Инсулин Апидра (Епидера): прегледи, упатства за употреба на глулизин

"Апидра", "Епидера", инсулин-глулизин - главната активна состојка на лекот е аналог на човечки растворлив инсулин, добиен со генетски инженеринг.

Според силата на неговото дејство, таа е еднаква на растворлив човечки инсулин. Но, Апидра почнува да дејствува побрзо, иако времетраењето на лекот е малку помалку.

Фармаколошки карактеристики

Фармакодинамика Главната акција на инсулин и сите негови аналози (инсулин-глулизин не е исклучок) е нормализирање на шеќерот во крвта.

Благодарение на инсулин глузулин, концентрацијата на гликоза во крвотокот се намалува и неговата апсорпција се стимулира од периферните ткива, особено масните, скелетните и мускулите. Покрај тоа, инсулин:

• го инхибира производството на гликоза во црниот дроб;
• ја зголемува синтезата на протеини;
• ја инхибира протеолизата;
• ја инхибира липолизата во адипоцитите.

Студиите спроведени на здрави волонтери и пациенти со дијабетес мелитус јасно покажаа дека поткожната администрација на инсулин-глулизин не само што го намалува времето на чекање за изложеност, туку и го намалува времетраењето на изложеноста на лекот. Ова го разликува од човечки растворлив инсулин.

Со субкутана администрација, ефектот за намалување на шеќерот на инсулин-глулизин во крвта започнува по 15-20 минути. Со интравенски инјекции, ефектот на човечки растворлив инсулин и ефектите на инсулин-глулизин врз гликозата во крвта е приближно ист.

Единицата Apidra има иста хипогликемиска активност како единицата на човечки растворлив инсулин. Кај клиничките испитувања кај пациенти со дијабетес тип 1, биле евалуирани хипогликемичните ефекти на човечкиот растворлив инсулин и Апидра.

И двајцата беа администрирани во доза од 0,15 U / kg субкутано во различни периоди во однос на 15-минутен оброк, што се смета за стандарден.

Резултатите од студиите покажале дека инсулин-глулизин администриран 2 минути пред оброците, го обезбеди истиот точен гликемичен мониторинг после јадење, како човечки растворлив инсулин, кој беше инјектиран 30 минути пред оброците.

Ако инсулин-глулизин се администрира 2 минути пред оброкот, лекот обезбедува добар гликемичен мониторинг после оброк. Подобро од администрирање на човечки растворлив инсулин 2 минути пред јадење.

Инсулин-глулизин, кој се администрира 15 минути по почетокот на оброкот, обезбеди гликемичен мониторинг после оброк сличен на оној што е обезбеден од човечки растворлив инсулин, чие воведување се случува 2 минути пред почетокот на оброкот.

Студијата за првата фаза, спроведена со Апидра, човечки растворлив инсулин и инсулин-лиспро кај група пациенти со дебелина и дијабетес, покажа дека кај овие пациенти инсулин-глулисин не ги губи своите квалитетни квалитети.

Во оваа студија, стапката на достигнување на 20% од вкупната површина под кривата на ниво-време (AUC) за инсулин-глулизин е 114 минути, за инсулин-лиспро -121 минути и за човечки растворлив инсулин - 150 минути.

А AUC (0-2 часа), исто така, како одраз на рана хипогликемиска активност, соодветно беше 427 мг / кг за инсулин-глулизин, 354 мг / кг за инсулин-лиспро и 197 мг / кг за човечки растворлив инсулин.

Дијабетес тип 1

Клинички студии. Во дијабетес мелитус тип 1, беа споредени инсулин-липропро и инсулин-глулизин.

Во третата фаза клиничко испитување кое траеше 26 недели, на лицата со дијабетес тип 1 им беше даден инсулин глулизин малку пред јадење (инсулин гларгин делува како базален инсулин кај овие пациенти).

Кај овие луѓе, инсулин-глулизин во однос на гликемиската контрола беше споредуван со инсулин-лиспро и беше оценет со промена на концентрацијата на гликозилиран хемоглобин (L1L1c) на крајот на студијата со почетната точка.

Кај пациенти, забележани се споредливи вредности на гликоза во крвотокот, утврдени со самостојно следење. Разликата помеѓу инсулин-глулизин и подготовката на инсулин-лиспро беше во тоа што кога се администрираше првиот, немаше потреба да се зголеми дозата на основниот инсулин.

Клиничките испитувања од третата фаза, кои траат 12 недели, (дијабетес мелитус тип 1 со употреба на инсулин-гларгин како главна терапија беа поканети како волонтери) покажаа дека рационалноста на инјектирање на инсулин-глулизин веднаш после оброците е споредлива со онаа на инјектирање на инсулин-глизин веднаш пред јадење (0-15 минути). Или 30-45 минути пред да јадете човечки растворлив инсулин.

Пациентите кои ги положиле тестовите биле поделени во две групи:

1. Првата група зеде инсулин апидра пред јадење.
2. Втората група се администрирала човечки растворлив инсулин.

Предметите од првата група покажаа значително поголемо намалување на HL1C од волонтерите од втората група.

Дијабетес тип 2

Прво, клиничките испитувања од третата фаза се случија во текот на 26 недели. Тие биле проследени со 26-недела студии за безбедност, кои биле неопходни за да се споредат ефектите на Апидра (0-15 минути пред јадење) со растворлив човечки инсулин (30-45 минути пред јадење).

Двете овие лекови се администрирале кај пациенти со дијабетес тип 2 субкутано (овие луѓе користеле инсулин-изофан како главен инсулин). Просечниот индекс на телесна тежина на субјектите изнесува 34,55 кг / м².

Во однос на промената на концентрациите на HL1C, по шестмесечен третман, инсулин-глулизин ја покажа својата споредливост со човечки растворлив инсулин во споредба со почетната вредност на овој начин:

• за човечки растворлив инсулин, 0,30%;
• за инсулин-глулизин-0,46%.

И по 1 година од третманот, сликата се смени вака:

1. за човечки растворлив инсулин - 0,13%;
2. за инсулин-глулизин - 0,23%.

Повеќето од пациентите кои учествуваат во оваа студија, непосредно пред инјектирањето, се мешаат инсулин-изофан со инсулин со кратко дејство. Во моментот на рандомизација, 58% од пациентите користеле хипогликемични лекови и навеле упатства за да продолжат да ги земаат во иста доза.

Кај контролираните клинички испитувања кај возрасни, немаше разлики во ефикасноста и безбедноста на инсулин-глулизин при анализирање на подгрупи идентификувани по пол и раса.

Во Апидра, замената на аминокиселините аспарагин на позицијата Б3 на човечкиот инсулин со лизин, а покрај тоа, лизин на позиција Б29 со глутаминска киселина, промовира брза апсорпција.

Специјални групи на пациенти

• Пациенти со бубрежно оштетување. Во клиничката студија спроведена кај здрави лица со широк спектар на функционален ренален статус (клиренс на креатинин (CC)> 80 ml / мин, 30¬50 ml / мин, <30 ml / мин), се одржуваше стапката на почеток на дејство на инсулин-глулизин. Сепак, во присуство на бубрежна инсуфициенција, потребата за инсулин може да се намали.
• Пациенти со патологии на функцијата на црниот дроб. Во оваа група на пациенти, фармакокинетичките параметри не се испитани.
• Постари луѓе. За оваа група на пациенти, фармакокинетичките податоци за ефектите на инсулин-глулизин се многу ограничени.
• Деца и тинејџери. Беа испитани фармакодинамските и фармакокинетичките својства на инсулин-глулизин кај адолесценти (стари 12–16 години) и кај деца (7–11 години) со дијабетес тип 1. Лекот инсулин-глулизин брзо се апсорбира и во двете возрасни групи со Stax и Tmax слични на оние кај возрасни пациенти со дијабетес тип 1 и здрави волонтери. Кога се администрира непосредно пред тестот со храна, инсулин-глулизин, како и кај возрасната група на пациенти, обезбедува подобрена контрола на шеќерот во крвта после јадење во споредба со човечки растворлив инсулин. Зголемувањето на концентрацијата на шеќер во крвта после јадење (AUC 0-6 часа - подрачјето под кривата „шеќер во крвта“ време - 0-6 часа) беше 641 мг / (х'дл) за Апидра и 801 мг / (ч.) г) за човечки растворлив инсулин.

Индикации и дозирање

Инсулин-зависен дијабетес тип 1 кај деца по 6 години, адолесценти и возрасни.

Инсулин-глулизин треба да се администрира кратко или веднаш со оброк. Apidra треба да се користи во режими на третман кои вклучуваат инсулини со долго дејство, средно дејство или нивни аналози.

Покрај тоа, Апидра може да се користи во комбинација со хипогликемични орални лекови. Дозата на лекот секогаш се избира индивидуално.

Методи на администрација

Лекот се администрира со поткожно инјектирање или со континуирана инфузија во поткожното масно ткиво со употреба на инсулинска пумпа. Поткожните инјекции на лекот се прават во абдоменот, бутот или рамото. Инјекција на пумпа се врши и во абдоменот.

Местата на инфузија и инјекција со секоја нова инјекција со инсулин треба да се наизменични. Почетокот на дејството, неговото времетраење и стапката на адсорпција можат да бидат под влијание на физичката активност и областа на администрација. Поткожното администрирање на абдоменот овозможува побрза адсорпција од инјекциите во други делови од телото.

За да се спречи навлегувањето на лекот директно во крвните садови, треба да се примени максимална претпазливост. Веднаш по администрацијата на лекот, местото на инјектирање не треба да се масира.

Дозволено е да се меша Apidra само со хуман инсулин-изофан.

Инсулинска пумпа за континуирана субкутана инфузија

Ако Apidra го користи системот за пумпа за континуирана инфузија на инсулин, забрането е мешање со други лекови.

За да се добијат дополнителни информации за работата на лекот, неопходно е да се проучат придружните инструкции за тоа. Заедно со ова, треба да се следат сите препораки во врска со употребата на наполнети пенкала за шприц.

Специјални групи на пациенти вклучуваат пациенти кои имаат:

• нарушена бубрежна функција (со такви заболувања, потребата од инјекции со инсулин може да се намали);
• нарушена хепатална функција (како и во претходниот случај, потребата за инсулински препарати може да се намали како резултат на намалување на способноста за глуконеогенеза и намалување на метаболизмот на инсулин).

Податоците за фармакокинетичките студии на лекот кај постарите лица сè уште не се доволни. Потребата за инсулин кај постари пациенти може да се намали како резултат на недоволна бубрежна функција.

Лекот може да се препише на деца по 6 години и адолесценти. Информации за ефектот на лекот врз деца под 6 години не се достапни.

Несакани реакции

Најчестиот негативен ефект што се јавува при инсулинска терапија кога се надминува дозата е хипогликемија.

Постојат и други несакани реакции кои се поврзани со употребата на лекот и биле забележани во клиничките испитувања, нивната фреквенција на појава во табелата.

Нарушувања од метаболизмот и кожата

Многу често се развива хипогликемија. Симптомите на оваа состојба најчесто се појавуваат ненадејно. Следниве манифестации припаѓаат на невропсихијатриски симптоми:

1. Замор, чувство на умор, слабост.
2. Намалена можност за фокусирање.
3. Визуелни нарушувања.
4. Дремливост.
5. Главоболка, гадење.
6. Збунетост на свеста или нејзината целосна загуба.
7. Конвулзивен синдром.

Но, најчесто, на невропсихијатриските знаци им претходи знаци на адренергична контрарегулација (одговор на хипогликемија на симпатовареалниот систем):

1. Нервна возбуда, раздразливост.
2. Тремор, вознемиреност.
3. Чувство на глад.
4. Бледило на кожата.
5. Тахикардија.
6. Ладна пот.

Важно! Повторените тешки периоди на хипогликемија можат да предизвикаат оштетување на нервниот систем. Епизодите на тешка и продолжена хипогликемија претставуваат сериозна закана за животот на пациентот, бидејќи дури и фатален исход е можен со зголемена состојба.

На местата за инјектирање на лекот често се наоѓаат локални манифестации на хиперсензитивност:

• чешање
• оток;
• хиперемија.

Во суштина, овие реакции се минливи и најчесто исчезнуваат со понатамошна терапија.

Ваквата реакција од поткожното ткиво, како што е липодистрофијата, е многу ретка, но може да се појави како резултат на повреда на промената на местото на инјектирање (не можете да влезете инсулин во истата област).

Општи нарушувања

Системски манифестации на хиперсензитивност се ретки, но ако се појават, тогаш следниве симптоми:

1. уртикарија;
2. гушење;
3. затегнатост на градите;
4. чешање
5. алергиски дерматитис.

Специјални случаи на генерализирана алергија (ова вклучува анафилактички манифестации) претставуваат закана за животот на пациентот.

Бременост

Информации за употреба на инсулин-глулизин од бремени жени не се достапни. Експериментите кај репродуктивните животни не покажале никакви разлики помеѓу човечки растворлив инсулин и инсулин-глулизин во однос на бременоста, развојот на фетусот на фетусот, породувањето и постпарталниот развој.

Сепак, бремените жени треба да го препишат лекот многу внимателно. За време на периодот на третман, редовно треба да се следи следењето на шеќерот во крвта.

Пациентите кои имале дијабетес пред бременоста или кои развиле гестациски дијабетес кај бремени жени треба да одржат гликемиска контрола во текот на целиот период.

Во првиот триместар од бременоста, потребата на пациентот за инсулин може да се намали. Но, како по правило, во последователните тримесечја, тој се зголемува.

По породувањето, потребата за инсулин повторно се намалува. Womenените кои планираат бременост треба да го известат својот давател на здравствени услуги за ова.

Сè уште не е познато дали инсулин-глулизин е во состојба да премине во мајчиното млеко. Womenените за време на доењето можеби ќе треба да ја прилагодат дозата на лекот и диетата.

Деца и тинејџери

Инсулин-глулизин може да се користи кај деца после 6 години и адолесценти. За деца под 6 години, лекот не е пропишан, бидејќи нема клинички информации.