Тешко е да се замисли дека пред околу 100 години немаше инсулин, а дијабетичарите им беше загарантирано да умрат брзо. Лековите за намалување на шеќерот за дијабетес тип 2 се појавија само во средината на минатиот век, а пред тоа, овие пациенти исто така починаа, иако не толку брзо.
Денес на Интернет има толку многу информации за нови лекови, методи на лекување, уреди за нивна администрација и самоконтрола на гликемија кои се достапни за секој дијабетичар, што само мрзливо и безгрижно лице ќе му овозможи на себе да игнорира сè, чекајќи смртоносни компликации.
Една од најновите класи на антидијабетични лекови е инкретиномиметици (егзенатид, лираглутид, ситаглиптин, вилдаглиптин, саксаглиптин). Кои се придобивките од дијабетесот?
Механизми на дејствување на инкретините
Инцетините се човечки хормони. Нивниот гастроинтестинален тракт произведува по внесувањето храна, секрецијата на инсулин во овој момент се зголемува за 80%. Во телото се идентификувани два вида од нив - GLP-1 (глупон-како пептид-1) и HIP (инсулинотропен полипептид). Рецепторите на вторите се наоѓаат на б-клетките, а во GLP-1 може да се најдат во различни органи, така што ефектот на неговата активност е мултиварен.
- GLP-1 го подобрува производството на ендоген инсулин од страна на б-клетките;
- Хормонот го инхибира лачењето на глукагонот од страна на б-клетките;
- Инкретинот го забавува празнењето на желудникот;
- Го намалува апетитот и создава чувство на исполнетост;
- Позитивен ефект врз централниот нервен систем, срцето, крвните садови.
Глукагонот, кој се произведува во црниот дроб на б-клетките, е токму спротивното на инсулинот. Ја зголемува концентрацијата на глукоза во крвотокот со ослободување од црниот дроб.
Мускулот има потреба од гликоза за да ги надополни енергетските резерви, каде што е присутен во форма на гликоген. Со инхибирање на синтезата на глукагон, хормоните инкретини го блокираат ослободувањето на гликозата од црниот дроб, автоматски зголемувајќи го ослободувањето на инсулин.
Кои се придобивките од одложеното празнење на желудник за дијабетичар? Телото апсорбира најголем дел од гликозата во цревата. Ако таму ќе се испорача во мали дози, нема да има значителни капки во шеќерот во крвта. Ова помага да се реши проблемот со постпрандијална (попладне) гликемија. Невозможно е да се прецени сузбивањето на апетитот кај дијабетес тип 2: ГЛП-1 директно влијае на центарот на глад во хипоталамусот.
Придобивките од инкретините за срцето и крвните садови сега активно се проучуваат. Во истражувачката сала, откриено е дека ГЛП-1 ја стимулира регенерацијата на клетките на панкреасот и ги штити б-клетките од уништување.Што спречува употреба на природни хормони наместо лекови? GLP-1 е уништен од DPP-4 (дипптидил пептидаза тип 4) за 2 минути, а ХИП - за 6 минути.
Научниците дошле до 2 групи на лекови слични на инкретините:
- Имитирање на механизмот на дејство на GLP-1;
- Блокирање на активноста на ензимот DPP-4 и продолжување на животот на хормоните.
Првиот вид е претставен на домашниот пазар од Баета (базиран на егзенатид) и Виктоза (базиран на лираглутид) - аналози на GLP-1, целосно дуплирајќи ги неговите способности, но со продолжен ефект. Предностите може да се додадат и губење на тежината од 4 кг за шест месеци и намалување на глицираниот хемоглобин за 1,8%.
Вториот вид е претставен во нашата земја со три лекови - Галвус (врз основа на вилдаглиптин), Јанувија (базиран на ситаглиптин), Онглиза (во својот состав - саксаглиптин). Нивната главна задача е да го блокираат ензимот DPP-4, кој ги уништува инкретините. Активноста на хормоните се зголемува максимум 2 пати, така што гликемијата не се заканува на некоја личност. Инхибиторите имаат неколку непожелни последици, бидејќи хормоните растат во физиолошкиот опсег.
Ефектот врз нивната тежина е неутрален, глициран хемоглобин се намалува на ист начин како и првата група.
Образец за издавање производи
Саксаглиптин е најновиот лек од класата на инхибитори на ДПП-4. Нејзиното трговско име е Онглиса. Тие го ослободуваат лекот во дози од 2,5 и 5 мг, продаваат таблети на рецепт. Рок на употреба на лекот е 3 години, условите за складирање се стандардни.
Саксаглиптин не е вклучена во федералниот список на преференцијални лекови, иако во некои региони се пропишува врз основа на регионалниот регистар од локалниот буџет. За третман на Онглиса по цени на онлајн аптеки, треба да потрошите 1700 рубли. месечно (таблети од 5 мг). За споредба, месечниот курс на Јанувија (доза од 100 мг) ќе чини 2.400 рубли, Галвус - 900 рубли.
Препораки за употреба
Упатствата за употреба Saksagliptin препорачуваат да се земе 1 стр. / Ден., Распоредот не е поврзан со внесот на храна. Можете да ја користите алатката за монотерапија или во сложена форма.
Лековите што комбинираат саксаглиптин и метаформин сè уште не се развиени, како неговите аналози YanuMeta и GalvusMeta.
За помали проблеми со бубрезите, не треба да ја прилагодувате дозата; во посериозни случаи, стапката се намалува за 2 пати.
Кој е пропишан Саксаглиптин
Лековите што се базираат на саксаглиптин (синоним - Онглиса) може да се препишат дури и во фаза на предидијабети од 2-ри тип, кога модификацијата на начинот на живот (диета со малку јаглерод, соодветна физичка активност, контрола на емоционалната состојба) не обезбедува баланс на гликоза во крвотокот.
Саксаглиптин е исто така погоден за комплексен третман, точно колку лекови ќе бидат пропишани во исто време по дијагнозата ќе зависи од изведбата на глициран хемоглобин. Паралелно со Онглиза, се препишува метформин, а во отсуство на соодветна гликемиска контрола, се препишуваат сулфонилуреа препарати и тиазолидиониони.
Контраиндикации
Со
Целосен список:
- Период на бременост и доење;
- Возраст: пред 18 и по 75 години;
- Со вродена малапсорпција на глукоза-галактоза;
- Дијабетес тип 1;
- Дијабетична кетоацидоза;
- Со нетолеранција на галактоза, недостаток на лактаза;
- Преосетливост кон компонентите на формулата.
Покрај наведените контраиндикации, при составување на режим на лекување, лекарот ја зема предвид интеракцијата на саксаглиптин со други лекови што дијабетичарот ги зема за истовремени заболувања. Важно е навремено да се извести ендокринологот за сите дополнителни состаноци.
Несакани ефекти и предозирање
Саксаглиптин е најбезбеден хипогликемиски агенс, бидејќи не предизвикува хипогликемија, но, како и секој синтетички лек, може да има и непожелни ефекти. Ако се појават овие симптоми или која било друга непријатност, треба да се консултирате со лекар: тој ќе ја прилагоди дозата или ќе избере замена.
Меѓу најчестите непредвидени ефекти:
- Респираторни инфекции;
- Воспалителни процеси на генитоуринарниот систем;
- Диспептични нарушувања;
- Главоболка;
- Синузитис
- Гастроентеритис
Во упатството не се спомнуваат симптомите на предозирање, бидејќи клиничките студии во кои лекот се давал на здрави доброволци во дози што ја надминуваат нормата за 80 пати, не покажале знаци на интоксикација.
Што може да го замени саксаглиптинот
Со слаба толеранција или контраиндикации, лекарот ќе избере аналози за саксаглиптин. Не постои алтернатива на Onglise со иста активна компонента, но според механизмот на дејствување, агресивноста на ензимот DPP-4 ќе биде блокирана:
- Јанувија е првиот лек од оваа класа, кој се користеше прво само во САД, потоа во Европа. Половина час по јадење, лекот ќе го блокира ензимот за еден ден. Можете да купите таблети на 25,50 и 100 mg. Стандардната доза е 100 мг на ден. Резултатот се манифестира во рок од еден месец. За погодност на комплексен третман, лекот се произведува во комбинација со метформин - YanuMet.
- Galvus е ефикасен швајцарски лек, погоден за комплексен третман, вклучително и со инсулин. Исто така, ослободен е комбиниран лек GalvusMet, неговиот состав е дополнет со метформин. Прво, таблетите се земаат на 50 мг / ден. Доколку е потребно, стапката е двојно зголемена, дистрибуирајќи ја во 2 доза.
Ефективноста и безбедноста на сите лекови во оваа група се исти, изборот на одреден лек ќе зависи од финансиските способности на пациентот и искуството на ендокринолог со лекот. За saxagliptin, цената е оптимална кога се споредува со аналози.
Оналовизирана база на саксаглиптин, најновиот развој на европските фармацевти од областа на дијабетологијата, не само што е хипогликемија, туку има и пријатни дополнителни ефекти: го намалува апетитот и тежината, го штити панкреасот, помага во контролирање на крвниот притисок и има кардиопротективни способности.
Можете да дознаете повеќе за incretins и можностите на антидијабетични лекови засновани на нив од webinar на ендокринолог Дилјара Лебедева во ова видео.
