Без холестерол, човечкото тело не може да постои целосно. Оваа супстанца е дел од клеточните мембрани, покрај тоа, без неа, работата на нервниот систем и другите важни органи на човечкото тело ќе биде невозможна.
Со вишок на содржина на оваа супстанца се подразбира лош холестерол, кој заедно со протеинот создава ново соединение - липопротеини. Исто така, постои во две форми: мала густина и голема густина. Липопротеинот со висока густина не е штетен за организмот, за разлика од неговата втора сорта. Доколку ситуацијата не тече и нивото на овој липопротеин во крвта не е клучно, ќе биде доволно пациентот да премине на диетална исхрана и да внесе физичка активност во неговиот животен стил.
Но, овие мерки не даваат секогаш посакуван резултат, во некои случаи, на пациентот може да му треба медицинско чистење на садовите.
Научниците веќе долго време работат на создавање идеален лек за намалување на „лошиот“ холестерол.
Оптималното решение сè уште не е пронајдено, создадени се неколку групи на лекови за намалување на холестеролот, секоја од нив има свои позитивни и негативни нијанси.
Статините се едни од најдобрите лекови за липопротеини со висока крв, но поради голем број на недостатоци и присуството на опасни последици за организмот, особено кога се користат високи дози на лекот, не секогаш брзаат да ги препишуваат.
Карактеризација на инхибитори на апсорпција на холестерол
При лекување на висок холестерол во крвта, статините не се мешаат со никотинска киселина и фибрати, кои се лекови од различна класа, се должи на фактот дека не е доволно безбеден и може да предизвика развој на други болести. На пример, комбинацијата на фибрати и статини го зголемува ризикот од миопатија, истата работа може да се случи со комбинација на никотинска киселина и статини, само во прилог на сè може да влијае и црниот дроб.
Но, фармаколозите најдоа решение, тие развија лекови чие влијание е насочено кон други механизми за развој на хиперхолестеролемија, особено кон апсорпција на холестерол во цревата. Една од овие лекови е Езитимиб или Езетерол.
Предноста на лековите е тоа што е многу безбеден заради фактот што неговите компоненти не навлезат во крвта. Ова е многу важно затоа што лекот ќе биде достапен за пациенти со патологии на црниот дроб и оние кои се контраиндицирани за употреба на статини од голем број на причини. Комбинацијата на езетерол со статините може да придонесе за подобрување на терапевтскиот ефект насочен кон намалување на холестеролот во организмот.
Во однос на неповолностите на лекот, се одликува нејзината висока цена и, во случај на монопринт, помал ефект од употребата, кога се споредува со резултатот на третман со статини.
Индикации за употреба на лекот
Кога се препорачува да се препише оваа дрога? Тоа е индицирано за примарна хиперхолестеролемија, Езитимиб се користи или независно, покрај диеталната исхрана, или во комбинација со статини.
Оваа дрога помага да се намали не само нивото на вкупниот холестерол, туку и аполипропротеинот Б, триглицеридите, ЛДЛ холестеролот, како и да се зголеми холестеролот на ХДЛ.
Со хомозиготна семејна хиперхолестеролемија, лекот се користи како додаток на статини со цел да се намали покачениот холестерол, како тотален, така и ЛДЛ.
Езетерол е пропишан за хомозиготна ситостеролемија. Ви овозможува да ги намалите покачените нивоа на кампестерол и ситостерол.
Контраиндикации и несакани ефекти
Овој лек е забранет за употреба од страна на пациенти кои имаат зголемена осетливост кон неговите состојки.
Бремените жени и за време на доењето исто така не се препорачуваат да користат инхибитори на апсорпција на холестерол.
Ако има потреба од употреба на езетерол од страна на доилка, тогаш, најверојатно, ќе биде неопходно да се одлучи за запирање на доењето.
Други контраиндикации вклучуваат:
- возраст помала од 18 години, бидејќи безбедноста и ефикасноста од употребата на лекот сè уште не се утврдени;
- присуство на какви било патологии на црниот дроб за време на периодот на егзацербација, како и зголемување на активноста на трансаминази на црниот дроб;
- тежок или умерен степен на слабост на црниот дроб, како што е мерено според скалата Дете-Пијуг;
- недостаток на лактоза, нетолеранција на лактоза, малапсорпција на глукоза-галактоза;
- употреба на лекот во комбинација со фибрати;
- употреба од страна на пациенти кои примаат лек циклоспорин треба да се спроведе со претпазливост и заедно со следење на нивото на концентрација на циклоспорин во крвта.
Во случај на монотерапија, блокатор за апсорпција на холестерол може да предизвика несакани ефекти како што се болки во стомакот, варење, главоболка. Со комплексна терапија со статини, покрај мигрена, симптомите може да се појават во форма на замор, подуеност, проблеми со столица (вознемиреност или запек), гадење, мијалгија, зголемена активност на АЛТ, АСТ и ЦПК. Исто така, појавата на осип на кожата, ангиоедем, хепатитис, панкреатитис, тромбоцитопенија и зголемување на ензимите на црниот дроб не се исклучени во клиничката пракса.
Во многу ретки случаи, можен е развој на рабдомиолиза.
Принципот на дејство на инхибиторот
Езетимибе селективно ја инхибира апсорпцијата на холестерол и одредени растителни старешини во тенкото црево. Таму, лекот е локализиран во тенкото црево и не дозволува апсорбирање на холестерол, со што се намалува снабдувањето со холестерол директно од цревата на друг орган - црниот дроб, намалувајќи ги своите резерви во црниот дроб и се зголемува екскрецијата од крвната плазма.
Блокаторите за апсорпција на холестерол не ја зголемуваат излачувањето на жолчните киселини и не ја инхибираат синтезата на холестерол во црниот дроб, што не може да се каже за статини. Поради различниот принцип на дејствување, лековите од овие класи, додека се користат со статини, можат дополнително да го намалат холестеролот. Предклиничките студии укажуваат дека апсорпцијата на 14C-холестерол е спречена со езетерол.
Апсолутната биорасположивост на езетерол не може да се утврди бидејќи ова соединение е скоро нерастворливо во вода.
Употребата на лекот во врска со внесот на храна не влијае на неговата биорасположивост во доза од не повеќе од 10 мг.
Начин на употреба, доза и цена
Пред да започнете со текот на лекувањето, пациентите треба да одат на диета со висок холестерол, ќе мора да продолжи да се набудува во текот на целиот период на земање на лекот. Езетерол треба да се зема во текот на денот, без оглед на внесот на храна. Обично, лекарот што присуствува пропишува да се земе лек од 10 мг не повеќе од еднаш на ден.
Што се однесува до дозата со комбинација на Езитимибе со статини, треба да се следи следново правило за комплексен третман: земајте го лекот еднаш дневно со статини, не заборавајте да ги следите пропишаните препораки за прием.
Паралелно со терапија со секпсанти на масни киселини и Езитимиб, треба да се зема во доза од 10 мг еднаш на ден, но не подоцна од два часа пред да земете секументатори или не порано од четири часа после.
Во случај на нарушена функција на црниот дроб, на пациентите во фаза на блага откажување на црниот дроб не е потребен избор на дозирање. И за пациенти со умерена до тешка слабост на црниот дроб, генерално, не се препорачува употреба на инхибитори на апсорпција на дојдовен холестерол во човечкото црево.
Како што веќе споменавме, цената на инхибиторите не е особено прифатлива, што се однесува на нивните недостатоци.
Езетимибе во доза од 10 милиграми (28 парчиња) може да се купи од 1800 до 2000 рубли.
Предозирање со езитимиб и интеракција
При преземање на курс на терапија со инхибитори, неопходно е строго да се придржувате до режимот пропишан од лекарот. Но, ако сеуште се појави предозирање, пациентите треба да го знаат следново.
Во ретки случаи на предозирање, несаканите ефекти што се појавија кај пациенти не испаднаа доволно сериозни. Ако зборуваме за клинички испитувања, тогаш во една од нив лекот бил препишан на 15 волонтери со добро здравје во доза од 50 мг на ден за две недели.
Друга студија опфати 18 волонтери со симптоми на примарна хиперхолестеролемија, им беше препишано Езитимиб во доза од 40 мг повеќе од 50 дена. Сите учесници во клиничките испитувања имаа поволна толеранција кон лекот.
Комбинацијата на Езитимибе со употреба на антациди може да помогне да се намали стапката на апсорпција на супстанциите од првиот лек, но тоа не влијае на неговата биорасположивост. Со заедничка терапија со холестирамин, нивото на апсорпција на вкупната количина естерол се намалува за приближно 55 проценти.
Со комплексен третман со фенофибрати, како резултат, вкупната концентрација на инхибиторот се зголемува приближно еден и пол пати. Употребата на естерол со фибрати не е темелно проучена, па затоа не се препорачува нивна истовремена употреба од страна на лекарите.
Опасноста од висок холестерол е опишана во видеото во овој напис.
