Во светски рамки, има годишно зголемување на бројот на луѓе со дијабетес. Дел од проблемот е поврзан со хранливи карактеристики, бидејќи во секојдневната храна има многу лесно сварливи јаглени хидрати. Но, не само што храната е причина за ширење на болеста. Еден од главните фактори во пандемијата на дијабетес е генетска предиспозиција - ова значи неизбежна појава на покачено ниво на шеќер кај потомците, ако барем еден од родителите страдаше од оваа болест.
Бидејќи бројот на пациенти со изменета толеранција на гликоза е исклучително голем, фармацевтската индустрија произведува многу ефикасни антидијабетични лекови. Тие им го олеснуваат животот на луѓето, а кога следат режим на диета и вежбање, тие придонесуваат за целосна контрола на нивото на шеќер во крвта.
Деривати на сулфонилуреа и biguanides: тековната релевантност на лекови
Од 60-тите години на минатиот век започна активниот развој на лекови за ефективна контрола на нивото на шеќер во крвта. Првата група на лекови што се користат за дијабетес, што навистина им помогна на луѓето, беа сулфонилуреа. Суштината на дејството на лековите е едноставна - тие ги стимулираат клетките на панкреасот, одговорни за производство на инсулин. Како резултат, се зголемува секрецијата на хормоните, а шеќерот во крвта се намалува со дијабетес тип 2.
Препарати на сулфонилуреа
Постојат три генерации на сулфонилуреа. Лековите од првата група практично не се користат денес, иако фармацевтската индустрија го продолжува ограниченото производство на толбутамид и карбамид. Сулфонилуреи за намалување на шеќерот во првата генерација не се целосно исклучени од производството. Лековите од втората и третата група многу широко се користат во моментов во клиничката пракса. Во многу региони на Русија тие остануваат единствени што им се достапни на сите категории граѓани.
Таблети со дијабетес поврзани со втората и третата генерација на деривати на сулфонилуреа се следниве:
- глибенкламид;
- гликлазид;
- глицидон;
- глипизид;
- глимеперид.
Најпознат е глибенкламид, кој беше развиен прво, но до денес не ја изгуби својата важност. Нејзините трговски имиња се „уво“ кај многу пациенти со дијабетес:
- Манинил;
- Бетаназа;
- Глибамид;
- Даонил;
- Глимидштад;
- Евглукон.
Манинил е особено популарен, бидејќи има микроонизирана форма на ослободување што ја олеснува апсорпцијата на лекот.
Новата (трета) генерација е претставена од еден лек - глимеперид. Познато е под следниве трговски марки:
- Амарил;
- Диамерид;
- Глемаз;
- Глемано;
- Glimedex.
Глимеперид не се разликува од претходните лекови во неговиот механизам на дејствување, но има постабилен ефект при ниски дози, а исто така е подобро толериран од пациентите.
Главните предности на сулфонилуреасот кај дијабетес мелитус тип 2:
- добар и стабилен ефект;
- висока терапевтска ширина - постојано може да ја зголемите дозата без страв од интоксикација;
- добра толеранција;
- ниска цена;
- максимум двапати на ден;
- лесна компатибилност со други антидијабетични агенси;
- достапност во аптеките дури и во оддалечените региони.
Сепак, за ефективна употреба на лекови дури и од третата генерација, најважната состојба е неопходна - клетките на панкреасот мора да произведуваат инсулин барем во умерени количини.
Ако нема хормон, тогаш е бесмислено да се стимулира работата на островите Лангерханс. Вториот фактор што се меша кај пациенти со дијабетес е намалување на ефективноста по неколкугодишна употреба. Се развива отпорност на препарати на сулфонилуреа, што доведува до зголемување на нивото на гликоза во крвта. Како резултат, потребно е да се зголеми дозата до максимум толерирана или промена на други антидијабетични таблети.
Бигуаниди
Меѓу biguanides - еден од најпознатите лекови за дијабетес тип 2, во моментов широко се користи само метформин.
Неговата главна предност е тоа што го подобрува дејството на инсулинските рецептори и го забрзува метаболизмот на гликозата. Како резултат, дури и со мало ниво на хормон, можно е продолжено намалување на шеќерот во крвта. Метформинот ја намалува тежината и го намалува апетитот, што е важно за дебелите пациенти. Лекот е совршено комбиниран со скоро сите современи антидијабетични лекови.
Нови орални хипогликемични лекови: клучни придобивки
Најважната компонента на успехот во третманот на дијабетес е можноста за ефикасно контролирање на нивото на гликоза после јадење. Во овој период на време се забележува максимален врв на нејзиното пораст, што негативно влијае на текот на болеста. Така, беа развиени антидијабетични агенси со кратко дејство. Клиниките припаѓаат на оваа група - репаглинид и nateglinide.
Репаглинид (НовоНорм) ги има следниве карактеристики:
- земени орално само пред јадење - ако нема храна, тогаш потребата за лекови исчезнува;
- ја намалува само постпрандијална (после јадење) гликемија, без да влијае на општото ниво на гликоза во крвта;
- дејствува брзо, моќно и кратко;
- не се акумулира во телото, лесно се излачува од бубрезите дури и во присуство на нивна инсуфициенција;
- има ниска цена - достапна за пошироката јавност;
- сите основни антидијабетични лекови лесно се комбинираат во репаглинид;
- Има низок спектар на контраиндикации и несакани ефекти.
Главниот недостаток на репаглинид е тоа што е неефикасен со монотерапија. Може да се користи само за лесни форми на дијабетес мелитус или во комбинација со други лекови. Сепак, присуството на високо ефективни основни агенси ги стеснува терапевтските придобивки на репаглинид, како прв избор за нарушена толеранција на гликоза.
Релативно нов лек за дијабетес е дапаглифлозин. Механизмот на дејствување е фундаментално различен од сите други постојни антидијабетични таблети. Лекот активно ја инхибира реапсорпцијата на глукозата во бубрезите, со што се зголемува неговата екскреција во урината. Како резултат, гликемијата се намалува дури и во отсуство на ефикасна функција на панкреасните клетки. Претставено на рускиот пазар под трговското име Форсига.
Главните карактеристики на dapagliflozin:
- фундаментално нов механизам на дејствување - не зависи од состојбата на рецепторите на инсулин во целните органи и островите на Лангерханс;
- одлично за започнување на терапија;
- зависноста не се развива, може да се користи со децении без намалување на перформансите;
- активноста на лекот кај пациенти со дебелина се намалува;
- висока цена;
- не може да се комбинира со диуретици, особено со фуросемид;
- со високо ниво на хемоглобин го зголемува ризикот од тромбоемболични компликации;
- не може да се користи во присуство на дијабетес тип 2 кај постари лица - максималната возраст на започнување со терапија е до 74 години.
Во моментов, во пракса, dapagliflozin се користи во ограничен степен, главно кај млади луѓе кои не се дебели. Но, лекот има добри изгледи.
Третманот со лекови со дијабетес во моментов е незамислив без тиазолидионион. Неодамна, лековите од оваа група се широко користени во клиничката пракса. Тие се етаблираа како безбедни лекови со долго дејство кои успешно го стабилизираат нивото на гликемија. Тие се средства за основно поддржувачко лекување и бараат задолжителен дневен внес. Механизмот на дејствување е стимулација на PPARy рецептори, кои ја зголемуваат перцепцијата на инсулин во целните клетки. Како резултат, дури и недоволната доза на хормонот произведен од панкреасот е многу ефикасна во нормализирањето на нивото на шеќер.
Таблети дијабетес тип 2 поврзани со тиазолидиониони - роксиглитазон и пиоглитазон. Нивните главни карактеристики:
- единечна доза целосно обезбедува 24-часовна контрола на шеќерот;
- соодветно да се заштити од постпрандијалните врвови;
- лесно прилагодување на дозата - 2, 4 и 8 mg;
- ниту еден случај на предозирање не е регистриран;
- може да се користи кај постари лица;
- го намалува холестеролот;
- погоден како единствен лек;
- во отсуство на сопствен инсулин - лекови за дијабетес од оваа група се целосно бескорисни;
- често за време на третманот се јавува едем.
Внимание при земање на тиазолидиониони треба да се забележи кај жени за време на пременопауза. Дури и во отсуство на нормален циклус, роксиглитазон предизвикува овулација, што може да доведе до непланирана бременост, која ќе треба да се прекине вештачки.
Најнови лекови во третманот на дијабетес тип 2
Во тек се постојани научни движења во потрагата по лекови кои помагаат во подобрување на квалитетот на животот на пациентите со дијабетес. Во последниве години, се појави нови апчиња кои го намалуваат шеќерот во крвта во дијабетес тип 2 - инкретиномиметици. Суштината на нивното дејствување е стимулација и продолжување на активноста на глукагонскиот полипептид. Тоа е хормон кој ја активира синтезата на инсулин во клетките на Лангерханс. Групата на миметици на инкретин вклучува:
- ситаглиптин;
- саксаглиптин;
- вилдаглиптин;
- линаглиптин;
- гузоглиптин;
- алоглиптин.
Најпознато во сеприсутната клиничка пракса. ситаглиптин под трговското име Јанувија и вилдаглиптин („Галвус“). Овие апчиња за дијабетес ги имаат следниве карактеристики:
- соодветна гликемиска контрола во рок од 24 часа по единечна доза;
- низок спектар на несакани реакции;
- подобрување на квалитетот на животот на пациентите дури и со монотерапија;
- не комбинирајте се со деривати на сулфонилуреа и инсулин;
- погоден за започнување на терапија;
- зависност и стабилност дури и со продолжена употреба не се јавува.
Инкретриномиметици се лекови за третман на дијабетес тип 2 со многу добра перспектива. Понатамошно проучување на стимуланси на глупагон полипептид може да доведе до сериозен успех во контролата на болеста и придржување на пациентот кон терапевтски мерки. Нивната употреба е ограничена само на еден фактор - прилично висока цена, но овие лекови што се користат за дијабетес тип 2 се вклучени во сојузните и регионалните придобивки.
Но, што треба да се стори за пациенти кај кои глукагонскиот полипептид е слабо произведен и неговата стимулација со орални средства не носи посакуван ефект? Во основа, новите лекови за дијабетес тип 2 се инјекции на аналози на овој хормон. Всушност, ваквите лекови се исти инкретиномиметици, но се администрираат парентерално. Потребата за земање апчиња целосно исчезнува.
Треба да се напомене дека инјекциите на инкретин миметици не се поврзани со инсулин, затоа, тие не се користат за негов апсолутен недостаток.
Во групата на парентерална миметин вклучуваат:
- егенатид;
- дулаглутид;
- ликсисенатид;
- лираглутид (најпознат под трговското име „Саксенда“).
Миметици за инјектирање на инјектирање се нова генерација на лекови за решавање на гликемиска контрола кај пациенти со дијабетес зависен од инсулин. Тие се администрираат субкутано во стомакот или бутот самостојно еднаш дневно. Обично, дури и во тешки форми на болеста, може да се постигне целосна контрола на гликемијата. Меѓутоа, доколку е потребно, тие можат да се комбинираат со метформин за подобрување на активноста на рецепторите во целните клетки. Покрај тоа, таквата комбинација е особено ветувачка ако дијабетес тип 2 е комбиниран со дебелина на млада возраст.
Вистински пробив во гликемиската контрола е дулаглутид (Трулетичност). Тоа е инекции микретик на инекција, но со дополнителен долг период на дејствување. Една инекција е доволна за 7 дена, а за еден месец, доволни се само 4 инјекции. Во комбинација со диета и умерена физичка активност, дулаглутидот ќе им овозможи на пациентите да водат квалитетен животен стил и да не бидат зависни од дневниот внес на таблети за дијабетес тип 2. Постојат само 2 фактори кои ја ограничуваат употребата на најновите инјекции - не сите пациенти се согласуваат на инјекции кога постои алтернатива во форма на таблети, како и висока цена.
Заклучок
Така, во моментов има многу терапевтски опции за ефикасно лекување на дијабетес тип 2. Овие се таблети од различни групи и лекови за инјектирање. Искусен специјалист кој ги разбира карактеристиките на модерната фармацевтска индустрија лесно ќе ја избере потребната терапија за секој пациент, земајќи ги предвид неговите индивидуални карактеристики. Лековите за дијабетес ја комбинираат потребната практичност и погодност за болно лице. Некои инекции решенија овозможуваат само еднаш неделно да се потсетиме на потребата од терапевтски мерки.
Студијата за нови можности на фармаколошка терапија не запира - се создаваат удобни и безбедни лекови за намалување на шеќерот во крвта, што овозможува оптимистички поглед кон иднината на пациентите кои развиваат непријатна болест.
