално какви било промени во начинот на живот, ме натераа да видам лекар. Идентификувана отпорност на инсулин и хипотиреоидизам, што го влошија проблемот со тежината. Беше пропишано гликофагите, на почетокот редовно - 3 рубли дневно. 850 мг секоја од нив. Паралелно, таа ја третираше тироидната жлезда. За 3 месеци, сè се врати во нормала: закрепната тежина и производство на инсулин. Сега бев префрлен во Глиукофаж Лонг (сега на живот).
- Среден ефект. Ние земаме Глукофаг Лонг со сопругата. Тие велат дека тој ги зајакнува крвните садови, го продолжува животот, а јас исто така имам шеќер. Веднаш штом работите станаа малку подобри, почнав да го прескокнувам земањето апчиња, но стомакот секој пат ми се одмаздуваше за такво одвраќање. Морав да ја намалам дозата и да ја заостри исхраната. Забележав дека несаканите ефекти се зголемуваат со неправилна употреба на лекот.
- Низок резултат. Дијабетес тип 2 беше откриен кај мене минатиот месец, беше препишан глукофаг Лонг, бидејќи работата не ми дозволува да размислувам за апчиња цел ден. Тој го зема лекот три недели и понатаму, толку повеќе несакани ефекти се појавија. Издржав сè додека не стигнав во болница. Лекот беше откажан, полека се опоравува.
Зголемувањето на лојалноста на дијабетичарите кон терапијата, намалувањето на непредвидените настани за гастроинтестиналниот тракт се важни предности на Глукофаг Лонг, но главниот критериум за квалитетот на антидијабетичен лек се уште се показателите за гликемија кај дијабетичарите со болест тип 2.