Глукофаг - фармакологија и употреба на лекот

Глукофагот е оригинален француски антидијабетик лек базиран на хидрохлорид на метформин. Пред да се појави лекот на фармацевтскиот пазар, француската компанија Merck Sante го развиваше и истражуваше 10 години. Не случајно е дека оригиналниот Глукофаг е малку поскап од генериката произведена од фирми кои купиле патент.

Глукофагот е најдобар, затоа што беше проучен токму во составот во кој се продава, вклучително и школка, ексципиенси. Генеричките марки користат други ексципиенси и сите видови комбинации, без да истражуваат за нивната ефикасност, и затоа резултатот може да биде непредвидлив.

Состав и дозирна форма

Активната компонента на лекот е метформин хидрохлорид (метформин хидрохлорид). Во зависност од дозата, една таблета од лекот може да содржи 500, 850 или 1000 mg на оваа супстанца. Покрај основната состојка, лекот Глукофаг содржи и ексципиенти (повидон К 30, магнезиум стеарат). Школка е направена од хипромелоза и макрогол.

Конвексни таблети на круг (1000 мг овални) се заштитени со школка. Покрај делот што се дели, постои гравирање на дози. Тие се спакувани во блистерски ќелии од 15-20 парчиња. Во картонски пакет може да има од 2 до 4 такви плочи.

Ослободете лекови на рецепт. За Глукофаж, цената зависи од дозата, регионот, видот на дистрибутивната мрежа. Во секој случај, тоа е доста прифатлива: на пример, просечната цена на 30 таблети од 500 мг - од 100 до 130 рубли. Тие ослободуваат оригинален лек со продолжени способности - Гликофаг Лонг.

Рок на употреба на лекот зависи од дозата: за плускавци од 500 или 850 мг за 5 години, за 1000 мг за 3 години. Лекот се чува во оригиналното пакување, упатството за употреба не пропишува посебни услови за глукофаг.

Фармакологија

Таблетирана хипогликемична медицина спаѓа во групата бијагуниди и е нејзин единствен претставник. Метформин, главната компонента на Глукофаг, ја инхибира апсорпцијата на глукозата во дигестивниот тракт и неговото производство во црниот дроб. Покрај тоа, лекот го забрзува користењето на јаглени хидрати. Глукофагот се споредува поволно со алтернативните антидијабетични лекови од други класи со тоа што не може да предизвика гликемија, бидејќи неговиот механизам на дејствување не предвидува стимулирање на ендогена синтеза на инсулин.

Метформин работи во три насоки:

• Го намалува производството на гликоза во црниот дроб, инхибирајќи ја глуконогенезата и гликогенолизата;
• Ја подобрува чувствителноста на клеточните рецептори кон хормонот, обезбедувајќи целосна обработка на јаглехидрати;
• Ја блокира апсорпцијата на шеќери во intestидовите на цревата.

Фармакокинетика

Кога се проголта во гастроинтестиналниот тракт, метформинот е активно апсорбиран, при истовремено примање на храна, стапката на апсорпција на лекот забавува. Максималната акумулација на лекот во крвниот серум се забележува по 2 и пол часа.

Апсолутната биорасположивост варира помеѓу 50-60%. Студиите беа спроведени со учество на здрави доброволци кои консумирале глукофаг во доза од 500-850 мг.

Бигуанид слабо се врзува за плазма протеините, доаѓа во контакт со црвени крвни клетки. Волуменот на дистрибуција е во опсег од 63-276 литри.

Не се пронајдени метаболити на метаформин во организмот, се елиминира главно од бубрезите, некои (до 30%) влегуваат во цревата. Полуживотот на елиминација е во просек од 6 и пол часа. Со бубрежна дисфункција, клиренсот на метформин се намалува во однос на индикаторите што карактеризираат намалување на клиренсот на креатинин (CC).

Глукофаг - индикации за употреба

Лекот е пропишан за дијабетичари со втор вид на болест, ако модификацијата на живот не обезбеди 100% контрола на гликемијата. За дебелите пациенти, глукофагот е поефикасен од другите антидијабетични агенси. Се користи:

• За монотерапија или во комбинација со лекови за намалување на шеќерот од други фармаколошки групи или паралелно со инсулин;
• Како почетен лек или во комбинација со инсулин за контрола на дијабетес тип 2 кај деца;
• При запирање на метаболичкиот синдром;
• За спречување на стареење (по 45 години).

Глукофагот се користи и за полицистичен јајник. Стареењето на телото во голема мера се должи на зголемување на концентрацијата на глукоза во плазмата: захаросани протеини, пукнатини на крвните садови исполнети со масни плаки, брчки на кожата. Секој необработена молекула на глукоза се трансформира во два молекули на маснотии.

Со нормализирање на гликемиските индикатори, може да се спречи атеросклероза, крвниот притисок може да се нормализира, затоа што не-захаросаните протеини живеат подолго. За спречување на стареење, глукофагот се користи во доза од 250 мг на ден. Понекогаш глукофагот се користи во боди-билдинг или само за корекција на тежината.

Глукофагот е универзален лек: го препишуваат терапевти и ендокринолози, кардиолози и онколози, гинеколози и педијатри.

Контраиндикации и ограничувања

Глукофагот е најсигурен кај антидијабетичните лекови, бидејќи неговата ефикасност и безбедност се потврдени со повеќегодишна клиничка пракса и бројни научни студии. Но, како и секој лек, тој има свои контраиндикации и временски ограничувања:

• Бременост и лактација (препорачливо префрлување на инсулин);
• Два дена пред поголемите операции и два дена по нив, метформинот се заменува со инсулин;
• Со испитувања на контраст со Х-зраци со употреба на маркери засновани со јод, слични ограничувања;
• Во третманот на повреди и екстензивни изгореници, исто така, се препорачува привремен префрлување на инсулин;
• Дисфункција на црниот дроб;
• Бубрежна инсуфициенција (CC над 0,132 и 0,123 за мажи и жени, соодветно);
• Опасни за животни состојби кои предизвикуваат развој на млечна ацидоза;
• На малите деца (до 10 години) деца - нема докази за безбедност и ефикасност;
• Хипокалоричната исхрана (помалку од 1000 kcal / ден) е опасна од развојот на метаболички кетоацидоза поради закиселување на организмот.

Најопасната (за среќа, не многу честа) компликација во третманот со метформин е млечна ацидоза. Следниве фактори придонесуваат за неговиот развој:

• Бубрежни патологии кои не овозможуваат целосно отстранување на отпадот на природен начин;
• Алкохолизам и акутно труење со алкохол;
• Болести кои го попречуваат дишењето на ткивата (срцева патологија, срцев удар, заразни болести на респираторниот систем);
• Дијабетична кетоацидоза;
• Акутни инфекции кои предизвикуваат дехидрираност поврзани со дијареја, повраќање и треска.

Резултати од интеракција со други лекови

Не се препорачуваат комбинации

Во третманот на Глукофаж, алкохолот е строго забранет во сите форми.

Труењето со алкохол е опасно зголемен ризик од млечна ацидоза, особено со нарушувања на црниот дроб, гладување, неухранетост. Исто така, не се прикажани лекови базирани на алкохол.

Интравенска администрација на агенси за контраст врз основа на јод, кои се користат во студии на рентген, може да предизвикаат проблеми со бубрезите, и, следствено, акумулација на метформин, што предизвикува појава на лактатоцидоза. Глукофагот се заменува со инсулин 48 часа пред прегледот и 48 часа после. Ако GFR> 60 ml / мин / 1,73 кв. м, потребно е дополнително испитување на состојбата на бубрезите.

Комплекси кои бараат внимателна употреба

Некои лекови (симпатомиметици, кортикостероиди) можат да предизвикаат хипергликемија. На почетокот на курсот, потребно е прилагодување на дозата на Глукофагот и постојано следење на гликемијата.

Диуретиците (особено јамка) создаваат дополнителен товар на бубрезите и, според тоа, провоцираат млечна ацидоза.

Дополнителни препораки

Млечна ацидоза е прилично ретка, но многу опасна состојба со висока стапка на смртност, особено со ненавремено хоспитализирање. Вишок на метформин во организмот, предизвикан од нарушена функција на бубрезите, го провоцира неговиот развој.

Други причини, исто така, предизвикуваат млечна ацидоза: недоволно контролиран дијабетес тип 2, злоупотреба на алкохол, кетоза, хепатални патологии и хипоксија на ткива.

Може да ја препознаете состојбата со силна астенија, останување без здив, хипотермија, нарушувања на гастроинтестиналниот тракт, епигастрична болка, грчеви во мускулите. Ако порано Глукофагот не предизвика сериозни несакани ефекти, сите промени мора итно да се пријават кај ендокринолог. Додека не се разјаснат причините, метформинот се откажува и продолжува само по преглед на бубрег. Млечна ацидоза е опасна кома со голема веројатност за смртност, затоа е потребно хоспитализирање на жртвата при првото сомневање. При подготвување режим на лекување, лекарот треба да ја информира дијабетичарот за можните компликации и симптоми на млечна ацидоза.

Текот на третманот со метформин за дијабетичар е долг, така што состојбата на бубрезите треба редовно да се проценува: со здрави бубрези - 1 р / година, со КК со гранични индикатори за норма и во зрелоста - 2-4 р. / Година. Ако ЦК е под 45 ml / мин., Глукофагот се откажува. Кај постари дијабетичари, намалување на перформансите на бубрезите често се јавува асимптоматски. Антихипертензивните лекови, дехидрација, диуретици, НСАИЛ, исто така, влијаат на нивната состојба. Пред назначувањето на Глукофаг во такви случаи, неопходно е да се изврши преглед.

Во принцип, метформинот поволно влијае на состојбата на крвните садови, вклучително и на срцето. Канадското здружение за дијабетис дури препорачува употреба на Глукофаг за срцеви патологии со умерена сериозност со постојано следење на состојбата на срцето и бубрезите. Но, со акутна и нестабилна форма, опасен развој на хипоксија, глукофагот е контраиндициран.

Кога глукофагот е препишан на деца, дијагнозата (дијабетес тип 2) веќе треба да се утврди и потврди. Едногодишните клинички студии не ги открија штетните ефекти на глукофагот врз растот и пубертетот на децата. Но, на подолг рок, резултатите од третманот не беа проверени, па родителите треба внимателно да ја следат состојбата на децата со дијабетичари, особено кога го користат лекот од страна на адолесценти.

Глукофагот не е во состојба да предизвика хипогликемични состојби за време на монотерапија, но при сложено лекување со меглитиниди, потребни се лекови за сулфонилуреа и други антидијабетични лекови со различен механизам на дејствување од метформин, прилагодување на дозата и постојано следење на гликемијата.

Глукофагот е сериозен антидијабетичен лек, но мора да му се помогне. Без да се почитуваат принципите на исхрана со малку јаглерод, не може да се пресмета соодветна дневна физичка активност, гликемиска контрола, емоционална состојба, сон и одмор, 100% компензација на шеќер.

Глукофаг и бременост

Без оглед на видот (нормален или гестациски), некомпензиран дијабетес за време на бременоста ги зголемува шансите за абнормален фетален развој и перинатална смртност. Одделни студии не забележале отстапувања во развојот на фетусот и состојбата на здравјето на мајките, како и ефектот врз породувањето и преживување на новороденчиња. И, сепак, бременоста и лактацијата се на списокот на контраиндикации, затоа, веќе во фаза на планирање на детето е неопходно да се префрли на инсулин.

Утврдено е дека метформин преминува во мајчиното млеко, и иако кај новороденчиња, според извештаите, овој факт не предизвикал развојни абнормалности, во упатството се препорачува пренесување на бебиња на вештачко хранење или оставање инсулинска терапија за доилка. Во секој случај, се зема предвид потенцијалниот ризик од непожелни последици од метформин и напуштање на мајчиното млеко за детето.

Ефектот на метформин врз плодноста беше тестиран кај животни. Во доза од 600 мг на ден. (ова е 3 пати поголемо од горниот праг на нормата, земајќи ја предвид површината на телото), шансите за забременување кај жените останаа на исто ниво.

Влијание врз управувањето со машини и транспорт

Со монотерапија со глукофаг, брзината на реакција на воланот или концентрацијата на внимание на опасно производство не се менува, бидејќи лекот не предизвикува хипогликемија.

Ако глукофагот се користи во сложена терапија, особено со лекови од сериите на сулфонилуреа, инсулин, меглитиниди кои можат да предизвикаат хипогликемиски состојби, треба да се претпазливи кога се работи на висина, управување со сложени механизми и транспорт.

Начини на апликација

Возрасни

Со монотерапија или во комплексен третман со употреба на лекови за намалување на шеќерот со различен механизам на дејствување од метформин, почетната доза не надминува 500-850 мг. Лекот се зема 2-3r. / Ден. со или по храна. По две недели, проценете го резултатот и прилагодете ја дозата, фокусирајќи се на постот и постпрандијалниот шеќер.

Постепената титрација на дозата му овозможува на телото полесно да се прилагоди на новите состојби и да го намали ризикот од несакани ефекти, особено од гастроинтестиналниот тракт.

Кога пропишувате високи дози, можете да пиете две 500 мг наместо една таблета со тежина од 1000 мг. Максималната дневна стапка е 3000 мг, се дистрибуира во 3 дози.

При префрлување на Глукофаг со алтернативен антидијабетичен лек, претходниот режим на третман и нивото на гликемиска компензација се земаат предвид при пресметување на дозата.

Доколку можностите на Глукофагот не се доволни за 100% гликемичен компензација, можен е сеопфатен третман со метформин во комбинација со инсулински препарати. Со оваа терапија почетната доза е минимална (500 мг) или 850 мг, употребата е три пати. Стапката на инсулин се прилагодува во согласност со отчитувањата на глукометарот, кои мора постојано да се следат.

Глукофагот е пропишан за зрели пациенти земајќи ја предвид состојбата на бубрезите, што треба редовно да се проверува. Со умерена бубрежна инсуфициенција (CC 45-59 ml / мин.) И во отсуство на други фактори кои предизвикуваат млечна ацидоза, метформин се администрира еднаш дневно во доза од 500-850 mg. При нормална реакција на лекот, дозата може да се титрира до 1000 мг / ден, дистрибуирајќи ја 2 пати. На секои 3-6 месеци, се проценува перформансите на бубрезите.

Деца

Нема да изненадите никого со дијагностицирање на дијабетес тип 2 во детството и адолесценцијата: физичка неактивност, стрес, диети со висок карбон ... САД и другите развиени земји рушат рекорди во овој поглед. Глукофагот е препишан на деца од 10 години. Почетната доза на метформин е до 850 мг на ден. Тие еднаш ги земаат апчињата, родителите се должни да обезбедат дека детето го зема лекот во исто време и секогаш го „одзема“ лекот со целосен ручек или појадок.

Според резултатите од тест на крвта, што треба да се забележи секој ден во дневникот на дијабетичар, дозата може да се прилагоди за половина месец. Тие го зголемуваат постепено за да избегнат непожелни последици за дигестивниот тракт. Максималната стапка во детството и адолесценцијата е 2000 мг / ден. со дистрибуција на сите таблети 2-3 пати.

Опции за предозирање

Со единечна употреба на Глукофаг во износ од 85 g, хипогликемични симптоми не се регистрирани. Во такви случаи, се развива млечна ацидоза.Значителен вишок на доза на Глукофаг или неуспешна комбинација со хипогликемични агенси е изложен на ризик од развој на млечна ацидоза, сериозна состојба која бара итна хоспитализација.

Најефективниот начин за отстранување на лактат е хемодијализа.

Несакани ефекти

Глукофагот, како оригинален лек, предизвикува помалку несакани реакции (во споредба со генериката). Најчестите феномени се диспептични нарушувања, епигастрична непријатност и нарушувања на ритамот на дефекација. Слични симптоми, како по правило, поминуваат независно откако телото ќе се прилагоди на нови услови. Во некои случаи, потребно е повлекување на лекови.

Во согласност со класификацијата на СЗО, фреквенцијата на несакани реакции се оценува на скала како оваа:

• Многу често -> 0,1;
• Често - од 0,01 до 0,1;
• Ретко, од 0,001 до 0,01;
• Многу ретко - од 0,0001 до 0,001;
• Непознато - ако статистиката не дозволува утврдување на зачестеноста на настаните.

Гликофаги аналози

Глукофагот од производителот Merck Sante е оригинален француски лек со висок квалитет. По цена може да се припише на буџетски лекови. Но, во некои случаи (бременост, сериозни операции, повреди, недостаток на присуство во аптеката мрежа), таа мора да се откаже.

Метформин е единствениот претставник во групата biguanide, но само најздравата и кратковидоста фармацевтска компанија не произведува генерички лекови засновани на метформин. Постојат повеќе од десетина аналози за Глукофаг, повеќето лекари и дијабетичари користат:

• Аргентинец Багомет;
• Германски Сиофор и Метфогама;
• Руски форметин, Глиформин, Новоформин, Метформин-Рихтер;
• Српски Метформин;
• Израелскиот Метформин Тева.

Најприфатливите аналози на Glucofage на кинески и индиски производители, но нивниот квалитет е соодветен. Главната основна компонента, врз основа на која се избрани аналози (метформин хидрохлорид), исто така се користат во комбинирани лекови, на пример, Глибомет, Глуконорм, Галвус Мет, Јанумет, Амарил М. Ако мора да гласате за вашиот лек и вашето здравје со своја руб ,а, фокусирајте се на оригиналниот Глукофаж и Општа оценка, но последниот збор во изборот на лек секогаш треба да биде кај присутните лекар.

Глукофаг за губење на тежината

Глукофагот е пропишан од страна на ендокринолог, бидејќи ја зголемува чувствителноста на клеточните рецептори на инсулин. Во овој случај, хормонот активно ја претвора гликозата во ткива за потребите на енергија на организмот, и не го става во депо, претворајќи го во маснотии. Таблетите ја блокираат апсорпцијата на вишокот гликоза во цревата, нормализирајќи го постот на шеќерот. Ако шеќерот за глад и глициран хемоглобин е нормален, а во организмот има вишок на инсулин, тоа значи и резистенција на инсулин на хормонот.

Во овој случај, се препишува Глукофаг. Тоа не влијае директно на слојот на маснотии, но, помагајќи да се нормализира нивото на гликемија и инсулин, тој гарантира дека хормонот не влијае на хепатоцитите. Дијабетичарот не е полн со шеќер во крвта, но со брзо растечка концентрација на инсулин и помага во контролата на гликофагот.

Исто така, има и многу други предности, на пример, превенција од карцином, но за оние кои сакаат да ослабат со Глукофаг, важно е да се запамети: лекот не бил дизајниран да изгуби тежина, иако прекумерната телесна тежина може да исчезне ако вашиот проблем, кој предизвика дебелина, е отпорност на инсулин, метаболички синдром, шеќер дијабетес тип 2. Ако причината за вишокот тежина е наследноста, треба да поминете генетски тест, ако проблемот е во тироидната жлезда или хормоните на надбубрежната кортекс, тогаш Глукофагот исто така не е асистент.

Прегледи за гликофаг

За прегледите на Глукофаг за губење на тежината и дијабетичарите се контрадикторни. Оние кои сметале на таблети сами со малку напор да ги решат сите нивни проблеми, се жалат на лошата ефикасност на метформин. Со сериозен пристап, кога лекот се зема под медицински надзор, подложен на диета со малку јаглерод и физичка активност, резултатите се позитивни.

Глукофагот е златен стандард, неопходен во сите фази на управување со дијабетес тип 2. Покрај тоа, таа за 30% ја намалува вкупната стапка на смртност, смрт од компликации на дијабетес, спречувајќи карцином и кардиоваскуларни патологии. Метформин го намалува апетитот, испуштајќи ефект на ограничување на калориската содржина во исхраната - сигурен начин за продолжување на животот и на дијабетичарите и на релативно здравите луѓе.