Преглед на деривати на сулфонилуреа

Со недоволно производство на инсулин, тие прибегнуваат кон зголемување на неговата концентрација. Деривати на сулфонилуреа припаѓаат на лекови кои го зголемуваат секрецијата на хормонот и припаѓаат на синтетички хипогликемични лекови.

Тие се карактеризираат со поизразен ефект во споредба со другите таблетирани агенси со сличен ефект.

Накратко за лековите на групата

Деривати на сулфонилуреа (ПСМ) се група на лекови дизајнирани за лекување на дијабетес. Покрај хипогликемични, тие имаат хипохолестелемичен ефект.

Класификација на лекови од воведувањето:

1. Прва генерација претставено од хлорпропамид, Толбутамид. Денес тие практично не се користат. Тие се карактеризираат со пократко дејство, за да се постигне ефектот што е пропишан во поголем волумен.
2. Втората генерација е Глибенкламид, Глипизид, Гликлазид, Глимепирид. Тие имаат помалку изразени манифестации на несакани ефекти, се пропишани во помала количина.

Со помош на група лекови може да се постигне добар надомест за дијабетес. Ова ви овозможува да го спречите и забавите развојот на компликации.

Приемот на PSM предвидува:

• намалено производство на гликоза на црниот дроб;
• стимулација на β-клетки на панкреасот за подобрување на чувствителноста на глукоза;
• зголемена чувствителност на ткиво на хормонот;
• ограничување на секрецијата на соматостатин, што го потиснува инсулинот.

Списокот на подготовки за ПСМ: Глибамид, Манинил, Глибенкламид, Тева, Амарил, Глиситол, Глемаз, Глиситол, Толинасе, Глибетик, Гликлада, Меглимид, Глидиаб, Дијабетон, Диазид, Реклид, Озиклид. Глибенез, Минидаб, Мовоглек.

Механизам на дејствување

Главната компонента влијае на специфичните каналски рецептори и активно ги блокира. Постои деполаризација на мембраните на б-клетките, и како резултат на тоа, отворање на канали на калциум. После ова, Ca јони влегуваат во бета клетките.

Резултатот е ослободување на хормонот од меѓуклеточните гранули и негово ослободување во крвта. Ефектот на ПСМ е независен од концентрацијата на гликоза. Поради оваа причина, често се јавува хипогликемиска состојба.

Лековите се апсорбираат во дигестивниот тракт, нивниот ефект започнува 2 часа по администрацијата. Метаболизиран во црниот дроб, излачува, освен Гликвидон, преку бубрезите.

Полуживотот и времетраењето на дејството на секој лек во групата е различен. Поврзување со плазма протеини - од 94 до 99%. Патот за елиминација, во зависност од лекот, е бубрежен, бубрежно-хепатален и хепатален. Апсорпцијата на активната супстанција се намалува со заедничко јадење.

Индикации за назначување

Деривати на сулфонилуреа се пропишани за дијабетес тип 2 во вакви случаи:

• со недоволно производство на инсулин;
• со намалување на чувствителноста на хормонот на ткивата;
• со неефикасност на диеталната терапија.

Контраиндикации и несакани ефекти

Контраиндикации за деривати на сулфонилуреа вклучуваат:

• Дијабетес тип 1;
• дисфункција на црниот дроб;
• бременост
• доење;
• дисфункција на бубрезите;
• кетоацидоза;
• хируршки интервенции;
• хиперсензитивност на сулфонамиди и помошни компоненти;
• нетолеранција кон ПСМ;
• анемија
• акутни инфективни процеси;
• возраст до 18 години.

Лековите не се пропишани за високо ниво на шеќер во пост од повеќе од 14 mmol / L. Исто така, не аплицирајте за дневни потреби за инсулин од повеќе од 40 единици. Не се препорачува за пациенти со тежок дијабетес 2 во присуство на недостаток на β-клетки.

Бигуанид молекул

Гликвидон може да се препише на лица со благо нарушување на функцијата на бубрезите. Неговото повлекување се врши (околу 95%) преку цревата. Употребата на PSM може да формира отпор. За да се намалат ваквите феномени, тие можат да се комбинираат со инсулин и бигуаниди.

Обично се толерира група на лекови. Меѓу негативните ефекти, хипогликемијата е честа, тешка хипогликемија е забележана само во 5% од случаите. Исто така, за време на терапијата, се забележува зголемување на телесната тежина. Ова се должи на секрецијата на ендоген инсулин.

Следниве несакани ефекти се поретки:

• диспептични нарушувања;
• метален вкус во устата;
• хипонатремија;
• хемолитична анемија;
• нарушена бубрежна функција;
• алергиски реакции;
• повреда на црниот дроб;
• леукопенија и тромбоцитопенија;
• холестатска жолтица.

Дозирање и администрација

Дозата на ПСМ ја пропишува лекарот. Се утврдува земајќи ја предвид анализата за состојбата на метаболизмот.

Препорачливо е да започнете со терапија со ПСМ со послаби, а во отсуство на ефект да преминете на посилни лекови. Глибенкламид има поизразен ефект на намалување на шеќерот отколку другите орални хипогликемични агенси.

Преземањето на пропишаните лекови од оваа група започнува со минимални дози. Во текот на две недели, таа постепено се зголемува. ПСМ може да се препише со инсулин и други таблетирани хипогликемични агенси.

Дозата во вакви случаи е намалена, се избира поправилно. Кога ќе се постигне одржлива компензација, се појавува враќање на вообичаениот режим на третман. Доколку барањата за инсулин се помалку од 10 единици на ден, лекарот го префрла пациентот на деривати на сулфонилуреа.

Дијабетес тип 2

Дозата на специфичен лек е наведена во упатствата за употреба. Земено предвид и генерацијата и карактеристиките на самата дрога (активна супстанција). Дневната доза на хлорпропамид (1-та генерација) - 0,75 g, Толбутамид - 2 g (втора генерација), Гликвидона (втора генерација) - до 0,12 g, Глибенкламид (втора генерација) - 0,02 g. Пациенти со нарушена бубрежна и хепатална функција, постари лица почетната доза е намалена.

Сите средства на групата ПСМ се земаат половина час или еден час пред јадење. Ова обезбедува подобра апсорпција на лекови и, како резултат, намалување на постпрандијална гликемија. Ако има очигледни диспептични нарушувања, ПСМ се зема после јадење.

Безбедносни мерки на претпазливост

Кај постарите лица, ризикот од развој на хипогликемија е значително поголем. За оваа категорија на пациенти се пропишани лекови со најкратко траење за да се спречат непожелните последици.

Се препорачува да се напуштат лекови со долго дејство (Глибенкламид) и да се префрлат на кратко дејство (Гликвидон, Гликлазид).

Преземањето на деривати на сулфонилуреа предизвикува ризици од хипогликемија. За време на третманот, неопходно е да се следат нивото на шеќер. Се препорачува да го следите планот за третман утврден од вашиот лекар.

Со нејзино отстапување, количината на гликоза може да се промени. Во случаи на развој на други болести за време на терапијата со ПСМ, неопходно е да се извести лекарот.

Во текот на третманот, се следат следниве индикатори:

• ниво на шеќер во урина;
• гликозилиран хемоглобин;
• шеќер во крвта
• ниво на липиди;
• тестови на црниот дроб.

Не се препорачува промена на дозата, префрлување на друг лек, прекинување на третманот без консултација. Важно е да се користат лекови во пропишаното време.

Надминување на пропишаната доза може да доведе до хипогликемија. За да се елиминира, пациентот зема 25 гр гликоза. Секоја слична состојба во случај на зголемување на дозата на лекот се пријавува на лекар.

Во тешка хипогликемија, која е придружена со губење на свеста, неопходно е да се побара лекарска помош.

Гликозата се администрира интравенски. Можеби ви требаат дополнителни инјекции на глукагон во / m, во / во. После прва помош, ќе треба да ја следите состојбата неколку дена со редовно мерење на шеќер.

Видео на лекови за дијабетес тип 2:

Интеракцијата на ПСМ со други лекови

При земање на други лекови, се зема предвид нивната компатибилност со деривати на сулфонилуреа. Анаболни хормони, антидепресиви, бета-блокатори, сулфонамиди, клофибрат, машки хормони, кумарини, тетрациклин лекови, миконазол, салицилати, други хипогликемични агенси и инсулин го зголемуваат хипогликемичниот ефект.

ПСМ го намалува ефектот на кортикостероиди, барбитурати, глукагон, лаксативи, естрогени и гестагени, никотинска киселина, хлорпромазин, фенотиазин, диуретици, тироидни хормони, изонијазид, тиазиди.