Докажано ефективно инхибитор на Форсиг

Форсига е единствениот инхибитор на SGLT2 со докажана ефикасност и безбедност над 4 години употреба. Една таблета на ден, без оглед на внесот на храна, гарантира постојан пад на крвниот притисок, значително и упорно намалување на гликуваниот хемоглобин и постојан пад на телесната тежина. Лекот не е индициран за третман на дебелина и хипертензија. Резултатите беа споредни крајни точки во клиничките испитувања.

Кој е пропишан лекот

Дапаглифлозин (трговска верзија на Forxiga) во својата класа на лекови - инхибитори на натриум-гликоза-транспортер тип 2 (SGLT-2) се појави прво на рускиот фармацевтски пазар. Тој бил регистриран на монотерапија за третман на дијабетес тип 2, како и во комбинација со Метформин како почетен лек и во прогресивен тек на болеста. Денес, акумулираното искуство ни овозможува да го користиме лекот за дијабетичари "со искуство" во сите можни комбинации:

• Со деривати на сулфанилуреа (вклучувајќи комплексна терапија со метформин);
• Со глиптини;
• Со тиазолидиониони;
• Со DPP-4 инхибитори (можна комбинација со метформин и аналози);
• Со инсулин (плус орални хипогликемични агенси).

На кого инхибиторот е контраиндициран

Не препишувајте Forsig на дијабетичари со 1 вид на болест. Со индивидуална нетолеранција кон компонентите на формулата, таа исто така се заменува со аналози. Дапаглифлозин исто така не е наведен:

• Во случај на хронични проблеми со бубрезите, како и ако гломеруларна филтрација е намалена на 60 ml / min / 1,73 м2;
• Дијабетична кетоацидоза;
• Нетолеранција на лактоза;
• Недостаток на лактаза и зголемена чувствителност на гликоза-галактоза;
• Бременост и лактација;
• Во детството и младоста;
• За време на периодот на земање на одредени видови диуретик лекови;
• Гастроинтестинални заболувања;
• Со анемија;
• Ако телото е дехидрирано;
• На зрела (од 75 години) возраст, ако лекот е пропишан за прв пат.

Употребата на Форсиги бара претпазливост, ако хематокритот е покачен, има инфекции на генитоуринарниот систем, срцева слабост во хронична форма.

Придобивки од Дапаглифлозин

Терапевтскиот ефект се постигнува со инхибирање на транспортерот на натриум гликоза, се развива фармаколошка глукозорија, која е придружена со губење на тежината и намалување на крвниот притисок. Овој триунистички својство на ефекти кои не зависат од инсулин, ќе има голем број предности:

• Ефикасноста не зависи од чувствителноста на ткивата на инсулин;
• Механизмот на дејствување не вчитува β-клетки;
• Индиректно подобрување на способностите на б-клетките;
• Намалување на отпорност на инсулин;
• Минимален ризик од хипогликемија споредлив со плацебо.

Механизмот на дејствување независно од инсулин се спроведува во сите можни комбинации, во сите фази на управување со пациентите - од деби до прогресивни форми на дијабетес, кога се неопходни комбинации со инсулин. Само неговите способности не се испитани кога се комбинираат со агонисти на рецептори GLP-1.

Времетраењето на болеста не влијае на способноста на дапаглифлозин. За разлика од другите аналози кои се ефикасни само во првите 10 години од развојот на дијабетес, Форсигу може успешно да користи дијабетичари „со искуство“.

По завршувањето на курсот на земање на инхибиторот, терапевтскиот ефект трае доволно долго. Многу ќе зависи од перформансите на бубрезите.

Лекот им помага на хипертензивни пациенти да го контролираат крвниот притисок, обезбедувајќи благ хипотензивен ефект. Ова пак помага да се намали ризикот од развој на кардиоваскуларни состојби.

Форзига брзо ја нормализира гликемијата на постот, но концентрацијата на холестерол (и тотална и ЛДЛ) може да се зголеми.

Потенцијална штета на dapagliflozin

Четири години не е многу цврст период за клиничка пракса.

Во споредба со препаратите со метформин, кои успешно се користат со децении, долгорочната ефективност на Форсиги не е проучена од сите аспекти.

Не може да се зборува за само-лекување со Форсига, но дури и ако лекарот го препишал лекот, мора да ја слушнете неговата состојба, да ги запишете сите измени со цел навреме да го предупреди лекарот. Овие услови вклучуваат:

• Полиурија - зголемен излез на урина;
• Полидипсија - постојано чувство на жед;
• Полифагија - зголемена глад;
• Замор и раздразливост;
• Необјаснето губење на тежината;
• Бавно заздравување на раните;
• Инфекции на уринарниот тракт придружени со чешање и испирање на препоните;
• Глукозурија (појава на гликоза во тестовите на урина);
• Пиелонефритис;
• Ноќни грчеви во нозете (поради недостаток на течност);
• Лоша неоплазија (недоволно информации);
• Онкологија на мочниот меур и простата (непроверена информација);
• Повреда на ритамот на движења на дебелото црево;
• Претерано потење;
• Зголемено ниво на уреа и креатинин во крвта;
• Кетаоцидоза (дијабетична форма);
• Дислипидемија;
• Болка во грбот

Важно е да се запамети дека дапаглифлозин предизвикува засилена функција на бубрезите, со текот на времето, нивните перформанси се намалуваат, како и стапката на филтрација на гломеруларна форма. За дијабетичарите, бубрезите се најранливиот орган, ако веќе има нарушувања од оваа страна, употребата на какви било аналози на Форзиги треба да се напушти. Напредна форма на дијабетична нефропатија вклучува вештачко чистење на бубрезите со хемодијализа.

Глукозурија (висока концентрација на шеќер во тестовите на урина) има лош ефект врз уринарниот тракт. Инхибиторот го зголемува обемот на „слатка“ урина, а со тоа и веројатноста за појава на инфекции придружени со црвенило, чешање и непријатност. Почесто, ваквите симптоми, од очигледни причини, се забележани кај жените.

Опасно е да се користи инхибитор во дијабетес тип 1, затоа што глукозата што телото ја прима со храна се излачува и од бубрезите. Ризикот од хипогликемија, кој брзо се менува кај предок и кома, се зголемува.

Нема јасна слика во врска со дијабетичната кетоацидоза. Пријавени се индивидуални случаи кои можат да бидат поврзани со други истовремени компоненти на метаболичкиот синдром.

Истовремената администрација на диуретици брзо го дехидрира организмот и може да биде опасна.

Механизмот на влијание на Форсиги

Главната задача на дапаглифлозин е да го намали прагот за обратна апсорпција на шеќери во бубрежните тубули. Бубрезите се главниот орган за филтрирање што ја чисти крвта и ги отстранува вишокот материи од урината. Имаме во нашето тело свои критериуми кои го одредуваат квалитетот на крвта погодна за нејзиниот живот. Степенот на неговото „загадување“ и го проценуваат бубрезите.

Движејќи се по мрежата на крвните садови, крвта се филтрира. Ако соединенијата не одговараат на фракцијата на филтерот, телото ги отстранува. При филтрирање се формираат два вида урина. Примарно е, всушност, крв, само без протеини. По првичното грубо чистење, таа се подложува на ресорпција. Првата урина е секогаш многу повеќе од секундарна, која се акумулира на ден заедно со метаболити и се отстранува од бубрезите.

Кај дијабетес тип 2, тестовите за урина вклучуваат тела на глукоза и кетон, кои укажуваат на хипергликемија, која може да трае долго време. Ваквите ексцеси го надминуваат максималниот праг за бубрезите (10-12 mmol / l), затоа, при развој на примарна урина, делумно се користи. Но, ова е можно само со нерамнотежа.

Научниците се обидоа да ги користат овие способности на бубрезите за да ги конфигурираат за борба против гликемијата и со други вредности на шеќер, а не само со хипергликемија. За да го направите ова, беше неопходно да се наруши процесот на обратна апсорпција, така што повеќето од гликозата останаа во секундарната урина и безбедно се отстрануваа од телото природно.

Студиите покажаа дека транспортерите на натриум гликоза, локализирани во нефронот, се основа на најновиот механизам независен од инсулин за рамнотежа на гликозата. Нормално, 180 гр гликоза се целосно филтрирани во сите гломерули дневно и скоро сето тоа се реапсорбира во крвотокот во проксималната тубула заедно со други соединенија неопходни за метаболички процеси. SGLT-2, кој се наоѓа во S1 сегментот на проксималната тубула, е одговорен за приближно 90% од реапсорпцијата на гликоза во бубрезите. Во случај на хипергликемија, кај пациенти со дијабетес тип 2, SGLT-2 продолжува да реапсорбира гликоза, главниот извор на калории, во крвотокот.

Инхибиција на натриум гликоза-транспортер тип 2 SGLT-2 е нов не-инсулин-независен пристап во третманот на дијабетес тип 2, придонесува за решавање на многу проблеми со гликемиската контрола. Првата виолина во процесот ја играат транспортерите протеини, главно SGLT-2, кои фаќаат гликоза со цел да ја зголемат нејзината апсорпција во бубрезите. Инхибиторите на SGLT-2 се најефикасни за екскреција на гликоза во волумен од 80 g на ден. Во исто време, количината на енергија се намалува: дијабетичарот губи до 300 Kcal на ден.

Forsyga е претставник на класата на инхибитори на SGLT-2. Механизмот на неговото дејство е да ја блокира и апсорбира гликозата во S1 сегментот на проксималната тубула. Ова обезбедува екскреција на гликоза во урината. Секако, по земањето Форсиги, дијабетичарите честопати го посетуваат тоалетот: дневната осмотска диуреза се зголемува за 350 мл.

Ваквиот механизам независен од инсулин е многу важен, бидејќи β-клетките прогресивно осиромашуваат со времето, а отпорноста на инсулин игра пресудна улога во прогресијата на дијабетес тип 2. Бидејќи активноста на инхибиторот не е засегната од концентрацијата на инсулин, препорачливо е да се користи со дијабетес тип 2 во комбинација со метформин и аналози или препарати на инсулин.

Лекот Форсига - експертски проценки

Лекот е доволно проучен во клиничките испитувања, вклучително и третата фаза на испитувања, во која учествуваа повеќе од 7 илјади волонтери. Првиот слој на студијата е монотерапија (вклучувајќи ја и ефективноста на ниски дози), вториот е комбинација со други хипогликемични агенси (метформин, инхибитори на ДПП-4, инсулин), третата опција е со деривати на сулфонилуреа или метформин. Ефективноста на две дози на Форсиг беше одделно изучена - 10 mg и 5 mg во комбинација со метформин на програмираниот ефект, особено, ефективноста на лекот за хипертензивни пациенти.

Форсига доби најголеми прегледи од експерти. Резултатите од студиите утврдиле дека има значителен клинички ефект врз нивото на глициран хемоглобин со значителна разлика од плацебо групата, со динамика HbA1c од околу една (максималните вредности се кога се комбинираат со инсулин и тиазолидиониони) во почетни вредности не повисоки од 8%. При анализирање на група пациенти кај кои почетното ниво на глициран хемоглобин беше повисоко од 9%, по 24 недели динамиката на промените на HbA1c кај нив се покажа дека е поголема - 2% (со монотерапија) и 1,5% (во различни варијанти на комбинирана терапија). Сите разлики беа сигурни во споредба со плацебо.

Форсигата активно влијае на нивото на гликемија на постот. Максималниот одговор е даден од почетната комбинација дапаглифлозин + метформин, каде што динамиката на индикаторите за шеќер за постот надминува 3 mmol / l. Евалуацијата на ефектот на постпрандијална гликемија се случи по 24-неделен внес на лекот. Во сите комбинации, добиена е значителна разлика во однос на плацебо: монотерапија - минус 3,05 mmol / L, додавање на сулфонилуреа на препаратите - минус 1,93 mmol / L, комбинација со тиазолидиониони - минус 3,75 mmol / L.

Забелешка е и проценката на ефектот на лекот врз слабеењето. Во сите фази на студијата е забележано стабилно слабеење: со монотерапија во просек од 3 кг, кога се комбинира со лекови кои промовираат зголемување на телесната тежина (инсулин, сулфонилуреа) - 1,6-2,26 mmol / L. Форзигата во сложена терапија може да ги елиминира непожелните ефекти на лекови кои придонесуваат за зголемување на телесната тежина. Една третина од дијабетичари со тежина од 92 кг или повеќе кои примаат Форсигу со Метформин постигнале клинички значаен резултат за 24 недели: минус 4,8 кг (5% или повеќе). Исто така, се користи сурогат маркер (обем на половината) за проценка на ефективноста. За шест месеци, беше забележано постојан пад на обемот на половината (во просек - за 1,5 см) и овој ефект продолжи и се засили по 102-та недела на терапија (најмалку 2 см).

Специјални студии (двојно-енергетски рендген апсорптометрија) ги оценија карактеристиките на губење на тежината: 70% во текот на 102 недели се должи на губење на маснотии во телото - и висцерална (на внатрешните органи) и поткожни. Студиите со лекот за споредување покажаа не само споредлива ефикасност, подолго задржување на ефектот на Форсиги и Метформин за 4 години набудување, но исто така и значително губење на тежината во споредба со групата што зема Метформин во комбинација со деривати на сулфонилуреа, каде беше забележано зголемување на телесната тежина од 4,5 кг.

При проучување на показателите на крвниот притисок, динамиката на систолниот крвен притисок беше 4,4 mm RT. Чл., Дијастолен - 2,1 мм РТ. Уметност. Кај хипертензивни пациенти со почетни стапки до 150 mm Hg. високи примачи антихипертензивни лекови, динамиката беше повеќе од 10 mm RT. Чл., Над 150 мм РТ. Уметност. - повеќе од 12 mm RT. Уметност.

Препораки за употреба

Орален агенс се користи во секое време, без оглед на храната. Пакувани таблети со тежина од 5 мг и 10 мг во картонски пакувања од 28, 30, 56 и 90 парчиња. Стандардна препорака за Форсиги пропишана во упатството за употреба - 10 мг / ден. Една или две таблети, во зависност од дозата, се пие еднаш, заедно со вода.

Ако функциите на црниот дроб се нарушени, лекарот ја намалува нормата за еден и пол на два пати (со почетна терапија 5 мг на ден.).

Најчеста е комбинацијата на Форсиги со Метформин или неговите аналози. Во таква комбинација се пропишани 10 мг инхибитор и до 500 мг метформин.

За спречување на хипогликемија, Форсиг треба внимателно да се препише против позадината на инсулинска терапија и во комбинација со лекови од групата сулфонилуреа.

За максимална ефикасност, препорачливо е да го пиете лекот во исто време на денот.

Без модификација на животниот стил, проценката на потенцијалот на инхибиторот е бесмислена.

Комбинираната терапија со глифлозин (од 10 мг) ќе ги намали вредностите на HbA1c.

Ако при сложено лекување има и инсулин, тогаш глицираниот хемоглобин се намалува уште повеќе. Во сложена шема, со назначувањето на Форсиги, дозата на инсулин дополнително се прегледува. Можно е целосно отфрлање на хормоналните инјекции, но сите овие проблеми се исклучиво во надлежност на ендокринологот што лекува.

Специјални препораки

Пациентите со бубрежна инсуфициенција треба да бидат третирани со зголемено внимание: користете Форзигу во избалансиран комплекс, редовно ја следат состојбата на бубрезите, прилагодувајќи ја дозата по потреба. Со продолжена употреба (од 4 години) употреба, можете периодично да го замените дапаглифлозин со алтернативни лекови - Новонорм, Дијаглинид.

Кардиопротекторите се препишуваат на дијабетичари со срцеви и васкуларни проблеми паралелно со лекови за намалување на шеќерот, бидејќи дапаглифлозин е во состојба да создаде дополнителен товар на садовите.

Симптоми на предозирање

Во принцип, лекот е безопасен; во експериментите, волонтерите без дијабетес мирно толерираа еднократно вишок на дозата за 50 пати. Шеќерот бил откриен во урината по таква доза 5 дена, но не се регистрирани хипотензија, хипогликемија или тешка дехидрација.

Со двонеделна употреба на доза 10 пати поголема од нормата, и дијабетичарите и учесниците без вакви проблеми развија хипогликемија малку почесто отколку со плацебо.

Во случај на случајно или намерно предозирање, се изведуваат гастрични средства за чистење и одржување терапија. Екскреција на Форсиги со хемодијализа не е проучена.

Дали е можно да се губат телесната тежина со Форсига

Ефектот од губење на тежината е докажан експериментално, но опасно е да се користи лекот исклучиво за корекција на тежината, затоа лекот се ослободува само со рецепт. Дапаглифлозин активно се меша во нормалниот режим на работа на бубрезите. Оваа нерамнотежа влијае на работата на сите органи и системи.

Телото е дехидрирано. Механизмот на дејство на лекот е сличен на ефектот на диета без сол, што ви овозможува да изгубите 5 кг во првите недели. Солта ја задржува водата, ако ја намалите неговата употреба, телото отстранува вишок вода.

Вкупната калорична содржина во исхраната е намалена. Кога глукозата не се апсорбира, но се користи, ова ја намалува количината на влезна енергија: 300-350 kcal се консумира на ден.

Ако не го преоптоварите телото со јаглени хидрати, тежината исчезнува поактивно.

Остриот одбивање да се користи инхибитор не гарантира стабилност на постигнатите резултати, затоа не се препорачува на здрави луѓе да користат хипогликемичен лек исклучиво за корекција на телесната тежина.

Резултати од интеракција со лекови

Инхибиторот го подобрува диуретичниот потенцијал на диуретиците, зголемувајќи го ризикот од дехидрација и хипотензија.

Дапаглифлозин тивко коегзистира со метформин, пиоглитазон, ситаглиптин, глимепирид, валсартан, модерлибоза, буметанид. Комбинациите со рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал имаат мал ефект врз фармакокинетиката на лекот, но тоа не влијае на излезот на глукоза. Не е потребно прилагодување на дозата со комбинација на Форсиги и мефенамична киселина.

Форзига, пак, не ја намалува активноста на метформин, пиоглитазон, ситаглиптин, глимепирид, буметанид, валсартан, дигоксин. Ефектот врз можностите на симвастатин не е значаен.

Ефектот врз фармакокинетиката на пушењето Форсиги, алкохол, разни диети, хербални лекови не е проучен.

Услови за купување и складирање

Ако сметате дека лекот е дизајниран како опционален, неговата цена нема да биде достапна за секого: за Форсиг цената се движи од 2400 - 2700 рубли. за 30 таблети со тежина од 10 мг. Можете да купите кутија со две или четири плускавци од алуминиумска фолија слободно во аптеката мрежа со рецепт. Карактеристична карактеристика на пакувањето е заштитни транспарентни магацини со шема по должината на линијата за солза во форма на жолта мрежа.

Лековите не бараат посебни услови за чување. Комплет за прва помош треба да се стави на место недостапно за вниманието на децата, под температурни услови до 30 ° С. На крајот на датумот на истекот (според упатствата, ова е 3 години), лекот се отстранува.

Форсига - аналози

Развиени се само три заменливи аналогни SGLT-2 лекови:

• Ardардини (име на марка) или емпаглифлозин;
• Инвокана (опција за тргување) или канагифлозин;
• Форсига, во меѓународен формат - дапаглифлозин.

Сличноста во името сугерира дека тие ја вклучуваат истата активна компонента. Цената на аналогните лекови е од 2500 до 5000 рубли. За лекот Форсиг, сè уште нема ефтини аналози, ако во иднина развиваат генерики, тогаш, најверојатно, заснована врз основната компонента на лековите.

Прегледи на пациенти

Резиме

Со сите различни методи и лекови во третманот на дијабетес тип 2, има многу нерешени проблеми.

1. Доцна дијагностицирање на болеста (го намалува животниот век на траење од 5-6 години).
2. Прогресивниот тек на дијабетес, без оглед на терапијата.
3. Повеќе од 50% не постигнуваат терапевтски цели и не одржуваат контрола на гликемијата.
4. Несакани ефекти: хипогликемија и зголемување на телесната тежина - цена на квалитетна контрола на гликемии.
5. Многу висок ризик од кардиоваскуларни настани (CVS).

Повеќето дијабетичари имаат истовремени заболувања кои го зголемуваат ризикот од CVD - дебелина, хипертензија и дислипидемија. Намалувањето на еден килограм тежина или промена на обемот на половината за 1 см го намалува ризикот од развој на корорнарна срцева болест за 13%.

Очекуваниот животен век во светот е определен со кардиоваскуларна безбедност. Стратегија за оптимално намалување на ризикот од СС:

• Корекција на животниот стил;
• Измена на липидниот метаболизам;
• Намалување на крвниот притисок;
• Нормализација на метаболизмот на јаглени хидрати.

Од оваа гледна точка, идеалниот лек треба да обезбеди 100% гликемиска контрола, низок ризик од хипогликемија, позитивен ефект врз телесната тежина и други фактори на ризик (особено, висок крвен притисок, ризик од CVD). Во овој поглед, Форсиг ги исполнува сите современи барања: значително намалување на глицираниот хемоглобин (од 1,3%), низок ризик од хипогликемија, губење на тежината (минус 5,1 кг / годишно со упорност 4 години) и намалување на крвниот притисок (од 5 mmHg) Комбинираните резултати од две студии покажаа дека профилот на ефективноста и безбедноста на лекот Форсиг при третман на дијабетичари со разни истовремени заболувања е добар. Ова е најчесто пропишаната дрога (290 илјади пациенти за 2 години).