Торвакард е лек припаѓа на фармаколошката група на лекови наречени статини. Достапно е во форма на бели таблети, малку конвексни од двете страни, кои се покриени со филмска мембрана однадвор.
Торвакард се состои од главната супстанција на Аторвастатин, и голем број на помошни компоненти, кои вклучуваат магнезиум оксид, магнезиум стеарат, супституирана хидрпропласаноза, колоиден силикон диоксид, титаниум диоксид, лактоза монохидрат, талк, каксармелоза натриум.
Фармаколошко дејство на Торвакард
Торвакард е лек кој спаѓа во групата лекови за намалување на липидите. Ова значи дека ја намалува количината на липиди во крвта, а пред сè, го намалува холестеролот.
Лековите за намалување на липидите, пак, се поделени во многу групи, а Торвакард припаѓа на групата наречена статини. Тоа е селективен конкурентен инхибитор на HMG-CoA редуктаза.
HMG-CoA редуктазата е ензим кој е одговорен за претворање на 3-хидрокси-3-метилгултарил коензим А во мевалонска киселина. Мевалонска киселина е еден вид претходник на холестерол.
Механизмот на дејствување на Торвакард е дека го инхибира, односно ја инхибира оваа трансформација со тоа што ќе се натпреварува и блокира редуктаза на HMG-CoA. Познато е дека холестеролот, како и триглицеридите, се вклучени во структурата на липопротеини со мала густина, кои последователно се претвораат во липопротеини со мала густина, во интеракција со нивните специјални рецептори.
Активната состојка на Торвакард, аторвастатин, е одговорна за намалување на холестеролот и липопротеините со ниска и многу ниска густина и помага да се зголемат рецепторите на липопротеини со ниска густина во црниот дроб, на клеточните површини, што влијае на забрзувањето на нивното внесување и распаѓање.
Торвакард го намалува формирањето на липопротеини со мала густина кај пациенти кои страдаат од болест како што е хомозиготна семејна хиперхолестеролемија, која најчесто е тешко да се лекува со традиционален лек.
Лекот исто така помага да се зголеми бројот на липопротеини со висока густина одговорни за формирање на „добар“ холестерол.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Фармакокинетиката се оние промени што се случуваат со самиот лек во човечкото тело. Неговата апсорпција, односно апсорпцијата, е прилично голема. Исто така, лекот многу брзо ја достигнува својата максимална концентрација во крвта, по околу еден до два часа. Покрај тоа, кај жените, стапката на постигнување максимална концентрација е побрза за околу 20%. Кај луѓето кои страдаат од цироза на црниот дроб поради алкохолизам, самата концентрација е 16 пати поголема од нормата, а стапката на нејзиното достигнување е 11 пати.
Стапката на апсорпција на Torvacard е директно поврзана со внесот на храна, затоа што ја успорува апсорпцијата, но не влијае на намалувањето на холестеролот со липопротеини со мала густина. Ако го земате лекот навечер, пред спиење, тогаш неговата концентрација во крвта, за разлика од утринската доза, ќе биде многу помала. Исто така, беше откриено дека колку е поголема дозата на лекот, толку побрзо се апсорбира.
Биорасположивоста на Торвакард е 12% поради неговото минување низ мукозната мембрана на дигестивниот систем и премин преку црниот дроб, каде што е делумно метаболизиран.
Лекот е скоро 100% врзан за плазма протеини. По делумна трансформација во црниот дроб, како резултат на дејството на специјалните изоензими, се формираат активни метаболити, кои го имаат главниот ефект на Торвакард - тие ја инхибираат редуктазата на HMG-CoA.
По одредени трансформации во црниот дроб, лекот со жолчката влегува во цревата, преку кој е целосно елиминиран од телото. Полуживотот на Торвакард - времето за кое концентрацијата на лекот во организмот се намалува точно 2 пати - е 14 часа.
Ефектот на лекот е забележителен околу еден ден, како резултат на дејството на останатите метаболити. Во урината може да се открие мала количина на лекот.
Вреди да се земе предвид дека за време на хемодијализата не е прикажана.
Индикации за употреба на лекот
Торвакард има многу широк спектар на индикации.
Треба да се напомене дека лекот има целосен список на индикации за употреба, земени во предвид при препишување на лекот.
Упатството за употреба ги означува сите случаи на употреба на дрога.
Меѓу нив, главни се следниве:
- Торвакард е пропишан за намалување на нивото на вкупниот холестерол, како и поврзан со липопротеини со мала густина, за намалување на аполипропротеинот Б, исто така, триглицериди, како и за зголемување на количината на липопротеински холестерол со висока густина за луѓе кои страдаат од хетерозиготна или примарна хиперхолестеролемија, како и липидна липидемија од типот II . Ефектот е забележителен само при диети.
- Исто така, при диети, Торвард се користи во третманот на фамилијарна ендогена хипертриглицеридемија од четвртиот тип според Фредериксон, и за третман на дисбеталипопротеинемија од трет тип, во која диетата не била ефикасна.
- Овој лек се користи од многу експерти за да се намали нивото на вкупниот холестерол и липопротеините со мала густина во болест како што е хомозиготна фамилијарна хиперхолестеролемија, доколку исхраната и другите не-лековити методи на лекување немале посакуван ефект. Претежно како лек од втор ред.
Покрај тоа, лекот се користи за срцеви и васкуларни заболувања кај оние пациенти кои имаат зголемени фактори на ризик за развој на корорнарна срцева болест. Ова е повеќе од 50 години, хипертензија, пушење, лево вентрикуларна хипертрофија, дијабетес мелитус, бубрези, васкуларни заболувања, како и присуство на корорнарна срцева болест кај најблиските.
Особено е ефикасен за истовремена дислипидемија, бидејќи го спречува развојот на срцев удар, мозочен удар, па дури и смрт.
Контраиндикации за употреба на лекот
Исто така, постојат многу контраиндикации за употреба на Torvacard.
Голем број на контраиндикации предизвикува забрана за само-администрација на лекот.
Дозата и режимот може да ги утврди само лекарот што присуствува.
Контраиндикации вклучуваат:
- заболување на црниот дроб во активна фаза или зголемување на примероци на црниот дроб за повеќе од три пати од непознати причини;
- инсуфициенција на хепатални функции;
- генетски наследни болести од типот на нетолеранција на лактоза или недостаток на лактаза - ензим кој е одговорен за распаѓање на шеќер од млеко, ова се должи на фактот дека лекот содржи лактоза;
- бременост
- период на доење;
- лекот е забранет да го земаат жени кои се на репродуктивна возраст, но не ги следат соодветните методи на заштита;
- деца под 18 години, како необјаснета ефикасност и безбедност;
- Алергиска реакција на која било од компонентите на лекот.
Особено треба да се внимава во присуство на следниве патологии, состојби и болести:
- Хроничен алкохолизам
- Хепатални заболувања од кое било потекло.
- Прекршувања на размена на вода и електролити.
- Хормонална нерамнотежа.
- Метаболички нарушувања.
- Постојано намален притисок (хипотензија).
- Сепса е присуство на бактерии кои се размножуваат во крвта, една од најсериозните компликации на заразни процеси.
- Нетретирана епилепсија.
- Патологии на мускулниот систем.
- Дијабетес мелитус од првиот и вториот вид.
- Одложени обемни операции.
- Трауматски повреди.
Потребно е соодветно да се процени ризикот од употреба на Torvacard за време на бременоста и за време на доењето. Во текот на првиот триместар од бременоста, се одвива положување на најважните системи на органи и ткива на фетусот. За овој процес, холестеролот и оние супстанции што се синтетизираат од него се многу неопходни.
Инхибиторите на HMG-CoA редуктаза имаат изразен негативен ефект врз интраутериниот развој на фетусот, што може да доведе до раѓање на дете со сериозни дефекти, како што се атрезија (отсуство, неразвиеност) на анусот, деформитети на коските, фистула (преку дупка) помеѓу душникот и хранопроводот.
Ако пациентот што зема Торвакард има бременост, тогаш лекот треба да се запре веднаш. Во случај жената да дои, се препорачува и хранење да се запре, затоа што несаканите ефекти кај децата од Торвакард не се целосно разбрани.
Womenените исто така треба да бидат информирани за можноста за негативен ефект на лекот врз фетусот и препорачуваат употреба на сигурни методи на контрацепција.
Упатства за употреба Torvacard
Целта на лекот мора да се комбинира со диетална терапија насочена директно кон намалување на холестеролот. Торвакард може да се земе во кое било време од денот, пред или после оброк.
Започнете со доза од 10 мг на ден. Максималната дозволена доза е 80 мг на ден. Дневната доза може да се прилагоди врз основа на достапните индикатори на холестерол, триглицериди и липопротеини со ниска и висока густина, како и да се земе предвид индивидуалниот ефект за секој пациент. Кога земате Торвакард на секои две до четири недели, се препорачува да се следи липидниот профил.
За третман на болести како што се примарна хиперхолестеролемија и мешана хиперлипидемија, најчесто се користи доза од 10 мг на ден. Значителен ефект започнува да се појавува по две недели, а максимум - по четири недели. Се препорачува долготраен третман.
Со хомозиготна семејна хиперхолестеролемија, употребата на лекот во доза од 80 мг на ден може да го намали нивото на холестерол и липопротеини со мала густина за повеќе од петнаесет проценти.
Дозата на лекот за пациенти кои страдаат од бубрежни заболувања не бара прилагодување, како и за постари лица.
Несакани реакции од употребата на лекот
При употреба на лекот кај пациент, може да се појави целиот спектар на несакани реакции.
Треба да се земе предвид можната појава на несакани реакции при препишување на лек.
Голем број на несакани ефекти при употреба на лекот предизвикува категорична забрана за само-администрација на лекот за време на третманот. Лекот има право да назначи само лекар, земајќи ги предвид карактеристиките на телото на пациентот.
При употреба на лекот Torvakard, се појавуваат следниве видови на несакани реакции:
- Централен и периферниот нервен систем - главоболки, вртоглавица, летаргија, несоница, кошмари, нарушување на меморијата, намалена или нарушена периферна чувствителност, депресија, атаксија.
- Дигестивен систем - запек или дијареја, чувство на гадење, ров, прекумерна подуеност, болка во епигастрична област, нагло опаѓање на апетитот, што доведува до анорексија, тоа е обратно, негово зголемување, воспалителни процеси во црниот дроб и панкреасот, жолтица поради стагнација на жолчката;
- Мускулно-скелетен систем - доста често има болки во мускулите и зглобовите, миопатија, воспаление на мускулните влакна, рабдомиолиза, болка во грбот, конвулзивни контракции на мускулите на нозете;
- Алергиски манифестации - чешање и осип на кожата, уртикарија, итна алергиска реакција (анафилактичен шок), синдроми на Стивенс-nsонсон и Лил, ангиоедем, еритема;
- Лабораториски индикатори - зголемување или намалување на гликозата во крвта, зголемување на активноста на креатифосфокиназа, аланин аминотрансфераза и аспартат аминотрансфераза, зголемување на нивото на глициран хемоглобин;
- Други - болка во градите, оток на долните и горните екстремитети, импотенција, фокална алопеција, зголемување на телесната тежина, општа слабост, намален број на тромбоцити, секундарна ренална инсуфициенција.
Исто така, се разликуваат несакани реакции карактеристични за сите лекови на статинската група:
- намалено либидо;
- гинекомастија - раст на млечните жлезди кај мажите;
- нарушувања на мускулниот систем;
- Депресија
- ретки болести на белите дробови со долг тек на лекување;
- појава на дијабетес.
Треба да се внимава при земање Torvacard и цитостатици, фибрати, антибиотици и антифунгални лекови, бидејќи тие не секогаш се компатибилни. Ова важи и за срцеви гликозиди, особено Дигоксин.
Ваквите аналози на Торвакард се произведуваат како Ловастатин, Росувастатин, Василип, Липримар, Аорта, Аторвастатин, Зокор.
Прегледите за лекот се претежно позитивни, бидејќи статините се најефикасна група на лекови кои го намалуваат холестеролот.
Експертите ќе зборуваат за статини во видео во оваа статија.