Тражента (меѓународно име Трајента) е релативно нова класа на антидијабетични лекови. DPP-4 инхибитори со орален пат на администрација биле успешно користени за контрола на дијабетес тип 2; голема акумулативна база е акумулирана за неговата ефикасност.
Активната компонента на лекот е линаглиптин. Особено ценети за неговите придобивки се дијабетичарите со патологии на бубрезите, бидејќи лекот не носи дополнителен товар врз нив.
Тражента - состав и дозирна форма
Производителите, BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA (Германија) и BOEHRINGER INGELHEIM ROXANE (САД), го пуштаат лекот во форма на конвексни кружни црвени таблети. Симболот на производителот што го штити лекот од фалсификати е врежан од едната страна, а ознаката „Д5“ е врежана од друга страна.
Секој од нив содржи 5 мг активна состојка ланаглиптин и разни полнила како што се скроб, боја, хипромелоза, магнезиум стеарат, коповидон, макрогол.
Секој блистер на алуминиум спакува 7 или 10 таблети од лекот Тражен, фотографија на кој може да се види во овој дел. Во полето може да бидат со различен број - од две до осум плочи. Ако има 10 клетки со таблети во блистер, тогаш во кутијата ќе има 3 такви плочи.
Фармакологија
Можностите на лекот успешно се реализираат како резултат на инхибицијата на активноста на дипептидил пептидаза (DPP-4). Овој ензим е деструктивен
на хормоните HIP и GLP-1, кои играат важна улога во одржувањето на рамнотежата на глукозата. Инкретините го зголемуваат производството на инсулин, помагаат во контролата на гликемијата и го инхибираат лачењето на глукагон. Нивната активност е краткотрајна, подоцна, ХИП и ГЛП-1 ги разградуваат ензимите. Trazhenta е реверзибилно поврзан со DPP-4, ова ви овозможува да го одржите здравјето на инкретините, па дури и да го зголемите нивното ниво на ефикасност.
Механизмот на влијание на Тражние е сличен на принципите на работа на други аналози - Јанувиј, Галвус, Онглиза. ХИП и GLP-1 се произведуваат кога хранливи материи влегуваат во телото. Ефективноста на лекот не е поврзана со стимулирање на нивното производство, лекот едноставно го зголемува времетраењето на нивната изложеност. Поради овие карактеристики, Trazhenta, како и другите incretinomimetics, не предизвикува развој на хипогликемија и ова е значајна предност во однос на другите класи на хипогликемични лекови.
Ако нивото на шеќер не е значително надминато, инкретините помагаат да се зголеми производството на ендоген инсулин од страна на β-клетките. Хормонот GLP-1, кој има позначаен список на можности во споредба со GUI, ја блокира синтезата на глукагон во клетките на црниот дроб. Сите овие механизми помагаат стабилно да се одржи гликемијата на соодветно ниво - да се намали гликозилираниот хемоглобин, шеќер и постепено ниво на гликоза после вежбање со двочасовен интервал. Во сложената терапија со препарати на метформин и сулфонилуреа, гликемиските параметри се подобруваат без критичко зголемување на телесната тежина.
Фармакокинетика
По влегувањето во дигестивниот тракт, лекот брзо се апсорбира, Cmax се забележува по час и половина. Концентрацијата се намалува во две фази.
Употребата на таблети со храна или одделно на фармакокинетиката на лекот не влијае. Биорасположивоста на лекот е до 30%. Релативно мал процент се метаболизира, 5% се излачуваат од бубрезите, 85% се излачуваат со измет. Секоја патологија на бубрезите не бара повлекување лекови или промена на дозата. Карактеристики на фармакокинетиката во детството не биле проучени.
Кој е лекот за
Тразенот е пропишан како лек од прв ред или во комбинација со други лекови за намалување на шеќерот.
- Монотерапија. Доколку дијабетичарот не толерира лекови од класата на бугидини како што е метформин (на пример, со бубрежни патологии или индивидуална нетолеранција кон неговите компоненти), а модификацијата на животниот стил не ги носи посакуваните резултати.
- Двокомпонентно коло. Тразенот е пропишан заедно со препарати на сулфонилуреа, метформин, тиазолидиониони. Ако пациентот е на инсулин, incretinomimetic може да го надополни.
- Трикомпонентна опција. Ако претходните алгоритми за третман не се доволно ефикасни, Тражента е комбинирана со инсулин и некој вид антидијабетични лекови со различен механизам на дејствување.
Кој не е назначен за Тразент
Линаглиптин е контраиндициран за такви категории на дијабетичари:
- Дијабетес тип 1;
- Кетоацидоза предизвикана од дијабетес;
- Бремените и доилки;
- Деца и млади;
- Преосетливост кон состојките на формулата.
Несакани последици
На позадината на земањето на ланаглиптин, може да се појават несакани ефекти:
- Назофарингитис (болест од заразна природа);
- Магии за кашлање;
- Преосетливост;
- Панкреатитис
- Зголемување на триглицерол (кога се комбинира со лекови од класа на сулфонилуреа);
- Зголемени вредности на ЛДЛ (со истовремена администрација на пиоглитазон);
- Раст на телесната тежина;
- Хипогликемични симптоми (против позадината на терапија со две и три компоненти).
Фреквенцијата и бројот на несакани ефекти што се развиваат по конзумирање на Тражента е слична на бројот на несакани ефекти по употреба на плацебо. Најчесто, несаканите ефекти се манифестираат во трокреветната комплексна терапија на Тражента со деривати на метформин и сулфонилуреа.
Лекот може да предизвика нарушувања на координацијата, ова е важно да се земе предвид при возење возила и комплексни механизми.
Предозирање
На учесниците им беа понудени 120 таблети (600 мг) истовремено. Една единствена предозирање не влијае на здравствената состојба на волонтерите од здрава контролна група. Кај дијабетичарите, случаи на предозирање не се регистрирани според медицинската статистика. А сепак, во случај на случајна или намерна употреба на неколку дози во исто време, жртвата треба да го исплакне желудникот и цревата за да го отстрани неизбришаниот дел од лекот, да даде сорбенти и други лекови во согласност со симптомите, покаже лекарот.
Како да се земе лекот
Тразен во согласност со упатствата за употреба треба да се зема три пати на ден, 1 таблета (5 мг). Ако лекот се користи во комплексен третман паралелно со метформин, тогаш дозата на втората се одржува.
На дијабетичарите со бубрежна или хепатална инсуфициенција не е потребно прилагодување на дозата. Нормите не се разликуваат кај пациенти со зрела возраст. Во сенилна (од 80 години) возраст, Тразент не е пропишан заради недостаток на клиничко искуство во оваа возрасна категорија.
Ако времето за земање на лекови е пропуштено, треба да пиете пилула што е можно поскоро. Невозможно е да се удвои нормата. Употребата на лекот не е врзана за времето на јадење.
Влијанието на тражнити врз бременоста и лактацијата
Резултатите од употребата на лекот од бремени жени не се објавуваат. Досега, студии се спроведени само на животни, а не се регистрирани никакви симптоми на репродуктивна токсичност. А сепак, за време на бременоста, жените не се пропишани лекови.
Во експериментите со животни, откриено е дека лекот може да навлезе во мајчиното млеко на жената. Затоа, за време на периодот на хранење на жени, Тразент не е пропишан. Ако здравствената состојба бара таква терапија, детето се пренесува на вештачка исхрана.
Не се спроведени експерименти за ефектот на лекот врз можноста за зачнување дете. Слични експерименти врз животни не открија никаква опасност од оваа страна.
Интеракција со лекови
Истовремената употреба на Trazhenta и Metformin, дури и ако дозата беше поголема од стандардната, не доведе до значителни разлики во фармакокинетиката на лековите.
Истовремената употреба на Пиоглитазон исто така не ги менува фармакокинетичките способности на двата лека.
Комплексниот третман со Глибенкламид не е опасен за Тражента, за второто, Cmax малку се намалува (за 14%).
Сличен резултат во интеракцијата е прикажан со други лекови од класата на сулфонилуреа.
Комбинацијата на ритонавир + линаглиптин го зголемува Cmax за 3 пати, за ваквите промени не е потребно прилагодување на дозата.
Комбинациите со Рифампицин предизвикуваат намалување на Cmax Trazenti. Делумно, зачуваните се клиничките карактеристики, но лекот не работи 100%.
Не е опасно да се препише дигоксин во исто време со линаглиптин: фармакокинетиката на двата лека не се менува.
Тразент не влијае на способноста на Варфавин.
Мали промени се забележани со паралелна употреба на линаглиптин со симвастатин, но миметикот на инкретин не влијае значително на неговите карактеристики.
Наспроти позадината на третманот со Trazhenta, оралните контрацептиви можат слободно да се користат.
Дополнителни препораки
Тразенот не е пропишан за дијабетес тип 1 и за кетоацидоза, компликација на дијабетес.
Инциденцата на хипогликемични ситуации по третманот со ланаглиптин, што се користи како монотерапија, е соодветна на бројот на вакви случаи со плацебо.
Клиничките експерименти покажале дека не се зема предвид фреквенцијата на појава на хипогликемија при употреба на Тержента во комбинирана терапија, бидејќи критичната состојба не предизвикува ланаглиптин, туку метформин и лекови од групата тиазолидидион.
Мора да се внимава при назначувањето на Тражента во комбинација со лекови од класата сулфонилуреа, бидејќи тие предизвикуваат хипогликемија. Со висок ризик, неопходно е да се прилагоди дозата на лекови од групата сулфонилуреа.
Linagliptin не влијае на веројатноста за развој на патологии на срцето и крвните садови.
Во комбинирана терапија, Trazhent може да се користи дури и со сериозно нарушена бубрежна функција.
Кај пациенти на зрелоста (над 70 години), третманот со Трезента покажа добри резултати на HbA1c: почетниот гликозилиран хемоглобин беше 7,8%, конечниот - 7,2%.
Лековите не предизвикуваат зголемување на кардиоваскуларната опасност. Примарната крајна точка што ја карактеризира фреквенцијата и времето на појава на смрт, срцев удар, мозочен удар, нестабилна ангина пекторис за која е потребна хоспитализација, дијабетичарите кои земале ланаглиптин биле поретки и подоцна од волонтерите во контролната група кои примале плацебо или споредбени лекови.
Во некои случаи, употребата на линаглиптин предизвика напади на акутен панкреатит.
Ако има знаци за тоа (акутна болка во епигастриумот, диспептични нарушувања, општа слабост), лекот треба да се запре и да се консултирате со вашиот лекар.
Студии за влијанието на Тражента за можноста за возење возила и сложените механизми не се спроведени, но заради можна нарушена координација, земајте го лекот доколку е потребно, со висока концентрација на внимание и брза реакција со претпазливост.
Аналози и цена на лекот
За лекот Тражен, цената се движи од 1500-1800 рубли за 30 таблети со доза од 5 мг. Лековите на рецепт се ослободуваат.
Аналози на истата класа на DPP-4 инхибитори вклучуваат Januvia заснована врз синаглиптин, Onglizu базиран на саксаглиптин и Galvus со активна компонента вилдаглиптин. Овие лекови одговараат на кодот ATX ниво 4.
Сличен ефект го вршат лековите Ситаглиптин, Алоглиптин, Саксаглиптин, Вилдаглиптин.
Нема посебни услови за чување на Тразенти во упатствата. За три години (во согласност со датумот на истекување), таблетите се чуваат на собна температура (до +25 степени) на темно место без пристап од страна на деца. Истечените лекови не можат да се користат, тие мора да се отстранат.
Дијабетичари и лекари за Тразент
Високата ефективност на Тразенти во различни комбинации беше потврдена со меѓународни студии и медицинска пракса. Ендокринолозите претпочитаат да користат линаглиптин како лек од прв ред или во комбинирана терапија. Со склоност кон хипогликемија (тешка физичка напор, лоша исхрана), наместо лекови за класа на сулфонилуреа, тие се препишуваат на Тразент, постојат прегледи за рецепт на лекот за отпорност на инсулин и дебелина. Многу дијабетичари го примаат лекот како дел од сложениот третман, па затоа е тешко да се процени неговата ефикасност, но во целина, сите се задоволни од резултатот.
DPP-4 инхибиторите, на кои припаѓа Trazhenta, се одликуваат не само со изразени антидијабетички способности, туку и со зголемен степен на безбедност, бидејќи тие не провоцираат хипогликемичен ефект, не придонесуваат за зголемување на телесната тежина и не ја влошуваат бубрежната слабост. До денес, оваа класа на лекови се смета за една од најперспективните за контрола на дијабетес тип 2.
