Бигуанидите се лекови создадени за намалување на гликозата во крвта. Алатката е достапна во форма на таблети.
Тие се користат, најчесто, со дијабетес мелитус тип 2, како додаток.
Како дел од монотерапија, хипогликемичните лекови се препишуваат доста ретко. Обично ова се случува во 5-10% од случаите.
Бигуанидите ги вклучуваат следниве лекови:
- Багомет,
- Авандемет
- Метфогама,
- Глукофаг,
- Metformin Acre
- Сиофор 500.
Во моментов, во Русија, како и во целиот свет, на biguanides се користи, во најголем дел, деривати на метилбигуанид, што е, метформин:
- глукофаг
- Сиофор
- мефо-гама,
- дианормет
- глиформин и други.
Метформин раскинува од еден и пол до три часа. Лекот се произведува во таблети од 850 и 500 мг.
Терапевтски дози се 1-2 g на ден.
Може да консумирате до 3 g на ден за дијабетес.
Деривати на бутилбугуанид:
- силубин
- бурфин
- Адебит.
Забележете дека бигуанидите се користат ограничено, како резултат на сериозни несакани ефекти, имено гастрична диспепсија.
Сега лекарите не препорачуваат користење на деривати на фенилбигуанид, бидејќи докажано е дека тие доведуваат до акумулација во крвта на една личност:
- пируват
- лактат
Дејство на дрога
Научниците докажаа дека ефектите за намалување на шеќерот на метформин кај дијабетес се поврзани со специфичниот ефект на лекот врз базенот и синтезата. Ефектот за намалување на шеќерот на метформин е поврзан со транспортерите на гликоза во клетката.
Обемот на транспортери на гликоза се зголемува како резултат на изложеност на бигуаниди. Ова се манифестира во подобрен транспорт на гликоза низ клеточната мембрана.
Овој ефект го објаснува ефектот врз дејствијата на инсулин на организмот и на инсулин кои доаѓаат однадвор. Лековите делуваат и во митохондријалната мембрана.
Бигуанидите ја инхибираат глуконогенезата, а со тоа придонесуваат за зголемување на содржината на:
- лактат
- пируват,
- Аланин
Овие супстанции се претходници на глукоза во контекст на глуконогенезата.
Волуменот на транспортери на гликоза се зголемува под дејство на метформин во плазмата мембрана. Станува збор за:
- ГЛУТ-4,
- ГЛУТ-2,
- ГЛУТ-1.
Транспортот на гликоза го забрзува:
- во васкуларен мазен мускул
- ендотелум
- мускул на срцето.
Ова го објаснува намалувањето на отпорноста на инсулин кај луѓе со дијабетес мелитус тип 2 под влијание на метформин. Зголемувањето на чувствителноста на инсулин не е придружено со зголемување на неговата секреција од панкреасот.
Наспроти позадината на намалувањето на отпорност на инсулин, се намалува и основното ниво што укажува на инсулин во крвта. Зголемувањето на чувствителноста на инсулин не е придружено со зголемување на неговата секреција од панкреасот, како при употреба на сулфонилуреа.
Кога се третира со метформин кај луѓе, се забележува губење на тежината, но при лекување со сулфонилуреа агенси и инсулин, спротивен ефект може да биде. Покрај тоа, метформин помага во намалување на серумските липиди.
Несакани ефекти
Треба да се забележат главните несакани ефекти од употребата на метформин, механизмот е како што следува:
- дијареја, гадење, повраќање;
- метален вкус во устата;
- непријатност во абдоменот;
- намален и губиток на апетит, до аверзија кон храната;
- млечна ацидоза.
Наведените несакани ефекти и активности, како по правило, брзо исчезнуваат со намалување на дозата. Нападот на дијареја е индикација да престанете да земате метформин.
Ако долго време земате метформин 200-3000 мг на ден, тогаш треба да запомните дека апсорпцијата на гастроинтестиналниот тракт ќе се намали:
- Б витамини,
- фолна киселина.
Неопходно е да се реши во секој случај проблемот со дополнителното назначување на витамини.
Неопходно е да се задржи содржината на лактат во крвта под контрола и да се провери ова барем двапати годишно. Ова е важно со оглед на можноста на метформин да ја подобри анаеробната гликолиза во тенкото црево и да ја инхибира гликогенолизата во црниот дроб.
Ако некое лице има поплаки за болка во мускулите и метален вкус во устата, неопходно е да се проучи нивото на лактат. Ако неговата содржина на крв е зголемена, тогаш треба да се стопираат дејствата за третман со метформин.
Ако не е можно да се проучи нивото на лактат во крвта, тогаш метформинот се откажува сè додека состојбата не се нормализира, тогаш се проценуваат сите можности за нејзино администрирање.
Главните контраиндикации
Постојат специфични контраиндикации за употреба на метформин:
- дијабетична кетоацидоза, како и кома и други состојби со дијабетичко потекло;
- нарушена бубрежна функција, зголемен креатинин во крвта над 1,5 mmol / l;
- хипоксични состојби на која било генеза (ангина пекторис, циркулаторна слабост, 4 ФК, ангина пекторис, миокарден инфаркт);
- респираторна слабост;
- тешка дискркулаторна енцефалопатија,
- удари
- анемија
- акутни заразни болести, хируршки заболувања;
- алкохол
- откажување на црниот дроб;
- бременост
- индикации за историја на млечна ацидоза.
Во процесот на зголемување на црниот дроб, бигваниди се пропишани кога хепатомегалија се препознава како последица на дијабетична хепатостатоза.
Со заразни-алергиски и дистрофични нарушувања на црниот дроб, може да се запише ефектот на бигуаниди врз хепаталниот паренхим, што се изразува во:
- појава на холестаза, понекогаш до видлива жолтица,
- промени во функционалните тестови на црниот дроб.
Во хроничен постојан хепатитис, лекови треба да се користат со претпазливост.
За разлика од дериватите на сулфонилуреа, biguanides немаат директен токсичен ефект врз хематопоетската функција на коскената срцевина и бубрезите. Сепак, тие се контраиндицирани во:
- болести на бубрезите кои го стимулираат намалувањето на гломеруларната филтрација
- задржување на азотна згура
- тешка анемија, поради опасност од лактацидемија.
Болни постари лица треба внимателно да препишуваат лекови, бидејќи тоа е поврзано со заканата од млечна ацидоза. Ова се однесува на оние пациенти кои вршат интензивна физичка работа.
Постојат лекови, употребата на кои при третман на бигуаниди го влошува механизмот на млечна ацидоза, тоа се:
- фруктоза
- тетурам
- антихистаминици
- салицилати,
- барбитурати.
