Луналдин е трета фаза од „скалилата на олеснување на болката“ на СЗО. Овие се најмоќните наркотични аналгетици кои се користат за олеснување на интензивната болка.
Меѓународно непрописно име
Фентанил.
Луналдин е трета фаза од „скалилата на олеснување на болката“ на СЗО.
АТКС
ATX код - N02AB03 - Фентанил.
Ослободете форми и состав
Достапно во форма на сублингвална (за растворање под јазикот) таблети со различни дози (mcg) и форма:
- 100 - заоблени;
- 200 - овална;
- 300 - триаголен;
- 400 - ромбик;
- 600 - полукружна (во форма на Д);
- 800 - капсуларен.
Една таблета содржи активна супстанција - фентанил цитрон микронизирани и помошни компоненти.
Фармаколошко дејство на Луналдин
Лекот припаѓа на групата опиоидни аналгетици. Супстанцијата блокира микро-опиоидни рецептори, кои предизвикуваат супраспинална (μ1-изложеност на управувачките структури на мозокот) и 'рбетниот (μ2-влијание врз нервната регулација на' рбетниот мозок) аналгезија (намалување на чувствителноста на болка со помош на фармацевтски производи).
Супстанцијата се меша со синтезата на аденилат циклаза (AC) и цикличен аденозин монофосфат (cAMP), кои пренесуваат сигнали помеѓу синапсите на нервните влакна. Фентанил влијае на поларизацијата на мембраните, функцијата на јонските канали, што доведува до намалување на ослободувањето на медијаторите за болка.
Бидејќи рецепторите μ се локализирани не само во мозокот и 'рбетниот мозок, туку и во периферните органи, лековите:
- го инхибира функционирањето на респираторниот центар;
- го зголемува тонот на мазни мускулни структури на уринарниот систем, го зголемува или спречува мокрењето;
- предизвикува спазам на билијарниот тракт;
- го зголемува тонот на мазниот мускул на гастроинтестиналниот тракт, намалувајќи ја интестиналната подвижност;
- проширува периферни садови;
- предизвикува хипотензија и брадикардија.
Овој механизам доведе до употреба на лекот во аналгетична терапија на патолошки состојби, придружена со интензивна и неподнослива болка.
Фармакокинетика
Лекот има изразена хидрофобност, така што се апсорбира побрзо во усната шуплина отколку во дигестивниот тракт. Од сублингвалниот регион, се апсорбира во рок од 30 минути. Биорасположивоста е 70%. Врвната концентрација во крвта на фентанил достигнува со воведување на 100-800 μg на лекот по 22-24 минути.
Поголема количина на фентанил (80-85%) се врзува за плазма протеините, што предизвикува негов краткорочен ефект. Обемот на дистрибуција на лекот во рамнотежа е 3-6 л / кг.
Главната биотрансформација на фентанил се јавува под влијание на хепаталните ензими. Главниот пат на екскреција од телото е со урина (85%) и жолчка (15%).
Интервал на полуживот на супстанција од телото е од 3 до 12,5 часа.
Индикации за употреба на Луналдин
Главната индикација за употреба на Луналдин е фармакотерапија на симптом на болка кај пациенти со карцином кои примаат редовна терапија со опиоид.
Главната индикација за употреба на Луналдин е фармакотерапија на симптом на болка кај пациенти со карцином кои примаат редовна терапија со опиоид.
Контраиндикации
Лекот е контраиндициран кај:
- состојби придружени со силна респираторна депресија;
- опструктивна белодробна болест;
- истовремена администрација на лек со блокатори на моноамино оксидаза (MAO) или негова администрација за период од помалку од 2 недели по завршувањето на терапијата;
- земање мешани лекови - антагонисти и агонисти на опиоидни рецептори;
- старост на пациентот до 18 години;
- алергиска реакција на составните компоненти;
- недостаток на претходна терапија со опиоиди.
Со грижа
Потребна е зголемена претпазливост при препишување на Луналдин на пациенти склони кон екстремни интракранијални манифестации на вишок CO₂ во крвта:
- зголемен интракранијален притисок;
- кома;
- заматена свест;
- неоплазми на мозокот.
Особено мерки на претпазливост при употреба на лекот треба да се набудуваат во третманот на лица со повреди на главата, манифестации на брадикардија и тахикардија. Кај постари и ослабени пациенти, земањето на лекови може да предизвика зголемување на полуживотот и зголемена чувствителност на состојките. Во оваа група на пациенти, неопходно е да се набудува манифестацијата на знаци на интоксикација и да се прилагоди дозата надолу.
Кај пациенти со бубрежна и хепатална инсуфициенција, лекот може да предизвика зголемување на количината на фентанил во крвта (поради зголемување на неговата биорасположивост и инхибиција на елиминација). Лекот мора да се користи со голема претпазливост кај пациенти со:
- хиперволемија (зголемување на волуменот на плазмата во крвта);
- хипертензија
- оштетување и воспаление на усната слузница.
Дозирање режим на Луналдин
Назначете на пациенти со утврдена толеранција кон опиоидите, земајќи 60 мг морфиум орално или 25 μg / h на фентанил. Земањето на лекот започнува со доза од 100 мгг, постепено зголемувајќи ја нејзината количина. Ако во рок од 15-30 минути. по земањето на таблета од 100 микрограми, болката не запира, а потоа земете втора таблета со иста количина активна супстанција.
Во табелата се прикажани примерни методи за титрација на дозата на Луналдин, ако првата доза не донесе олеснување:
| Прва доза (мгг) | Втора доза (мгг) |
| 100 | 100 |
| 200 | 100 |
| 300 | 100 |
| 400 | 200 |
| 600 | 200 |
| 800 | - |
Земањето на лекот започнува со доза од 100 мгг, постепено зголемувајќи ја нејзината количина.
Ако по преземањето на максималната терапевтска доза, аналгетскиот ефект не беше постигнат, тогаш се пропишува средна доза (100 mcg). При избор на доза во фаза на титрација, не користете повеќе од 2 таблети со единечен напад на болка. Ефектите врз телото на фентанил во доза од над 800 мгг не се проценети.
Со манифестација на повеќе од четири епизоди на силна болка на ден, кои траат повеќе од 4 последователни дена, се пропишува прилагодување на дозата на лекови од опиоидна серија со продолжено дејство. При префрлување од една на аналгетик во друга, повторена титрација на дозата се врши под надзор на лекар и лабораториска проценка на состојбата на пациентот.
Со престанок на пароксизмална болка, Луналдин е прекинат. Лекот е откажан, постепено спуштајќи ја дозата така што нема да предизвика појава на синдром на повлекување.
Со дијабетес
Со Луналдин аналгезија, на пациенти со дијабетес се препорачува да ја користат својата комбинирана употреба со Пропофол и Дијазепам.
Дозата на лекови се избира индивидуално.
Несакани ефекти
За време на третманот, често се манифестираат следниве несакани ефекти:
- замор;
- дремливост
- главоболка и вртоглавица;
- хиперхидроза;
- гадење
Со различни фреквенции, негативните ефекти се манифестираат од различните системи на телото во кои локализирани се рецептори.
Гастроинтестиналниот тракт
Лековите можат да имаат инхибиторен ефект врз подвижноста на цревата и да предизвикаат запек. Покрај тоа, често се забележува следново:
- сува уста
- болка во стомакот;
- нарушувања на дефекацијата;
- диспептични нарушувања;
- опструкција на цревата;
- појава на чирови на усната слузница;
- повреда на чинот на голтање;
- анорексија.
Поретка е прекумерната формација на гас, предизвикувајќи надуеност и надуеност.
Централен нервен систем
Од централниот нервен систем често се јавуваат:
- астенија;
- Депресија
- несоница
- повреда на вкусот, видот, тактилната перцепција;
- халуцинации;
- делириум;
- забуна на свеста;
- кошмари;
- остра промена во расположението;
- зголемена вознемиреност.
Нарушувањето на само-перцепцијата е поретко.
Од уринарниот систем
Ефектот на Луналдин врз рецепторите на уринарниот систем го зголемува тонот на мазните мускули, што е придружено со нарушување на мокрење - зголемен или одложен излез на урина, спазам на мочниот меур, олигурија.
Од респираторниот систем
Често се забележува:
- респираторна депресија;
- течење на носот;
- фарингитис.
Поретко, бронхијална астма, хиповентилација на белите дробови, респираторно апсење, хемоптиза.
Од кардиоваскуларниот систем
Патолошката реакција може да биде:
- ортостатски колапс;
- мускулна релаксација на wallsидовите на крвните садови (вазодилатација);
- плимата и осеката;
- црвенило на лицето;
- аритмија.
Патолошки реакции може да се манифестираат како артериска хипотензија, нарушена контракција на миокардот, синусен ритам на срцето (брадикардија) или зголемување на отчукувањата на срцето (тахикардија).
Алергии
Алергиска реакција на лекот може да се појави во форма на:
- манифестации на кожата - осип, чешање;
- црвенило и оток на местото на инјектирање.
Кај пациенти со проблеми на хипобилијарниот систем, може да се забележи билијарна колика, повреда на одлив на жолчката. Со продолжена употреба, може да се развие зависност, ментална и физичка зависност (зависност). Негативен ефект врз телото може да предизвика сексуална дисфункција и намалување на либидото.
Влијание врз можноста за контрола на механизмите
Лекот може негативно да влијае на централниот нервен систем и сетилните органи, така што за време на периодот на лекување Луналдин треба да одбие да вози возила, да работи со механизми и активности на операторот за кои е потребно внимание, брзина на донесување одлуки и визуелна острина.
Лекот може негативно да влијае на централниот нервен систем и сетилните органи, затоа, за време на периодот на терапија со Луналдин, треба да одбиете да возите возила.
Специјални упатства
Со продолжена терапија со опиоидни аналгетици, треба да се почитуваат упатствата дадени во упатствата за лекот. Лицата кои се грижат за пациентот треба да бидат поучени за карактеристиките на ефектот на лекот врз различни системи и можноста за предозирање. Тие треба да бидат во можност да обезбедат прва помош во случај на знаци на интоксикација.
Употреба во старост
Кај луѓе од напредни години (поради намалување на стапката на метаболизмот и елиминација на лекот), може да се забележат знаци на интоксикација. Затоа, при титрирање на доза на лек, неопходно е да се земе предвид состојбата на телото и возрасните карактеристики.
Доделување на деца
Не е пропишано за деца под 18 години, иако во странство, за третман на синдром на хронична болка, фентанил е дозволено да се користи од 1 година.
Употреба за време на бременост и лактација
Да се земе лек бара урамнотежена одлука. Продолжената терапија со лекот за време на бременоста може да предизвика повлекување кај новороденчето. Лекот продира во плацентарната бариера, а неговата употреба за време на породувањето е опасна за респираторната активност на фетусот и новороденчето.
Лекот се наоѓа во мајчиното млеко. Затоа, неговото назначување за време на доењето може да доведе до респираторна слабост на бебето. Лекот во периодот на лактација и гестациско време се пропишува само кога придобивките од неговата употреба ги надминуваат ризиците за бебето и мајката.
Апликација за нарушена бубрежна функција
Бидејќи главниот пат на екскреција на лекот и неговите метаболити е со урина, во случај на нарушена бубрежна функција, може да се забележи одложување на неговото излачување, акумулација во организмот и зголемување на периодот на дејствување. Таквите пациенти имаат потреба од контрола на плазма содржината на лекот и прилагодување на дозата со зголемување на неговиот волумен.
Користете за нарушена функција на црниот дроб
Лекот се излачува со жолчката, затоа, со патологија на црниот дроб, може да се забележи хепатална колика, продолжено дејство на супстанцијата, која доколку се следи распоредот на администрација на лекот, може да предизвика предозирање. За такви пациенти, лекот треба да се преземе со претпазливост, да се набудува фреквенцијата и дозата пресметана од лекарот и да се изврши редовно испитување.
Предозирање
Во случај на преголема доза на Луналдин, ефектите од хипотензија и респираторна депресија се влошуваат, до нејзино запирање. Прва помош за предозирање се:
- ревизија и прочистување на усната шуплина (сублингвален простор) од остатоците од таблетата;
- проценка на соодветноста на пациентот;
- олеснување на дишењето, до интубација и присилна вентилација на белите дробови;
- одржување на телесната температура;
- воведување на течност за да се надомести нејзината загуба.
Антидот на опиоидните аналгетици е Налоксон. Но, може да се користи само за да се елиминира предозирање кај луѓе кои претходно не користеле опиоиди.
Со тешка хипотензија, лекови за замена во плазмата се администрираат за нормализирање на крвниот притисок.
Антидот на опиоидните аналгетици е Налоксон.
Интеракција со други лекови
Лекот се метаболизира со ензими на црниот дроб, така што лековите кои влијаат на нивната активност (еритромицин, ритонавир, итраконазол) ја зголемуваат биорасположивоста на лекот и доведуваат до продолжување на ефектот.
Комбинацијата со други аналгетици, антипсихотици, апчиња за спиење и седативи предизвикува зголемување на инхибиторниот и релаксирачки ефект, нарушена респираторна функција, остар пад на крвниот притисок. Затоа, нивната комбинација се користи со голема претпазливост.
Не се препорачува да се земаат антагонисти / агонисти на опиоидни рецептори во исто време со лекот, затоа што кај пациенти кои долго време го земаат овој лек, оваа комбинација предизвикува симптоми на повлекување.
Компатибилност со алкохол
Етил алкохол го подобрува седативниот ефект на лекот, така што комбинацијата на лекот со алкохолни пијалоци не се препорачува.
Аналози
Аналозите на Луналдин се:
- Долпорин;
- Фентавера;
- Матрифен;
- Фендивија
- Карфентанил.
Услови за напуштање на аптеките
Со рецепт.
Може ли да купам без рецепт?
Не
Цена за Луналдин
Во Русија, лек чини од 4000 рубли. за 10 таблети број 100, 4500 руб. за пакување бр 200 и 5000 рубли. за бројот 300.
Услови за чување на лекот
Лекот е вклучен во списокот А, и мора да се чува во затворен кабинет, подалеку од деца на собна температура.
Рок на траење
Не повеќе од 3 години.
Лекот се чува не повеќе од 3 години.
Производител
„Рецифарм Стокхолм АБ“, Шведска.
Осврти за Луналдин
Татјана Иванова, 45 години, Псков: "Одлична подготовка. Тоа добро помогна по операцијата. Болките беа премногу силни и ништо не помогна. Само преземањето на Луналдин ме спаси од маки".
Михаил Прокопчук, 48 години, емерово: „Работам како анестезиолог во мала болница. Во мојата пракса, честопати морам да користам анестезија со Луналдин.Добр лек кој ја докажа својата безбедност и ефикасност во пракса. Болката запре брзо, и немаше никакви несакани ефекти, освен гадење. "
Екатерина Филипова, 36 години, Кострома: „Мајка ми страдаше многу од болка во колоректален карцином. До последниот ден, само таблетите на Луналдин нè спасија. Немаше потреба од инјекции, пилула под јазикот и болката брзо се повлече.“
