Врз основа на статистиката за земање дрога ширум светот, првото место со огромна маржа е зафатено со статини, бидејќи беше патентиран.
Аторвастатин е првиот лек на оваа акција. Лекот беше синтетизиран во август 1985 година во Германија.
Статините се лекови дизајнирани за борба против хиперхолестеролемијата и атеросклероза што се развиваат како резултат на тоа. Нивната акција е да се поправат индикаторите за липидни профили, да се третираат дефекти во васкуларниот ид и да се намали неговото воспаление.
Ефектот на статините врз биосинтезата на холестерол
Статините го намалуваат холестеролот во крвта со интегрирање во неговата биосинтеза во црниот дроб.
За подобро разбирање на ова, вреди да се преземе целиот процес во фази.
Постојат повеќе од дваесет компоненти вклучени во процесот на биосинтеза.
За погодност за учење и разбирање, постојат само четири главни фази:
- првата фаза е акумулација на доволна количина гликоза во хепатоцитите за да започне реакцијата, по што ензимот HMG-CoA редуктаза почнува да се вклучува во процесот, под влијание на кој со био-трансформација се формира соединение наречено мевалонат;
- тогаш концентриран мевалонат е вклучен во процесот на фосфорилација, се состои во трансфер на групи на фосфор и нивно зафаќање од аденозин три-фосфат, за синтеза на извори на енергија;
- следната фаза - процесот на кондензација - се состои во постепено искористување на водата и претворање на мевалонат во сквален, а потоа и во ланостерол;
- со воспоставување на двојни врски, јаглеродниот атом е прицврстен на ланостерол - ова е последната фаза на производство на холестерол што се јавува во посебен органел на хепатоцитите - ендоплазматски ретикулум.
Статините влијаат на првата фаза на трансформација, блокирајќи го ензимот HMG-Co редуктаза и скоро целосно запирајќи го производството на мевалонат. Овој механизам е вообичаен за целата група. Така, за прв пат беше развиен од германски научници во Пфизер во минатиот век.
После една деценија клинички испитувања, статините се појавија на пазарот на аптеки. Првиот од нив беше оригиналниот лек Аторвастатин, а остатокот се појави многу подоцна и се негови копии - тоа се таканаречени генерики.
Механизмот на дејствување во организмот
Тевастор е статин од четврта генерација која има, како активна супстанција, росвастатин. Тевастор е еден од најпопуларните деривати на Аторвастатин во земјите на ЗНД - неговиот претходник.
Фармакодинамиката и фармакокинетиката објаснуваат како дејствува Тевастор откако ќе влезе во човечкото тело.
Навлегувајќи низ мукозната мембрана на желудникот, активната компонента ја спроведува крвотокот низ целото тело и се акумулира во црниот дроб по пет часа. Полуживотот е дваесет часа, што значи дека ќе бидат потребни околу четириесет часа за целосно да се расчисти. Лекот се излачува преку природните патеки - цревата отстрануваат 90%, преостанатата количина се излачува од бубрезите. Со редовна употреба на лекот, максималниот терапевтски ефект се манифестира еден месец по почетокот на третманот.
Ако пациентот има хронични заболувања, фармакокинетичките параметри се менуваат:
- Со сериозна ренална инсуфициенција, кога клиренсот на креатин се намалува за 4 пати или повеќе, концентрацијата на росвастатин се зголемува за 9 пати. Кај пациенти на хемодијализа, овие показатели се зголемуваат на 45%;
- При блага и умерена бубрежна инсуфициенција, кога дозволата е над 30 милилитри во минута, концентрацијата на супстанциите во плазмата останува на терапевтско ниво;
- Со развиена слабост на црниот дроб, полуживотот на елиминација се зголемува, односно активните компоненти продолжуваат да циркулираат во крвта. Ова може да предизвика хронична интоксикација, оштетување на бубрезите и сериозно труење. Затоа, за време на третманот, неопходно е строго да се придржувате до рецептите на лекарот, да се спречи предозирање и на време да се поминат тестовите за контрола;
При употреба на лекот, треба да се запомни дека кај луѓето од азиската раса, екскрецијата на росвастатин е забавена, па затоа треба да се препишат само минималните дози.
Состав и дозирна форма
Појавата и содржината на таблетите варираат во зависност од дозата.
Тевастор 5 милиграми - имаат заоблена форма, боја од светло жолта до портокалова боја. Има впечатоци од двете страни на таблетот: од една страна во форма на буквата N, од друга страна, бројот 5. Ако ја скршите таблетата, можете да го видите белото јадро внатре, кое се состои од сол од росвастатин;
Тевастор 10 милиграми, 20 милиграми, 40 милиграми - розови заоблени и биконвексни таблети. Гравирањето на страната на буквата е исто, на цифрата страна одговара на дозата наведена на блистер. За време на дефектот, видлив е и бел центар, покриен со школка.
Составот на Тевастор е ист за сите дози, разликата е само во количината на активно соединение и ексципиенси:
- росвастатин калциум - активната супстанција го блокира активниот ензим што ја претвора гликозата во мевалонат;
- микрокристална целулоза - прашок за печење оток, воведен за да се зголеми ронливоста во гастроинтестиналниот тракт;
- лактозата се користи како филер за зголемување на волуменот и тежината, заедно со целулозата го забрзува распаѓањето;
- повидон и кросповидон - врзивно средство за да се обезбеди удобно голтање;
- натриум стеарин фумарат - ја подобрува флуидноста, ја олеснува работата на машината за печат со намалување на адхезијата во апаратот.
Покрај овие компоненти, лекот содржи розови и портокалови бои за да им се даде таблети пријатна боја.
Упатства за употреба на лекот
Постои одреден список на индикации за употреба на лекот.
Сите индикации се наведени во упатството за употреба.
Овој водич е задолжителна компонента во пакувањето на лекот што се продава преку фармацевтската мрежа.
Главните индикации за употреба на лековите се:
- Основно (со тоа се покачени само липопротеини со мала густина) и мешани (липопротеини со многу ниска густина исто така се покачени) хиперхолестеролемија. Но, само во случај кога зголемувањето на физичката активност, напуштањето на лошите навики и диетата храна не донесоа правилен ефект;
- Хипертриглицеринемија, со истовремено зголемување на липопротеини со мала густина, ако ригидна диета не го намали холестеролот;
- Атеросклероза - да се зголеми количината на липопротеински рецептори со висока густина во црниот дроб за да се намали концентрацијата на лошиот холестерол;
- За да се спречи развој на кардиоваскуларни компликации на атеросклероза: акутен миокарден инфаркт, исхемичен мозочен удар, ангина пекторис, особено во присуство на фактори на ризик - пушење, злоупотреба на алкохол, дебелина, на возраст над 50 години.
Упатството за употреба утврдува јасни дозволени дози за земање на лекот.
Земете орално, пиете многу вода, без оглед на оброците, без џвакање или кршење. Се препорачува да се пие во текот на ноќта, бидејќи во текот на денот се забрзува излачувањето на лекот, а голема количина на тоа се излачува од телото.
Почетната доза е 5 mg 1 пат на ден. Секој месец, потребно е да се изврши контрола на липидите и консултација со лекар. Пред да започнете со третман, кардиолог е должен да даде упатство за прием и да објасни кои несакани ефекти треба да престанат со земање и да побараат помош од медицинска установа.
Покрај тоа, цело време на терапијата е неопходно да се придржувате до диета за хипохолестерол, а тоа значи строго ограничување на внесот на масна, пржена храна, јајца, брашно и слатка храна.
Патолошки ефекти врз телото
Несаканите ефекти се класифицираат според зачестеноста на појавата како чести, ретки и многу ретки.
Честа - еден случај на сто луѓе - вртоглавица, болка во храмовите и вратот, развој на дијабетес тип 2, гадење, повраќање, вознемирена столица, болка во мускулите, астетичен синдром;
Ретки - еден случај на 1000 луѓе - алергиски реакции на компонентите на лекот од уртикарија до едем на Квинке, акутен панкреатитис (воспаление на панкреасот), осип на кожата, миопатија;
Исклучително ретки - 1/10000 случаи - се јавува рабдомиолиза, ова е уништување на мускулното ткиво со ослободување на уништени протеини во крвотокот и појава на бубрежна инсуфициенција.
Контраиндикации за употреба на лекот се следниве случаи:
- Бременост - Розувастатин е исклучително токсичен за фетусот затоа што, блокирајќи ја синтезата на холестерол, го нарушува формирањето на клеточниот ид. Ова, пак, ќе доведе до интраутерина ретардација на растот, повеќекратна слабост на органите и синдром на респираторна дистрес. Фетусот може да умре или да се роди со сериозни малформации, затоа, строго се препорачува да се препишуваат други лекови за бремена пациентка.
- Доењето - ова не е тестирано во клиничките студии, така што ризиците се непредвидливи. Во тоа време, лекот мора да се напушти.
- Децата и адолесцентите поради несовршена органогенеза можат да се стекнат со малформации, затоа, приемот на 18 години е забранет.
- Тешка бубрежна инсуфициенција.
- Болести на црниот дроб, акутни или хронични.
- Во старост, неопходно е да се препише лекот со претпазливост. Почетна доза од 5 mg, максимум не повеќе од 20 mg на ден под строг медицински надзор.
- По трансплантација на органи како резултат на некомпатибилност на циклоспорин, што ја потиснува реакцијата на отфрлање и розувастатин.
- Заедно со антикоагуланси, бидејќи Тевастор ја потенцира нивната акција, зголемувајќи го времето на протромбин. Ова може да биде полн со внатрешно крварење.
- Вие не можете да го земате со други статини и хипохолестеролемични лекови поради комбинацијата на фармакокинетика.
- Нетолеранција на лактоза.
Покрај тоа, забрането е да се зема лекови ако пациентот има реакција на хиперсензитивност на која било од компонентите на лекот.
Информациите за статините се дадени во видеото во овој напис.
