Механизмот на дејство на саксаглиптин на телото кај дијабетес

Распространетоста на дијабетес тип 2 во светот расте, тоа се должи на начинот на живот на луѓето и изобилната исхрана. Сепак, фармакологијата не застанува, развивајќи нови супстанции за третман на дијабетес.

Една од новите класи на такви супстанции е миметици на инкретин, кои вклучуваат саксаглиптин (саксаглиптин).

Механизмот на дејство на инкретините

Инцетините се човечки хормони произведени од гастроинтестиналниот тракт кога храната влегува во неа. Поради нивното дејство, се зголемува производството на инсулин, што помага да се апсорбира гликозата, која се ослободува за време на варењето.

До денес, откриени се два вида на инкретини:

• GLP-1 (пептид-1-сличен на глукон);
• ISU (инсулинотропски полипептид).

Рецепторите на првите се во различни органи, што му овозможува да покаже поширок ефект. Вториот е контролиран со рецептори на β-клетки на панкреасот.

Меѓу главните механизми на нивното дејствување се:

• зголемено лачење на хормонот инсулин од страна на клетките на панкреасот;
• забавување на празнење на желудник;
• намалување на производството на глукагон;
• намален апетит и чувство на исполнетост;
• подобрување на срцето и крвните садови, позитивен ефект врз нервниот систем.

Со зголемување на производството на инсулин, гликозата подобро се апсорбира, но ако е нормално, процесот на секреција запира и лицето не е изложено на ризик од хипогликемија. Намалувањето на обемот на глукагон, антагонист на инсулин, доведува до намалување на потрошувачката на гликоген на црниот дроб и ослободување на бесплатна гликоза, истовремено придонесува за зголемување на потрошувачката на гликоген на мускулите. Како резултат, глукозата се користи веднаш на местото на производство, без да се влезе во крвотокот.

Кога ослободувањето на желудникот е забавено, храната влегува во цревата во мали делови, со што се намалува количината на апсорпција на гликоза во крвта и, следствено, зголемување на неговата концентрација. Дејствувајќи во помали серии, полесно се апсорбира од телото. Во овој случај, намалувањето на апетитот го ограничува прејадувањето.

Ефектот врз циркулаторниот систем досега е забележан само, но не и проучен. Откриено е дека инкретините помагаат во клетките на панкреасот да се опорават побрзо.

Невозможно е да се добијат хормони во чиста форма во доволни количини, затоа, научниците развија аналози кои вршат слични функции:

• репродуцирајќи го ефектот на пептид-1 сличен на глукон;
• намалување на ефектите на деструктивните ензими, со што се продолжува животот на хормоните.

Саксаглиптин припаѓа на втората група.

Обрасци за објавување

Саксаглиптин е дел од лекот Онглиса, дејствувајќи како инхибитор на DPP-4. Оваа алатка не е на сојузната листа на преференцијални лекови, но може да се даде на пациенти со дијабетес мелитус со финансирање на локалниот буџет.

Лекот е достапен во форма на таблети со жолтеникава обвивка, содржи 2,5 мг саксаглиптин или 5 мг негов хидрохлорид. Составот исто така вклучува компоненти кои го оптимизираат ефектот на активната супстанција. Таблетите се означуваат како означена нивната доза.

Таблетите се пакуваат во блистер пакување од 10 парчиња и картонска кутија.

Индикации и контраиндикации

Препарати врз основа на саксаглиптин се препорачуваат за употреба со:

1. Пред-дијабетична фаза, кога традиционалните мерки, вклучително и диета, вежбање и други препораки, не помагаат. Алатката ви овозможува да го запрете уништувањето на β-клетките и со тоа да го спречите развојот на дијабетес тип 2;
2. Присуство на дијагностицирана болест. Во овој случај, алатката може да се користи како независен лек или во комбинација со други лекови:
   • Метформин;
   • инсулин;
   • деривати на сулфонилуреа;
   • тиазолидионион.

Контраиндикации за земање на лекот се:

• дијабетес мелитус тип 1;
• прекумерна подложност на која било од компонентите на лекот;
• висока чувствителност на DPP-4 инхибитори;
• присуство на дијабетична кетоацидоза;
• инјестибилност на недостаток на лактоза и лактаза, вродена малапсорпција на глукоза-галактоза;
• време на бременост и лактација;
• малолетна возраст.

Во овие случаи, се користат аналози на лекот или се избираат средства со различен состав.

Ефективноста на започнување на терапијата саксаглиптин + метформин

Упатства за употреба

Таблетите се земаат орално, без оглед на внесувањето храна. Капсулата се проголта целата и се мие со мал волумен на вода. Дозирањето зависи од видот на терапијата и благосостојбата на пациентот.

Со посебна употреба, се препорачува саксаглиптин да се зема 5 мг еднаш на ден.

Во комбинирана терапија со други дијабетични лекови, дозата е 5 мг на ден, истото важи и за додавање на веќе користена комбинација на хипогликемични агенси со саксаглиптин.

Во почетната фаза на употреба на супстанцијата со метформин, дозата на саксаглиптин е 5 милиграми, а метформинот е 500 милиграми на ден.

Кај пациенти со патологија на бубрезите, дозата се намалува на 2,5 mg на ден. Ако се користи хемодијализа, лекот се пие по неговото завршување. Ефектот на лекот за време на перитонеална дијализа не е истражен. Во секој случај, пред да се препише лекот, експертите советуваат да се изврши преглед на бубрезите на пациентот.

За пациенти со патологии на функцијата на црниот дроб, прилагодувањето на дозата не е потребно. Третманот се изведува според општите препораки. Ова важи и за постари пациенти, под услов да немаат проблеми со бубрезите.

Не е спроведена студија за ефектот на лекот врз фетусот кај бремени жени и мали деца. Затоа, тешко е да се предвидат нејзините последици. За овие пациенти обично се користат други докажани агенси. Ако жената зема саксаклиптин за време на доењето, таа треба да одбие да се храни.

Во случај на истовремена администрација со активни CYP3A4 / 5 инхибитори, дневната доза на лекот е преполовена.

Овие се следниве лекови:

• Кетоконазол;
• Кларитромицин;
• Атазанавир;
• Индинавир;
• Нефазодон;
• Итраконазол;
• Ритонавир;
• Телетромицин;
• Нелфинавир;
• Саквинавир и други.

При земање на саксаглиптин, пациентот продолжува да спроведува општи препораки за организација на диета, дозирани физички вежби и да ја следи психо-емоционалната состојба.

Несакани ефекти и предозирање

Лекот практично нема несакани ефекти. Неговата главна предност е недостаток на ризик од хипогликемија.

Сепак, како и секој синтетички лек, тоа влијае на физиолошките процеси на организмот, придонесувајќи за нивна промена, што може да доведе до:

• развој на заразни болести на респираторниот систем;
• диспептични нарушувања;
• синузитис
• појава на главоболка;
• гастроентеритис;
• развој на воспаление во генитоуринарниот систем.

Кога набудувате кој било од овие знаци, треба да се жалите кај лекарот што ќе присуствува кој ќе избере посоодветна доза на лекот или ќе ја смени на други таблети.

Предозирање во клиничките студии не се откриени, додека се користени концентрации од 80 пати повисоки од препорачаните. Во случај на симптоми на предозирање (гадење, повраќање, дијареја, главоболка, слабост и др.), Третманот се спроведува според симптомите со брзо отстранување на лекот од телото, што е најлесно да се направи преку хемодијализа.

Кога се комбинираат со други лекови, не се откриени изразени отстапувања. Сепак, истовремена употреба со метформин и тиазолидиониони не е проучена.

Видео од експерт:

Што може да го замени саксаглиптинот?

Употребата на саксаглиптин како главна компонента се развива само во лекот Онглиз, доколку пациентот има несакани ефекти, тој ќе мора да користи аналози, кои вклучуваат и други инхибитори на ензимот DPP-4:

1. Јанувија - Една од првите алатки од овој вид, развиена во Соединетите држави. Се реализира во доза од 25, 50 и 100 мг. Дневната норма е околу 100 мг. Ефектот на лекот трае околу еден ден. Понекогаш се произведува под брендот YanuMet, кој дополнително содржи метформин.
2. Galvus - лек произведен во Швајцарија, се користи во доза од 50 мг на ден или повеќе, често се користи во комбинација со инсулин.
3. Несина - произведена во Ирска, врз основа на аполгиптин бензоат со доза од 12,5 или 25 мг. 1 таблета се зема еднаш дневно.
4. Випидија - главната супстанција на лекот алоглиптин, која има сличен ефект, се зема еднаш дневно во доза од 25 мг.
5. Trazhenta - алатка заснована на линаглиптин, се реализира во форма на таблети од 5 мг земени орално.

Се користат други аналози кои имаат различен состав, но сличен механизам на дејствување. Цената на лековите се разликува според земјата на производство и составот на лековите.

Цената на лекот Онглиса, кој вклучува саксаглиптин, од 1700 до 1900 рубли.

Новата генерација на лекови овозможува брзо и лесно решавање на проблемите со внесувањето на глукоза кај пациенти со дијабетес мелитус.

Додека нивниот список сè уште не е многу широк, само еден лек се произведува врз основа на саксаглиптин, кој има позитивен ефект во третманот на дијабетес и не предизвикува состојба на хипогликемија. Во исто време, постојат аналози кои содржат различна активна супстанција, но со сличен терапевтски ефект.