Лосартан е еден од најпродаваните лекови за намалување на притисокот во светот. Причината за оваа популарност е долгото траење на дејството и високиот безбедносен профил на овој лек. Дејството на Лосартан трае 24 часа, така што 1 доза е доволно на ден. Во споредба со другите антихипертензивни таблети, оваа дрога е многу помалку веројатно да предизвика несакани ефекти. Затоа се карактеризира со голема посветеност на третман: штом еднаш го пробале Лосартан, 92% од пациентите се одлучуваат за тоа.
Кој е пропишан лекот
Смртта од мозочни удари и срцеви заболувања е на првото место во структурата на смртноста на возрасните ширум светот. Се очекува во блиска иднина овие заболувања да станат главна причина за инвалидитет. Во Европа беше можно да се смени овој тренд, бројот на смртни случаи како резултат на кардиоваскуларни заболувања (ЦВБ) полека, но сигурно опаѓа. Научниците проценуваат дека главната улога во овој успех не припаѓа на високо-технолошки методи на лекување, туку на едноставни мерки за да се спречат факторите на ризик од ЦВБ.
Најзначајните фактори се:
- висок крвен притисок;
- вишок холестерол и триглицериди во садовите;
- дијабетес
- дебелината
Ако притисокот е над нормалниот, ризикот од смрт од CVD е околу 1%, ако висок притисок е придружуван од друг 1 фактор - 1,6%, други 2 фактори - 3,8%. Задачата на лекарот да ги идентификува факторите на ризик е да го минимизира нивниот ефект врз телото: да го намали притисокот до целните вредности, да го прилагоди липидниот профил и гликозата во крвта и да ја нормализира тежината.
Лосартан има изразен хипотензивен ефект, дозата на лекот се избира во зависност од почетниот и целниот притисок.
Лекот е пропишан во следниве случаи:
Индикации за употреба на лекот Лазортан | Цел на примена |
Хипертензија, вклучително и комплицирана со лево вентрикуларна хипертрофија. | Целта на лекот треба да обезбеди постојано намалување на притисокот кај возрасни до 130/85, кај постари лица - до 140/90. |
Хипертензија во комбинација со дијабетес. | Пациентите имаат голем ризик од бубрежна инсуфициенција, па затоа се обидуваат да го намалат притисокот посилно, на 130/80 за сите возрасти. |
Бубрежна слабост. | Нормализацијата на притисокот го забавува уништувањето на бубрезите, го намалува протеинот во урината. Целното ниво е 125/75. |
Срцева слабост. | Апчиња за притисок се пропишани како дел од сеопфатен третман, обично изборот е на ACE инхибитори. Лосартан се користи ако тие се контраиндицирани или не го дадат посакуваниот ефект. |
Ако ја изберете вистинската доза и земете Лосартан без празнини, може да го постигнете целното ниво на притисок кај 50% од пациентите. Остатокот се препорачува за комбинирана терапија: уште еден антихипертензивен агенс се додава во режимот на третман. Современите лекови овозможуваат нормализирање на притисокот кај повеќе од 90% од пациентите.
Статистиката за земање антихипертензивни лекови во Русија е депресивна: кај луѓето со хипертензија, околу 70% од жителите на градот и 45% од жителите на селото знаат за оваа болест. Тие се третираат дисциплински и одржуваат притисок на нормално ниво од само 23%.
Хипертензијата и зголемувањето на притисокот ќе бидат нешто од минатото - бесплатно
Срцевите напади и мозочните удари се причина за скоро 70% од сите смртни случаи во светот. Седум од десет луѓе умираат поради блокада на артериите на срцето или мозокот. Речиси во сите случаи, причината за ваквиот ужасен крај е иста - зголемувања на притисокот како резултат на хипертензија.
Можно е и неопходно да се олесни притисокот, во спротивно ништо. Но, ова не ја лечи самата болест, туку помага само во борбата против истрагата, а не причината за болеста.
- Нормализација на притисокот - 97%
- Елиминација на тромбоза на вените - 80%
- Елиминација на силно чукање на срцето - 99%
- Ослободете се од главоболка - 92%
- Зголемување на енергијата во текот на денот, подобрување на спиењето во текот на ноќта - 97%
Како лекот лосартан
Првите откритија, кои на крајот доведоа до создавање на Лозартан, беа направени на крајот на 19 век. Ензимот на ренин, кој е важен дел од регулирање на крвниот притисок, беше изолиран од клетките на бубрезите. После неколку децении, во бубрежната артерија е пронајдена супстанција која има моќен ефект врз садовите, што доведува до нивно стеснување. Тоа е наречено ангиотензин. Последната алка на системот е откриена во средината на 20 век. Стана хормон алдостерон, кој е синтетизиран од надбубрежните жлезди. Ова беше доволно за да се разбере како се одржува васкуларниот тон во организмот и се спречува хипертензија.
Во едноставни термини, во нашиот организам функционира следниот механизам: кога притисокот паѓа во бубрезите, се формира ренин, кој делува на ангиотензин. Ангиотензин се распаѓа на ангиотензин I, кој е неактивен пептид, а потоа, со учество на ензимот ACE, се претвора во ангиотензин II. Добиената супстанција е силен вазоконстриктор, предизвикува брз пораст на притисокот и го стимулира производството на алдостерон, кој е одговорен за метаболизмот со вода-сол.
Лосартан е создаден во 90-тите години на минатиот век. Тој беше првиот лек во фундаментално новата група на лекови за притисок, кој беше наречен блокатори на рецептори на ангиотензин II, со кратенка АРБ. Сега во оваа група од 6 лекови. Името на сите нив, освен Лозартан, завршува во -Сартан, така што тие се нарекуваат и Сартанци.
Дејството на Лосартан се заснова на блокирање на дејството на ангиотензин II, додека супстанцијата не влијае на другите видови регулирање на функционирањето на крвните садови и срцето.
Од што помага овој лек:
- Главната акција е хипотензивна. Лекот започнува да го намалува притисокот по околу еден час, го достигнува својот максимален ефект по 6 часа. Вкупното време на работа е 1 ден. Лосартан секогаш се пропишува долго време, бидејќи започнува да обезбедува стабилно намалување на притисокот само по 1-1,5 месеци.
- Задушувањето на системот за регулирање на притисокот спречува прогресија на срцева слабост. АКЕ инхибиторите работат во овој случај малку поефикасни, но лосартанот е подобро толериран.
- Заштитува бубрежни нефрони од уништување, го забавува развојот на бубрежна инсуфициенција, ја одложува потребата на пациентите за хемодијализа. Лосартан може да го намали излачувањето на протеини во урината за 35%, веројатноста за целосна бубрежна инсуфициенција - за 28%.
- Го штити мозокот со хипертензија: го намалува ризикот од мозочен удар, ја подобрува меморијата. Научниците веруваат дека оваа акција е поврзана не само со намалување на притисокот, туку и со други, сè уште не проучени ефекти на лекот.
- Доведува до подобрување на состојбата на сврзните ткива: ги зајакнува theидовите на крвните садови, промовира обновување на мускулите. Се верува дека дополнителниот ефект на Лосартан е „виновен“ за тоа - стимулација на производството на колаген.
- Помага при елиминирање на вишокот на урична киселина, затоа се препорачува особено за намалување на притисокот кај пациенти со гихт.
Дозирање на таблети лосартан
Активната супстанција која е дел од лосартан е калиум лосартан. Оригиналниот лек е американската компанија Cozaar Merck. Лековите наречени лосартан се генерика. Тие содржат иста активна супстанција и ги имаат истите дози како и оригиналниот Cozaar.
Следниве аналози се регистрирани во Русија:
Аналози | Земја | Производител | Дозирање опции, мг | Колку е лосартан, (рубли за 30 таблети од по 50 мг секоја) | |||
12,5 | 25 | 50 | 100 | ||||
Лосарат | Русија | Татимпрепарат | + | - | + | - | 70-140 |
Нанолек | - | - | + | + | |||
Пранафарм | + | + | + | + | |||
Биоком | + | + | + | - | |||
Атол | + | - | + | + | |||
Канон на Лосартан | Канонфарма | - | - | + | + | 110 | |
Лосертан Вертекс | Вертекс | + | + | + | + | 150 | |
Лосартан тад | Германија | ТАР Фарма | + | + | + | + | - |
Лосартан тева | Израел | Тева | - | + | + | + | 175 |
Лосартан побогат | Унгарија | Гедеон Рихтер | - | - | + | + | 171 |
Дозирање на таблети лосартан:
- 12,5 mg може да се користат ако лосартан е пропишан со други антихипертензивни агенси.
- 25 мг е стандардна доза за диуретици.
- 50 мг - според упатствата, оваа доза ви овозможува да го нормализирате притисокот кај повеќето пациенти, најчесто се пропишува.
- 100 мг се зема доколку е потребно намалување на притисокот од високи броеви.
Исто така, постојат комбинирани апчиња кои веднаш содржат 2 супстанции со хипотензивен ефект: лосартан калиум и диуретичен хидрохлоротиазид. Под името Лозартан Н, тие се произведени од Канонфарм, Атол и Гедеон Рихтер. Цената на Лосартан Н - 160-430 рубли.
Како да се земе
Правила за земање на лосартан од упатствата за употреба:
- Лекот се пие 1 пат на ден, но за погодност, таблетата може да се подели на 2 дози.
- Во упатството се вели дека не е важно кога да ја земате оваа дрога наутро или навечер. Лосартан е отворен најмалку 24 часа. Главната работа е да не го менувате некогаш поставеното време на прием. Прегледите на пациентите сугерираат дека утринскиот прием е сè уште подобро. Во овој случај, врвот на ефективноста на Лосартан паѓа на најактивните дневни.
- Јадењето не влијае значително врз апсорпцијата и функционирањето на лосартан, така што може да се земе пред или после јадење.
- Првичната дневна доза кај повеќето пациенти е 50 мг. Може да се зголеми не порано од една недела по земањето на лекот.
- При срцева слабост, администрацијата започнува со 12,5 мг, постепено зголемувајќи ја дозата до 50 мг.
- Со откажување на црниот дроб, тешка бубрежна инсуфициенција, кај пациенти постари од 75 години, почетната доза е 25 мг.
- Максималната дневна доза е 100 мг, во присуство на срцева слабост може да се зголеми од страна на лекар до 150 мг.
Ако 1 таблета на Лосартан 100 мг не е доволно за нормализирање на притисокот, може да се комбинира со антихипертензивни лекови од други групи.
На кој притисок лекарите препорачуваат да се започне со третман со лосартан? Како по правило, од нивото на 140/90. Ова ниво веќе се смета за покачено и негативно влијае на состојбата на крвните садови и работата на срцето, бубрезите и мозокот. Со постојано зголемен притисок или неговите повторливи скокови, се пропишува постојан внес на Лосартан. Хипертензијата е хронична болест, па го пијат лекот дури и ако се чини дека притисокот се врати во нормала. Покрај таблетите, ефективни начини за борба против хипертензијата се губење на тежината, висока активност, напуштање на пушење, ограничување на алкохол, зголемување на потрошувачката на зеленчук и намалување на количината на сол и избегнување на стресни ситуации.
Изводливи несакани ефекти
Несаканите ефекти на лосартан се благи, обично си одат сами, не бараат повлекување на третманот. Лекот успешно помина неколку студии контролирани со плацебо, при што беше откриено дека целокупната фреквенција на непожелни симптоми што се јавуваат при земање на Лосартан е дури и малку пониска отколку во плацебо групата (2,3 наспроти 3,7%).
Според хипертензивни пациенти, непожелните ефекти се исклучително ретки кај нив, можно е да се следи врската помеѓу земање апчиња и влошување на благосостојбата во изолирани случаи. Како по правило, несаканите ефекти се минливи по природа. Пациентите забележале магла во главата, вртоглавица, сува уста на почетокот на приемот. До крајот на 1 месец, овие феномени исчезнуваат.
Податоци од упатствата за несакани ефекти кои се јавуваат кај повеќе од 1% (според класификацијата на СЗО се сметаат за чести) на пациенти кои земаат лосартан:
Несакани настани | Фреквенцијата на појава,% | |
при земање на плацебо | во третманот на лосартан | |
Главоболка | 17,2 | 14,1 |
АРВИ | 5,6 | 6,5 |
Слабост | 3,9 | 3,8 |
Гадење | 2,8 | 1,8 |
Болка во градите | 2,6 | 1,1 |
Кашлање | 2,6 | 3,1 |
Фарингитис | 2,6 | 1,5 |
Вртоглавица | 2,4 | 4,1 |
Оток на нозете, лицето | 1,9 | 1,7 |
Лабава столица | 1,9 | 1,9 |
Ритам на срцето | 1,7 | 1 |
Болки во стомакот | 1,7 | 1,7 |
Подуеност | 1,5 | 1,1 |
Синузитис | 1,3 | 1 |
Мускулна болка | 1,1 | 1,6 |
Мускулни грчеви | 1,1 | 1 |
Течење на носот | 1,1 | 1,3 |
Нарушувања на сонот | 0,7 | 1,1 |
Кај 10% од пациентите со дијабетес и нарушена бубрежна функција, забележано е зголемување на калиумот во крвта на 5,5 и повисоко со нормална стапка од 3,4-5,3. При земање на плацебо, такво зголемување е забележано кај 3,4% од пациентите. Инаку, лосартанот е добро толериран кај оваа група на пациенти.
Според упатствата, со срцева слабост, хиперкалемија е забележана во помалку од 1%, фреквенцијата на непожелниот ефект се зголемила со зголемена доза од 50 до 150 мг.
Контраиндикации
Упатства за употреба на лосартан содржи исцрпна листа на контраиндикации за неговата употреба:
- Лекот може да предизвика алергиски реакции. Тие се јавуваат кај помалку од 1% од хипертензивни пациенти. Можни се анафилактички реакции, затоа, пациентите кои претходно претрпеле ангиоедем, треба да бидат особено внимателни на почетокот на третманот. Највисок ризик е кај лица со алергија на АКЕ инхибитори.
- Забрането е за сериозна слабост на црниот дроб, бидејќи нарушената функција на црниот дроб доведува до значително зголемување на концентрацијата на лосартан калиум во крвта, односно предозирање. Пациентот може да доживее тешка хипотензија и тахикардија.
- Лосартан и сите сартани не треба да се пијат за време на бременоста. Според класификацијата на ФДА, овој лек припаѓа на категоријата Д. Ова значи дека при истражувањето е утврдено и го докажало неговиот негативен ефект врз фетусот. Можно нарушување на бубрезите на детето, забавување на растот на коските на черепот, олигохидрамнион. Во 1 триместар, употребата на лекот е помалку опасна. Упатството за употреба содржи индикација: ако бременоста започнала за време на периодот на земање Лосартан, лекот итно се откажува. Ената треба да помине дополнителен преглед во 2-ри триместар - ултразвук на фетусот за да ги идентификува можните абнормалности во развојот на бубрезите и черепот.
- Лосартан е забранет во хепатитис Б, бидејќи не е познато дали продира во млеко.
- Таблетите Лозартан не можат да се користат кај деца поради недостаток на податоци за неговата безбедност за организмот во развој.
- Во составот на лосартан има лактоза (или целактоза), така што лекот не треба да се зема доколку неговата асимилација е нарушена.
- Поради интеракцијата со лекови, забрането е да се пие лосартан заедно со алискререн (лекови од притисок на Rixil, Rasilez, Rasil) на пациенти со висок ризик од бубрежна инсуфициенција: со дијабетес и бубрежни заболувања.
Следниве услови не се строги контраиндикации за третман со Лосартан, но бараат посебно внимание на нивното здравје: заболувања на бубрезите, хиперкалемија, срцева слабост, какви било нарушувања во снабдувањето со крв во мозокот, прекумерно производство на алдостерон.
Бидејќи лосартанот не комуницира со етанол, упатствата не ја опишуваат компатибилноста на алкохолот со лекот. Сепак, лекарите строго забрануваат употреба на алкохол за време на третманот со какви било апчиња за притисок. Етанолот ја влошува состојбата на крвните садови, го промовира развојот на хипертензија и со тоа целосно го елиминира терапевтскиот ефект на Лосартан.
Аналози и замени
Во моментов, само во Русија се регистрирани повеќе од десетина аналози на Козар, а во светот има многу повеќе од нив. Во повеќето аптеки, можете да купите 2 опции за објавување на Cozaar:
- пакет од 14 таблети од 50 мг чини околу 110 рубли.,
- Пакет од 28 таблети од 100 мг секоја - 185 рубли.
Генериката на најголемите фармацевтски компании не чини помалку, а понекогаш и малку повеќе, од оригиналот. Но, тие можат да се купат во најблиската аптека, и можно е да се избере вистинската доза.
Лосартан можете да го замените со следниве лекови:
Замените на Лосартан | Производител | Дозирање mg | Цена (рубли за 50 мг, 30 таблети) | ||||
12,5 | 25 | 50 | 100 | 150 | |||
Козар | Мерка | - | - | + | + | - | 220 (табела 28.) |
Лориста | Крка | + | + | + | + | + | 195 |
Блоктран | Аптека | + | - | + | - | - | 175 |
Лозап | Зентива | + | - | + | + | - | 265 |
Лозарел | Лек | - | - | + | - | - | 210 |
Вазотенс | Актавис | + | + | + | + | - | 270 |
Пресертан | Ипка | - | + | + | + | - | 135 |
Аналозите може малку да се разликуваат од оригиналот во однос на стапката на апсорпција и јачината на дејството, затоа, лекарите препорачуваат да се изберат оние генерики што поминале свои клинички испитувања. На пример, за Лозап и Лориста, докажано е хипотензивно дејство од 24 часа, униформен ефект во текот на целото времетраење на дејството, ниско ниво на несакани ефекти. Прегледите на пациентите го потврдуваат мислењето на лекарите. Највисоко рангирани таблети се Лозартан од Вертекс и Озон (Атол), Лориста и Лозап.
Споредба со слични лекови
Студиите кои вклучуваат различни групи антихипертензивни лекови не откриле значајни предности кај ниту еден од лековите. Ова значи дека сите современи лекови подеднакво ефикасно го намалуваат притисокот и ризикот од CVD. Секако, под услов дозата да биде правилно избрана, а таблетите се земаат постојано, без пропусти. Главните разлики во средствата за притисок се нивната толеранција и јачината на несаканите ефекти, токму според овие критериуми се избира неопходниот лек.
Лозарат и неговите аналози се карактеризираат со многу добра толеранција:
- Тие се со помала веројатност од другите да доведат до прекумерно намалување на притисокот, со помала веројатност да предизвикаат колаптоидни состојби кај пациенти.
- За разлика од бета-блокаторите (пропранолол, атенолол и др.), Аналогите на лосартан не влијаат на срцевиот ритам, ерекција и не предизвикуваат бронхоспазам со кашлица.
- Ако ги споредиме сартаните со нивните главни конкуренти, АКЕ инхибиторите (каптоприл, еналаприл, рамиприл и др.), Тогаш излегува дека лосартанот предизвикува кашлање поретко (во упатствата за употреба, фреквенцијата е 9,9% за АКЕ инхибиторите, 3,1% за лосартан ), хиперкалемија, едем на Квинке.
- Ефектот на лосартан не зависи од возраста, расата, полот и хемодинамските параметри.
- Во прегледите на пациенти кои земаат дрога, често има изјава дека лосартан е послаба од другите апчиња за притисок. Истражувањето го побива овој факт. Факт е дека ефектот на оваа дрога се зголемува постепено, добива целосна сила во рок од 2-5 недели. На крајот на ова време, ефективноста на Лосартан е иста како онаа на другите антихипертензивни лекови.
- Прегледот на податоците од бројни студии во врска со Лосартан покажа дека неговата моќност не се разликува од АКЕ инхибиторите. Тие се исто така блиски во намалување на зачестеноста на мозочни удари и срцев удар, квалитетот на животот, ефектот врз телото на пациенти со нефропатија и дијабетес.
- Долгото време што е потребно за да се постигне максимален ефект се компензира со упорноста на Лосартан. Со долготрајна употреба, ефективноста на АКЕ инхибиторите и бета-блокаторите може да се намали, а кај таблетите Лозартан ова е многу поретко.
- При срцева слабост, предноста на Лосартан и нејзините аналози сè уште не е докажана, податоците за клинички истражувања сè уште не дозволуваат конечен заклучок. Досега, комбинацијата на антагонисти на алдостерон (спиронолактон) со бета-блокатори се смета за најефикасна. Комбинацијата на сартани со АКЕ инхибитори е на второто место.