Преглед на лантус инсулин

Лантус е препарат за намалување на инсулин. Активната компонента на лантусот е инсулин гларгин - аналог на човечки инсулин, слабо растворлив во неутрално опкружување.

Во препаратот Lantus, супстанцијата е целосно растворена поради специјален кисел медиум, а со поткожно администрирање, киселината се неутрализира и се формираат микропреципитати, од кои инсулин гларгин постепено се ослободува во мали количини. Така, нема остра флуктуација во количината на инсулин во крвната плазма, но се забележува мазен профил на кривата на време на концентрација. Микро таложите му даваат на лекот продолжено дејство.

Фармаколошки дејства

Активната компонента на лантусот има афинитет кон инсулинските рецептори слични на афинитетот кон човечкиот инсулин. Со инсулинскиот рецептор IGF-1, глаарнот се врзува 5-8 пати посилен од човечкиот инсулин, а неговите метаболити се послаби.

Терапевтската концентрација на агрегатот на активната компонента на инсулин и неговите метаболити во крвта на пациенти со дијабетес мелитус тип 1 е пониска од потребното за да се обезбеди полу-максимална врска со рецепторите ИГФ-1 и дополнително да се активира митогениот пролиферативен механизам, катализиран од овој рецептор.

Овој механизам нормално се активира со ендогени IGF-1, но терапевтските дози на инсулин што се користат во инсулинската терапија се многу пониски од фармаколошките концентрации потребни за активирање на механизмот преку IGF-1.

Главната задача на кој било инсулин, вклучително и гларгин, е регулирање на метаболизмот на гликоза (метаболизам на јаглени хидрати). Инсулинскиот лантус ја забрзува потрошувачката на гликоза преку масното и мускулното ткиво, како резултат на што нивото на шеќер во плазмата се намалува. Исто така, оваа дрога го инхибира производството на гликоза во црниот дроб.

Инсулинот ја активира синтезата на протеините во организмот, додека ги инхибира процесите на протеолиза и липолиза во адипоцитите.

Клиничките и фармаколошките студии покажале дека кога се администрираат интравенозно, истите дози на инсулин гларгин и човечки инсулин се еквивалентни. Дејството на инсулин гларгин со време, како и другите претставници на оваа серија, зависи од физичката активност и многу други фактори.

Со поткожна администрација, лекот Лантус многу бавно се апсорбира, така што може да се користи еднаш дневно. Важно е да се запамети дека постои изразена меѓуиндивидуална варијабилност во природата на дејството на инсулин со текот на времето. Студиите покажаа дека динамиката на дијабетична ретинопатија нема големи разлики при употреба на инсулин гларгин и инсулин НПХ.

При употреба на Lantus кај деца и адолесценти, развојот на ноќна хипогликемија е забележан многу поретко отколку кај група пациенти кои примаат НПХ инсулин.

За разлика од инсулинот НПХ, гларгаринот поради бавна апсорпција не предизвикува врв после поткожно администрирање. Рамнотежната концентрација на лекот во крвната плазма се забележува на 2 - 4 ден од третманот со единечна дневна администрација. Полуживотот на инсулин гларгин кога се администрира интравенозно одговара на истиот период на човечки инсулин.

Со метаболизмот на инсулин гларгин, се формираат две активни соединенија М1 и М2. Поткожните инјекции на Лантус имаат свој ефект главно како резултат на изложеност на М1, а М2 и инсулин гларгин не се откриени во најголем дел од испитаниците.

Ефективноста на лекот Лантус е иста кај различни групи на пациенти. За време на истражувањето, подгрупите беа формирани според возраста и полот, а ефектот на инсулин кај нив беше ист како кај главната популација (според факторите на ефикасност и безбедност). Кај деца и адолесценти не се спроведени студии за фармакокинетика.

Индикации за употреба

Лантус е пропишан за третман на дијабетес зависен од инсулин кај возрасни и деца постари од шест години.

Начин на примена.

Лекот се користи за поткожно администрирање, забрането е да се става интравенски. Продолжениот ефект на лантус е поврзан со неговото внесување во поткожното масно ткиво.

Многу е важно да не се заборави дека со интравенска администрација на вообичаената терапевтска доза на лекот, може да се развие тешка хипогликемија. При употреба на оваа дрога, треба да се почитуваат неколку правила:

1. За време на периодот на лекување, треба да следите одреден животен стил и правилно да ги ставите инјекциите.
2. Можете да го внесете лекот во абдоминалната област, како и во бутот или делтоидниот мускул. Нема клинички значајна разлика со овие методи на администрација.
3. Секоја инјекција најдобро се администрира на нова локација во рамките на препорачаните области.
4. Не можете да го одгледувате Лантус или да го мешате со други лекови.

Дозирање

Лантус е инсулин со продолжено дејство, затоа треба да се администрира еднаш дневно, по можност во исто време. Режимот на дозирање за секое лице се избира индивидуално, како и дозата и времето на администрација.

Дозволено е да се препише лекот Lantus на пациенти со дијагноза на дијабетес мелитус тип 2 заедно со антидијабетични агенси за орална администрација.

Важно е да се земе предвид дека единиците на дејствување на оваа дрога се различни од единиците на дејствување на други лекови кои содржат инсулин.

Постарите пациенти треба да ја прилагодат дозата, бидејќи може да ја намалат потребата за инсулин како резултат на прогресивно нарушување на бубрезите. Исто така, кај пациенти со нарушена функција на црниот дроб, потребата за инсулин може да се намали. Ова се должи на фактот дека метаболизмот на инсулин забавува, а се намалува и глуконогенезата.

Префрлување на Lantus со други видови на инсулин

Ако некое лице претходно користело лекови со средно и големо времетраење на дејствување, тогаш кога се префрла на Lantus, најверојатно ќе треба да ја прилагоди дозата на основниот инулин, како и да разгледа истовремена терапија.

За да се намали ризикот од хипогликемија наутро и навечер, при промена на двојната администрација на базален инсулин (NPH) на единечна инјекција (Lantus), дозата на базален инсулин треба да се намали за 20-30% во текот на првите дваесет дена од третманот. И дозата на инсулин администрирана во врска со оброк ќе треба да се зголеми малку. По две до три недели, прилагодувањето на дозата треба да се спроведе индивидуално за секој пациент.

Ако пациентот има антитела на човечки инсулин, тогаш при употреба на Lantus, одговорот на телото на инјекции со инсулин се менува, што може да бара и преглед на дозата. Исто така е неопходно при промена на животниот стил, промена на телесната тежина или други фактори кои влијаат на природата на дејството на лекот.

Вовед

Лекот Lantus мора да се администрира само со помош на пенкала за шприц OptiPen Pro1 или ClickSTAR. Пред да започнете со употреба, мора внимателно да ги проучите упатствата за пенкалото и да ги следите сите препораки на производителот. Некои правила за користење пенкала за шприц:

1. Ако рачката е скршена, тогаш мора да се отстрани и да се користи нова.
2. Доколку е потребно, лекот од кертриџот може да се администрира со специјален инсулин шприц со скала од 100 единици во 1 ml.
3. Касетата мора да се чува на собна температура неколку часа пред да се стави во пенкалото за шприц.
4. Можете да ги користите само оние касети во кои изгледот на растворот не е променет, неговата боја и транспарентност, не се појави талог.
5. Пред да се воведе растворот од кертриџот, неопходно е да се отстранат воздушните меури (како да го направите ова, напишано е во упатствата за пенкалото).
6. Полнење касети е строго забрането.
7. За да спречите случајно администрирање на друг инсулин наместо глаарн, треба да ја проверите етикетата на секоја инјекција.

Несакан ефект

Најчесто, пациенти со непожелен ефект при употреба на лекот Лантус е хипогликемија. Се развива ако лекот се администрира во доза поголема од потребната за пациентот. Следниве несакани реакции може да се појават и при воведувањето на Лантус:

• на дел од сетилните органи и нервниот систем - дисгезија, влошување на визуелната острина, ретинопатија;
• на дел од кожата, како и поткожното ткиво - липохипертрофија и липоатрофија;
• хипогликемија (метаболичко нарушување);
• алергиски манифестации - едем и црвенило на кожата на местото на инјектирање, уртикарија, анафилактичен шок, бронхоспазам, едем на Квинке;
• одложување на натриум јони во телото, болка во мускулите.

Мора да се има предвид дека ако тешка хипогликемија се развива доста често, тогаш ризикот од развој на нарушувања во функционирањето на нервниот систем е голем. Продолжената и интензивна хипогликемија е опасност за животот на пациентот.

При лекување со инсулин, на лекот може да се произведат антитела.

Кај деца и адолесценти, лекот Лантус може да развие непожелни ефекти како што се болка во мускулите, алергиски манифестации, болка на местото на инјектирање. Во принцип, и за возрасни и за деца, безбедноста на Лантус е на исто ниво.

Контраиндикации

Лантус не треба да се препишува на пациенти со нетолеранција на активната супстанција или помошни компоненти во растворот, како и на лица со хипогликемија.

Кај деца, Лантус може да се препише само ако тие достигнат возраст од шест години и постари.

Како лек по избор за третман на дијабетична кетоацидоза, оваа дрога не е пропишана.

Неопходно е да се користи Lantus многу внимателно кај пациенти со зголемен здравствен ризик кога се појавуваат моменти на хипогликемија, особено кај пациенти со стеснување на церебрални и коронарни крвни садови или пролиферативна ретинопатија, упатството укажува на оваа точка.

Неопходно е да се биде многу внимателен со пациенти чии манифестации на хипогликемија можат да бидат маскирани, на пример, со автономна невропатија, ментални нарушувања, постепен развој на хипогликемија и продолжен тек на дијабетес мелитус. Исто така, неопходно е внимателно да се препише Лантус на постари лица и пациенти кои се префрлиле на хуман инсулин од лек од животинско потекло.

Кога користите Lantus, треба внимателно да ја следите дозата кај луѓе со висок ризик од развој на тешка хипогликемија. Ова може да се случи кога:

1. зголемување на чувствителноста на клетките на инсулин, на пример, во случај на елиминирање на факторите кои предизвикуваат стрес;
2. интензивен физички напор;
3. дијареја и повраќање;
4. неурамнотежена диета, вклучително и прескокнување на оброци;
5. пиење алкохол;
6. истовремена администрација на одредени лекови.

Во третманот на Lantus, подобро е да не се вклучите во активности кои бараат внимание, бидејќи хипогликемијата (како хипергликемија) може да предизвика намалување на визуелната острина и концентрација.

Лантус и бременост

Кај бремени жени, не се спроведени клинички студии за оваа дрога. Податоците се добиени само во пост-маркетинг студии (приближно 400 - 1000 случаи) и тие укажуваат на тоа дека инсулин гларгин нема негативен ефект врз текот на бременоста и развојот на детето.

Експериментите врз животни покажаа дека инсулин гларгин нема токсичен ефект врз фетусот и не влијае негативно на репродуктивната функција.

Бремените жени Лантус може да го препише лекар доколку е потребно. Важно е постојано да се следи концентрацијата на шеќер и да се стори се за да има нормално ниво на гликоза во крвта кај бремени жени, како и да се следи општата состојба на мајката што чека во текот на периодот на гестација. Во првиот триместар, потребата од инсулин може да се намали, а во вториот и третиот триместар, да се зголеми. Веднаш по раѓањето на бебето, потребата на телото за оваа супстанција нагло опаѓа и може да започне хипогликемија.

Со лактација, употребата на Лантус е исто така можна при постојано внимателно следење на дозата на лекот. Кога се апсорбира во гастроинтестиналниот тракт, инсулин гларгин се дели на аминокиселини и не му штети на бебето за време на доењето. Упатството дека гларгаринот поминува во мајчиното млеко, упатството не содржи.

Интеракција со други лекови

Со истовремена употреба на лекот Лантус со некои други средства кои влијаат на метаболизмот на јаглени хидрати, потребно е прилагодување на дозата.

Ефектот за намалување на шеќерот на инсулин е зајакнат со лекови за орален дијабетес, инхибитори на конвертирање на дејството на ангиотензин, дисопирамиди, фибрати, инхибитори на моноамино оксидаза, флуоксетин, пентоксифилин, салицилати, пропоксифени, сулфонамиди.

Хипогликемичниот ефект на Лантус е намален со дејството на данозол, диазоксид, кортикостероиди, глукагон, диуретици, естрогени и прогестини, соматотропин, симпатомиметици, изонијазид, деривати на фенотиазин, оланзапин, протеаза инхибитори, клозапин, тироидни хормони.

Некои лекови, како што се клонидин, бета-блокатори, литиум и етанол, можат да го подобрат и ослабнат ефектот на Лантус.

Упатството за истовремена употреба на оваа дрога со пентамидин укажува на тоа дека прво може да се појави хипогликемија, која последователно станува хипергликемија.

Предозирање

Преценетите дози на лекот Лантус можат да предизвикаат многу силна, продолжена и тешка хипогликемија, што е опасно за здравјето и животот на пациентот. Ако предозирањето е слабо изразено, може да се запре со употреба на јаглени хидрати.

Во случаи на редовен развој на хипогликемија, пациентот мора да го промени својот животен стил и да ја прилагоди дозата што е пропишана за употреба.

Ако хипогликемијата се манифестира многу јасно, придружено со конвулзии, невролошки промени, тогаш е неопходно да се инјектира глукагон субкутано или интрамускулно или да се направи интравенска инјекција на силен раствор на гликоза. Патем, состојбата има најтешка манифестација, и знаци на хипогликемична кома, а тоа е тоа, треба да знаете.

Мора да се запомни дека лекот Лантус има продолжен ефект, па дури и ако состојбата на пациентот е подобрена, треба да продолжите со земање јаглени хидрати долго време и да ја следите состојбата на организмот.

Образец за издавање

Lantus е достапен во форма на раствор за инјектирање, спакуван во 3 ml касети. 5 кертриџи се спакувани во плускавци и една блистер пакување е поставена во картонски кутии.

Услови за складирање

Рок на употреба на Lantus е 3 години, овој пат е погоден за употреба, температурниот режим мора да се одржи во рамките на 2 - 8 Целзиусови степени. Забрането е замрзнување на решението. По отворањето кертриџот мора да се чува на температура од 15-25 степени. Рок на употреба на отворен лек не е повеќе од 1 месец.

Состав

Во 1 ml раствор Лантус содржи:

1. 3.6378 мг инсулин гларгин (ова е еквивалентно на 100 единици на гларгин);
2. помошни состојки.

Една кертриџ со лекот содржи 300 единици инсулин гларгин и дополнителни компоненти.