Аторвастатин-Тева е хиполипидемичен лек. Механизмот на дејствување на лекови за намалување на липидите е да се намали нивото на „лошиот“ холестерол, како и количината на триглицериди и липопротеини со мала и многу мала густина. За возврат, тие ја зголемуваат концентрацијата на липопротеини со висока густина и „добар“ холестерол.
Аторвастатин-Тева е достапна во форма на таблети обложени со бел филм. На нивната површина се врежани два натписа, едниот е „93“, а вториот зависи од дозата на лекот. Ако дозата е 10 мг, тогаш е врежано натписот "7310", ако се 20 мг, тогаш "7311", ако 30 мг, тогаш "7312", и ако 40 мг, тогаш "7313".
Главната активна состојка на Аторвастатин-Тева е аторвастатин калциум. Исто така, составот на лекот вклучува многу дополнителни, помошни супстанции. Овие вклучуваат, на пример, лактоза монохидрат, титаниум диоксид, полисорбат, повидон, алфа-токоферол.
Механизмот на дејствување на Аторвастатин-Тева
Аторвастатин-Тева, како што веќе споменавме на почетокот, е средство за намалување на липидите. Целата негова сила е насочена кон инхибирање, односно инхибирање на дејството на ензимот под името HMG-CoA редуктаза.
Основната улога на овој ензим е да го регулира формирањето на холестерол, бидејќи формирањето на неговиот претходник, мевалонат, од 3-хидрокси-3-метил-глутарил-коензим A. се јавува прво.Синтетизираниот холестерол, заедно со триглицериди, се испраќа до црниот дроб, каде што се комбинира со липопротеини со многу мала густина. . Формираното соединение преминува во крвната плазма, а потоа со својата струја се доставува до други органи и ткива.
Липопротеините со многу густина се претвораат во липопротеини со мала густина со контакт со нивните специфични рецептори. Како резултат на оваа интеракција се јавува нивниот катаболизам, односно распаѓање.
Лекот ја намалува количината на холестерол и липопротеини во крвта на пациентите, го инхибира ефектот на ензимот и го зголемува бројот на рецептори во црниот дроб за липопротеини со мала густина. Ова придонесува за нивно поголемо зафаќање и отстранување. Процесот на синтеза на атерогени липопротеини е исто така значително намален. Покрај тоа, концентрацијата на липопротеинскиот холестерол со висока густина се зголемува и триглицеридите се намалуваат заедно со аполипропротеинот Б (носач протеин).
Употребата на Аторвстатин-Тева покажува високи резултати во третманот на не само атеросклероза, туку и други болести поврзани со метаболизмот на липидите, кај кои и другите терапии за намалување на липидите не биле ефикасни.
Откриено е дека ризикот од развој на болести поврзани со срцето и крвните садови, како што се срцев удар и мозочни удари, е значително намален.
Фармакокинетика на Аторвастатин-Тева
Оваа дрога брзо се апсорбира. За околу два часа, најголемата концентрација на лекот е регистрирана во крвта на пациентот. Апсорпцијата, односно апсорпцијата, може да ја промени нејзината брзина.
На пример, може да се забави додека земате таблети со храна. Но, ако апсорпцијата на тој начин се забави, тогаш тоа не влијае на ефектот на Аторвастатин на кој било начин - холестеролот продолжува да се намалува според дозата. При влегувањето во телото, лекот се подложува на пресистемски трансформации во гастроинтестиналниот тракт. Тој е многу цврсто врзан за плазма протеините - 98%.
Главните метаболички промени со Аторвастатин-Тева се случуваат во црниот дроб поради изложеност на изоензими. Како резултат на овој ефект, се формираат активни метаболити, кои се одговорни за инхибиција на HMG-CoA редуктаза. 70% од сите ефекти на лекот се јавуваат токму заради овие метаболити.
Аторвастатин се излачува од телото со хепатална жолчка. Времето во кое концентрацијата на лекот во крвта ќе биде еднаква на половина од оригиналот (т.н. полуживот) е 14 часа. Ефектот врз ензимот трае околу еден ден. Не повеќе од два проценти од прифатената количина може да се утврди со испитување на урината на пациентот. За пациенти со бубрежна инсуфициенција, треба да се запомни дека за време на хемодијализа Аторвастатин не го напушта телото.
Максималната концентрација на лекот ја надминува нормата за 20% кај жените, а стапката на нејзина елиминација е намалена за 10%.
Кај пациенти кои страдаат од оштетување на црниот дроб како резултат на хронична злоупотреба на алкохол, максималната концентрација се зголемува за 16 пати, а стапката на екскреција паѓа за 11 пати, за разлика од нормата.
Индикации и контраиндикации за употреба
Аторвастатин-Тева е лек широко користен во современата медицинска пракса.
Третманот на која било од горенаведените болести и патологии се спроведува при одржување на диета која помага во намалување на холестеролот во крвта (богата со свеж зеленчук и овошје, мешунки, билки, бобинки, морска храна, живина, јајца), како и во отсуство на резултати од порано применет третман.
Постојат голем број на индикации во кои тој се покажа како доста ефикасен:
- атеросклероза;
- примарна хиперхолестеролемија;
- хетерозиготна семејна и не-семејна хиперхолестеролемија;
- хиперхолестеролемија на мешан вид (втор тип според Фредриксон);
- покачени триглицериди (четврти тип според Фредриксон);
- нерамнотежа на липопротеини (третиот тип според Фредриксон);
- хомозиготна семејна хиперхолестеролемија.
Исто така, постојат неколку контраиндикации за употреба на Аторвастатин-Тева:
- Заболувања на црниот дроб во активна фаза или во фаза на егзацербација.
- Зголемување на нивото на хепатални примероци (АЛТ - аланин аминотрансфераза, АСТ - аспарат аминотрансфераза) е повеќе од три пати, без јасни причини;
- Неуспех на црниот дроб.
- Бременост и доење.
- Деца на малолетничка возраст.
- Алергиски манифестации при земање на која било од компонентите на лекот.
Во некои случаи, овие апчиња треба да бидат препишани со голема претпазливост. Ова се случаи како што се:
- прекумерна потрошувачка на алкохолни пијалоци;
- истовремена патологија на црниот дроб;
- хормонална нерамнотежа;
- нерамнотежа на електролити;
- метаболички нарушувања;
- низок крвен притисок;
- акутни инфективни лезии;
- нелекувана епилепсија;
- обемни операции и трауматски повреди;
Покрај тоа, претпазливост при земање на лекот треба да се оствари во присуство на патологии на мускулниот систем.
Упатства за употреба на лекот
Дозата на лекот се определува со почетната болест која бара третман, нивото на холестерол, липопротеини и триглицериди. Исто така, секогаш се зема предвид реакцијата на пациентите на тековната терапија. Времето на земање на лекот не зависи од внесот на храна. Треба да земате една таблета или повеќе (во зависност од рецептот на лекарот) еднаш дневно.
Најчесто, употребата на Аторвастатин-Тева започнува со доза од 10 мг. Сепак, таквата доза не е секогаш ефикасна, и затоа дозата може да се зголеми. Максималното дозволено е 80 мг на ден. Ако сè уште е потребно зголемување на дозата на лекот, тогаш заедно со овој процес, треба да се спроведе редовно следење на липидниот профил и треба да се избере терапија во согласност со нив. Променете го текот на третманот е потребно не повеќе од еднаш месечно.
Главната цел на терапијата е да се намали холестеролот во нормала. Нормата на вкупниот холестерол во крвта е 2,8 - 5,2 mmol / L. Треба да се запомни дека за пациенти кои страдаат од откажување на црниот дроб, можеби е неопходно да се намали дозата или целосно да се запре употребата на лекот.
Несакани ефекти на лекот
За време на употребата на Аторвастатин-Тева, може да се појават разни несакани реакции од разни органи и органски системи. Некои несакани ефекти се најчести.
Централен и периферниот нервен систем: нарушувања на спиењето, главоболки, нарушување на меморијата, слабост, намалена или искривена чувствителност, невропатија.
Гастроинтестиналниот тракт: болка во стомакот, повраќање, дијареја, прекумерно формирање на гас, запек, варење, воспалителни процеси во црниот дроб и панкреасот, жолтица поврзана со стагнација на жолчката, исцрпеност.
Мускулно-скелетен систем: болка во мускулите, особено во задните мускули, воспаление на мускулните влакна, болка во зглобовите, рабдомиолиза.
Алергиски манифестации: по видот на осип на кожата во форма на уртикарија, чешање, итна алергиска реакција во форма на анафилактичен шок, оток.
Хематопоетски систем: намалување на бројот на тромбоцити.
Метаболен систем: намалување или зголемување на гликозата во крвта, зголемување на активноста на ензимот наречен креатин фосфокиназа, едем на горните и долните екстремитети, зголемување на телесната тежина.
Други: намалена моќ, болка во градите, недоволна бубрежна функција, фокусна ќелавост, зголемен замор.
За одредени патологии и состојби, Аторвастатин-Тева треба да се препише со голема претпазливост, на пример:
- Злоупотреба на алкохол;
- Патологија на црниот дроб;
- Зголемени тестови на функцијата на црниот дроб без очигледна причина;
Потребна е претпазливост при земање други антихолестемични лекови, антибиотици, имуносупресиви и одредени витамини.
Интеракција со други лекови
Аторвастатин-Тева е полн со развој на миопатија - силна мускулна слабост, како и сите лекови кои припаѓаат на групата инхибитори на редуктаза HMG-CoA редуктаза. Со комбинирана употреба на неколку лекови, ризикот од развој на оваа патологија може значително да се зголеми. Овие се лекови како што се фибрати (една од фармаколошките антихолестемични групи), антибиотици (еритромицин и макролиди), антифунгални лекови, витамини (ПП или никотинска киселина).
Овие групи делуваат на посебен ензим наречен CYP3A4, кој игра голема улога во метаболизмот на Аторвастатин-Тева. Со овој вид комбинирана терапија, нивото на аторвастатин во крвта може да се зголеми како резултат на инхибиција на гореспоменатиот ензим, бидејќи лекот не се метаболизира правилно. Подготовките кои припаѓаат на групата фибрати, на пример, Фенофибрат, ги инхибираат процесите на трансформација на Аторвастатин-Тев, како резултат на што се зголемува и неговата количина во крвта.
Аторвастатин-Тева исто така може да доведе до развој на рабдомиолиза - ова е сериозна патологија што се јавува како резултат на долг тек на миопатија. Во овој процес, мускулните влакна претрпуваат масовно уништување, се забележува нивно распоредување во урината, што може да доведе до акутна бубрежна инсуфициенција. Рабдомиолизата најчесто се развива со употреба на Аторвастатин-Тева и горенаведените групи на лекови.
Ако го препишете лекот во максимална дозволена дневна доза (80 мг на ден) заедно со кардијален гликозид Дигоксин, тогаш се забележува зголемување на концентрацијата на Дигоксин за околу една петтина од земената доза.
Многу е важно да се комбинира употребата на Atorvastatin-Teva со лекови за контрола на раѓање кои содржат естроген и неговите деривати, бидејќи има зголемување на нивото на женски хормони. Важно е за жени во репродуктивна возраст.
На храна, внимателно се препорачува да се минимизира употребата на сок од грејпфрут, бидејќи содржи повеќе од една супстанца која го инхибира ензимот, под влијание на која се случуваат главните метаболички процеси на Аторвастатин-Тева и се зголемува неговото ниво во крвта. Оваа дрога може да се купи во било која аптека со рецепт.
Информациите за лекот Аторвастатин се дадени во видеото во овој напис.
