Глибенкламид е најпознат и широко користен дериват на сулфонилуреа со својства за намалување на шеќерот. Во 2010 година, тој беше награден со престижната награда Крутцфелд, која се доделува за фармаколошки достигнувања. Лекот целосно ги исполнува строгите критериуми наметнати од страна на комисијата за избор, нејзината ефикасност е потврдена со долгогодишно истражување и клиничка пракса.
Неколку лекови можат да се пофалат со 20 години набудување и темелно проучување на одложените ефекти од неговата употреба. Ниската цена на апчиња значително ја намалува вкупната цена на лекување на дијабетес. Според критериумите за евтина цена и ефикасност, глибенкламид беше вклучен во списокот на основни лекови што се користат за дијабетес. Покрај него, само Метформин и инсулин добија таква чест.
Индикации за назначување
Вториот вид дијабетес е прогресивна болест која бара постојан третман. Дури и во услови на добра гликемиска контрола, функцијата на бета клетките постепено се влошува кај пациенти и обемот на производство на инсулин во нив се намалува. Со постојано покачен шеќер, процесите на уништување на клетките се забрзани. Првите промени во секрецијата на инсулин можат да бидат откриени во моментот на дијагностицирање. Кај некои пациенти, тие не влијаат значително на нивото на шеќер, а за да го компензираат дијабетесот, доволно е само соодветна исхрана, метформин и физичко образование.
Дијабетичарите, кај кои здравите бета клетки не се во можност да работат сами и за мртвите браќа, треба да препишуваат секретоги. Тие ја стимулираат синтезата на инсулин, предизвикувајќи клетки да работат поактивно.
Кога се препишува глибенкламид:
Дијабетесот и зголемувањето на притисокот ќе бидат нешто од минатото
- Нормализација на шеќерот -95%
- Елиминација на тромбоза на вените - 70%
- Елиминација на силно чукање на срцето -90%
- Ослободете се од високиот крвен притисок - 92%
- Зголемување на енергијата во текот на денот, подобрување на спиењето во текот на ноќта -97%
- Лекот се смета за еден од најмоќните секретогози, затоа е индициран за пациенти со дијабетес со значително намалена синтеза на сопствен инсулин, што е потврдено од многу висока гликемија во моментот на дијагностицирање. Со декомпензиран дијабетес мелитус, подобрувањето не се јавува веднаш, глукозата постепено се намалува во текот на околу 2 недели. Дијабетичарите со мала хипергликемија не пропишуваат лекови веднаш по дијагностицирање на дијабетес.
- Глибенкламид е индициран за засилување на третманот, покрај другите агенси. Одамна е докажано дека неколку лекови за намалување на шеќерот кои влијаат на причините за хипергликемија од различни страни се многу поефикасни од една. За подобрување на метаболичката контрола, глибенкламид може да се комбинира со инсулин и сите таблети за намалување на шеќерот, освен за ПСМ и глина.
При препишување на лекот, треба да се има предвид дека ги поттикнува бета клетките да работат со поголем интензитет. Според истражувањето, ваквата стимулација доведува до мало намалување на нивниот живот. Бидејќи глибенкламидот е најсилен во својата група, овој непожелен ефект е поизразен за него отколку за посовремен ПСМ. Ако дијабетичар се обидува да ја одржи синтезата на инсулин што е можно подолго, третманот со глибенкламид треба да се одложи се додека послабите лекови не престанат да го контролираат дијабетесот.
Како дејствува глибенкламид
Механизмот на дејство на глибенкламид е добро разбран и детално опишан во упатствата за лекот. Супстанцијата ги блокира каналите КАТФ кои се наоѓаат на мембраната на бета клетките, што доведува до престанок на калиум во клетките, слабеење на поларизацијата на мембраната и навлегување во јони на калциум. Зголемувањето на концентрацијата на калциум во клетката го стимулира процесот на ослободување на инсулин од него во меѓуклеточната течност, а потоа и во крвта. Гликозата е намалена поради можноста на инсулин да го транспортира од крвните садови до ткивата. Глибенкламид поактивно од другите PSM се врзува за бета-клеточните рецептори, затоа има најдобар ефект на намалување на шеќерот.
Силата на лекот се зголемува со зголемување на дозата. Ефектот на глибенкламид не зависи од гликемијата, лекот работи со вишок гликоза и со недоволен, па при земање треба да бидете колку што е можно повнимателни и да измерите шеќер доколку се појават какви било симптоми слични на хипогликемија.
Покрај главната хипогликемија, дополнителен периферн ефект е карактеристичен за сите PSM. Според инструкциите, глибенкламидот малку ја намалува отпорноста на инсулин на мускулните клетки и маснотиите, што придонесува за дополнително намалување на гликозата.
Кардиоваскуларните ефекти на лекот се изучувале одделно. Се покажа дека глибенкламид е во состојба да ги блокира каналите КАТФ не само на бета клетките, туку и на срцевите клетки - кардиомиоцити. Теоретски, таквата акција може да ги влоши ефектите од срцев удар кај дијабетичарите. Во клиничките испитувања, овој несакан ефект не е потврден. Покрај тоа, изразен антиаритмички ефект беше пронајден во глибенкламид, што ја намалува смртноста во акутниот период на исхемија. Според лекарите, многу од нив се плашат да го препишат лекот Глибенкламид за каква било дијагностицирана срцева болест, и покрај податоците за истражувањето.
Препарати за глибенкламид
Повеќето дијабетичари се запознати со глибенкламид со лекот Манинил, кој се произведува во Германија од Берлин-Хеми. Овој лек е оригинален, со учество се спроведени огромен број студии кои ја проучувале ефикасноста и безбедноста на глибенкламид. Манинил има 3 опции за дозирање. Во таблетите 1,75 и 3,5 мг, активната супстанција е во посебна микронизирана форма, што овозможува да се намали гликемијата со помала доза на лекот. 5 мг манинил содржи класичен глибенкламид.
Аналози во Русија се:
- Статиглин од Фармасинтез-Тјумен и Глибенкламид од компанијата Озон (рег. Сертификатот му припаѓа на Атол ДОО). Овие лекови ги имаат истите дози, но производителите не изјавиле присуство на микронизиран глибенкламид во ниту една од опциите.
- Таблетите со глибенкламид произведени од Moskhimpharmpreparaty, Pharmstandard-Leksredstva, Biosynthesis, Valenta Pharmaceuticals имаат единечна доза од 5 mg. Може да се поделат за да добијат половина доза од 2,5 мг.
Вреди да се напомене дека тие се само условно домашни аналози, бидејќи претпријатијата купуваат глибенкламид во странство, главно во Индија. Единствен исклучок е Статиглин, регистрирана во 2017 година. Глибенкламид за тоа се произведува во Русија во претпријатието БратскКимСинтез.
Сите аналози на Манинил се тестираат за биоеквиваленција и имаат сличен состав. Прегледите на пациентите посочуваат дека овие лекови се подеднакво ефикасни, но сепак дијабетичарите претпочитаат да го купат оригиналниот лек, заради неговата поголема слава и прилично ниската цена.
Судејќи според прегледите, комбинацијата на глибенкламид и метформин е исто така многу популарна. Двете супстанции се дел од двокомпонентни лекови Глукован, Глимекомб, Глуконор. Метглиб, Глибомет и други.
Упатства за употреба
Упатството за употреба препорачува да се утврди потребата за глибенкламид индивидуално за секој пациент:
- Безбедна почетна доза не е повеќе од 2,5 мг, со тешка хипергликемија - 5 мг. Дозволено е да се започне со третман со глибенкламид само ако е можна честа гликемиска контрола и само како насочена и под надзор на лекар. Не смееме да заборавиме дека лекот може да предизвика хипогликемија, вклучително и тешка. Лекот во минимална доза се пие еднаш на ден, 20 минути пред појадок. Микронизиран глибенкламид се зема веднаш пред јадење.
- Ако нивото на шеќер не се вратило во нормала во рок од една недела, дозата постепено се зголемува, додавајќи 1,75-2,5 mg еднаш неделно. Во доза до 10 мг, глибенкламид се пие наутро. Ако е потребна голема доза за да се компензира дијабетесот, лекот се пие пред појадок и пред вечера. Преземањето на глибенкламид пред спиење е забрането со упатствата, бидејќи може да доведе до ноќна хипогликемија.
- Максималната доза е 3 таблети од 5 мг. Двајца од нив пијат наутро, еден пред вечера.
Несакани ефекти
Фреквенцијата на непожелни ефекти при третман со Глибенкламид е мала. Со правилна доза и усогласеност со упатствата за употреба, несакани ефекти се наоѓаат кај околу 1% од дијабетичарите, што укажува на голема безбедност на лекот.
| % дијабетес | Несакани ефекти |
| помалку од 10 | Хипогликемија, зголемување на телесната тежина. |
| помалку од 1 | Дигестивни нарушувања во форма на болка, повраќање, дијареја, постојан непријатен вкус во устата. Чешање, осип, преосетливост на сонцето. |
| помалку од 0,1 | Недостаток на тромбоцити може да биде придружено со нарушување на коагулацијата на крвта, но почесто се одредува само со лабораториски методи. |
| помалку од 0,01 | Зголемување на нивото на ензимите на црниот дроб, хепатитис, тешки алергиски реакции, вкрстена алергија со лекови кои содржат група на сулфонамид, промени во составот на крвта, зголемен волумен на урина, привремена протеинурија, нетолеранција на алкохол. |
Хипогликемијата и зголемувањето на телесната тежина се последица на неисхранетост и преголема доза на глибенкламид. Според дијабетичарите, доколку ја насочите диетата, сметајте ја количината на јаглени хидрати во секој оброк, не прескокнувајте оброци, закажете грицки за време на продолжено вежбање, ризикот од овие несакани ефекти може значително да се намали.
На кого приемот е контраиндициран
Упатството воведува забрана за земање таблети Глибенкламид во следниве случаи:
- ако лекот или неговите аналози претходно имале алергија;
- кога на дијабетичар му недостасуваат бета клетки (дијабетес тип 1, ресекција на панкреасот);
- во состојба на акутна декомпензација на дијабетес мелитус со кетоацидоза или со висок ризик од декомпензација поради сериозни повреди и болести;
- со тешка бубрежна и хепатална инсуфициенција;
- во случај на нетолеранција на лактоза, која е содржана во лекот како помошна супстанција;
- за време на бременоста, лактација;
- кај деца со дијабетичари.
Со голема претпазливост, неопходно е да се спроведе третман на хормонални нарушувања, алкохолизам, дигестивни заболувања, во старост, на висока температура.
Предозирање
Предозирањето секогаш резултира во хипогликемија. Во почетната фаза, може да се елиминира со дополнителна орална администрација на глукоза. Ако хипогликемијата е влошена, упатството препорачува субкутана администрација на глукагон. Во исто време, на дијабетесот му е потребна итна медицинска помош. Со сериозно предозирање на лекот Глибенкламид, шеќерот паѓа постојано во текот на денот, така што пациентот се инјектира со раствор на гликоза интравенозно и ја следи неговата состојба.
Глибенкламид аналози и замени
Најблиските аналози на глибенкламид се други деривати на сулфонилуреа. Во моментов, гликлазид, глимепирид е широко користен, поретко глицидон.
Најприфатливите замени за таблети глибенкламид:
| ПСМ | Трговско име | Земја на производство | Пакување цена, Бришење. |
| гликлазид | Дијабетон | Франција | 310 |
| Гликлазид | Русија | 120 | |
| Дијабетено | 130 | ||
| Глидијаб | 120 | ||
| глимепирид | Диамерид | Русија | 190 |
| Глимепирид | 110 | ||
| глицидон | Глурним | Германија | 450 |
Глиптините, кои исто така ја стимулираат синтезата на инсулин, се поскапи аналогни на глибенкламид. Глиптините се дел од Јануви, Онглиза, Xelevia, Galvus, Trazhenty, нивниот третман чини најмалку 1.500 рубли. месечно. Овие лекови практично не предизвикуваат хипогликемија, не придонесуваат за уништување на бета клетките, но не го намалуваат шеќерот толку брзо како глибенкламид. Според прегледите, глиптините даваат подобри резултати со првично не многу висока гликемија.
Цена во аптеките
Манинил кој содржи микронизиран глибенкламид чини 130-160 рубли. по пакување со 120 таблети. Манинил 5 мг ќе биде поевтина, цената на пакувањето е околу 120 рубли. Цената на домашните аналози е уште помала: од 26 рубли. за 50 таблети или 92 рубли. за 120 таблети. Така, дури и при максимална доза, цената на третманот не надминува 100 рубли. месечно.
Лекот Глибенкламид може да се добие бесплатно во кој било регион на Русија, доколку пациентот има дијабетес мелитус, а тој е регистриран кај ендокринолог.
