Пиоглитазон - лек за дијабетичари од тип 2

Пиоглитазон е релативно нов лек за намалување на шеќерот, тој беше воведен во клиничка пракса во 1996 година. Супстанцата спаѓа во групата на тиазолидиониони, механизмот на дејствување во него е да се зголеми чувствителноста на мускулното ткиво и маснотиите кон инсулин. Пиоглитазон не влијае директно на нивото на секреција на хормоните. Лекот добро се толерира, не предизвикува хипогликемија, има позитивен ефект врз метаболизмот на липидите. Го покажува најдобриот хипогликемичен ефект кај дијабетичарите со прекумерна тежина.

Механизмот на дејство на пиоглитазон

Намалувањето на чувствителноста на инсулин е една од основните причини за манифестација на дијабетес. Пиоглитазонот може да ја намали отпорноста на инсулин, што доведува до сузбивање на глуконогенезата во црниот дроб, намалување на концентрацијата на масни киселини во крвта и зголемување на користењето на глукозата од страна на мускулните ткива. Во исто време, гликемијата се намалува, липидите во крвта се нормализираат, а гликтацијата на протеините се забавува. Според студиите, Пиоглитазон може да го зголеми навлегувањето на гликозата во ткивата за 2,5 пати.

Традиционално, метформинот се користи за да се намали отпорноста на инсулин. Оваа супстанца ја зголемува чувствителноста на хормоните пред се во црниот дроб. Во мускулите и масното ткиво, неговиот ефект е помалку изразен. Пиоглитазонот ја намалува отпорноста во маснотиите и мускулите, надминувајќи ја јачината на метформинот. Се препишува како лек од втор ред кога ефектот на метформин е недоволен (обично со тешка дебелина и мала подвижност) или слабо се толерира од дијабетичар.

На позадината на третманот со Пиоглитазон, се намалува токсичниот ефект на гликоза и липиди на бета клетките и на периферните ткива, така што активноста на бета клетките постепено се зголемува, процесот на нивната смрт се забавува, се подобрува синтезата на инсулин.

Во упатствата за употреба, се забележува позитивен ефект на Пиоглитазон врз причините за кардиоваскуларни дијабетични компликации. После 3 години администрација, нивото на триглицериди се спушта во просек за 13%, „добриот“ холестерол се зголемува за 9%. Ризикот од мозочен удар и срцев удар е намален за 16%. Експериментално беше докажано дека, во однос на позадината на употребата на Пиоглитазон, дебелината на wallsидовите на крвните садови се нормализира, додека ризикот од дијабетична ангиопатија исто така се намалува.

Дијабетесот и зголемувањето на притисокот ќе бидат нешто од минатото

• Нормализација на шеќерот -95%
• Елиминација на тромбоза на вените - 70%
• Елиминација на силно чукање на срцето -90%
• Ослободете се од високиот крвен притисок - 92%
• Зголемување на енергијата во текот на денот, подобрување на спиењето во текот на ноќта -97%

Пиоглитазонот не придонесува за силно зголемување на телесната тежина, како лекови кои влијаат на синтезата на инсулин. Напротив, кај пациенти со дијабетес се забележува намалување на обемот на стомакот заради намалување на обемот на висцерална маст.

Фармакокинетика на Пиоглитазон според упатствата: По орална администрација, супстанцијата влегува во крвотокот по половина час. Највисоката концентрација се јавува на 2 часа ако таблетите се пијат на празен стомак, а на 3,5 часа ако се земаат со храна. Дејството по единечна доза се чува најмалку еден ден. До 30% од Пиоглитазон и неговите метаболити се излачува во урината, а остатокот со измет.

Препарати за пиоглитазон

Оригиналниот лек на Пиоглитазон се смета за Aktos произведен од американската фармацевтска компанија Ели Лили. Активната супстанција во таблетите е Пиоглитазон хидрохлорид, а помошни компоненти се целулоза, магнезиум стеарат и лактоза. Лекот е достапен во дози од 15, 30, 45 mg. Сега е истечена регистрацијата на Актош во Русија, лекот не е пререгистриран, така што не можете да го купувате во аптеките. Кога нарачувате од Европа, цената на пакетот Актош ќе биде приближно 3300 рубли. по пакување од 28 таблети.

Аналозите во Русија ќе чинат многу поевтино. На пример, цената на Пиоглар е околу 400 рубли. за 30 таблети од 30 мг. Следниве подготовки на Пиоглитазон се регистрирани во државниот регистар:

Сите овие лекови се целосни аналози на Актос, односно тие целосно го повторуваат фармаколошкиот ефект на оригиналниот лек. Еднаква ефикасност е потврдена со клинички студии. Но, прегледите на дијабетичарите не секогаш се согласуваат со нив, луѓето повеќе веруваат во Актос.

Индикации за прием

Пиоглитазон се користи за намалување на гликемијата само кај дијабетес тип 2. Како и другите орални антидијабетични агенси, Пиоглитазон не може ефикасно да влијае на шеќерот во крвта ако дијабетичарот не го прилагодил неговиот животен стил. На минимум, треба да ја намалите количината на потрошени јаглени хидрати, и со вишок тежина - и калории, да ги ставите во дневните рутински физички вежби. За подобрување на постпрандијална гликемија, треба да ја исклучите храната со висок ГИ од исхраната, да дистрибуирате јаглехидрати подеднакво за сите оброци.

Пиоглитазон е исто така ефикасен како монотерапија, но почесто се пропишува како дел од комбиниран третман кој се состои од неколку хипогликемични агенси. Упатства за употреба ви овозможува да користите Пиоглитазон во комбинација со метформин, сулфонилуреа, инсулин.

Индикации за назначување таблети:

1. Ново дијагностициран дијабетес мелитус кај пациенти со прекумерна телесна тежина, доколку дијабетичарот има контраиндикации за употреба (бубрежна инсуфициенција) или лоша толеранција (повраќање, дијареја) на метформин.
2. Заедно со метформин кај дебели дијабетичари, ако метформин монотерапија не е доволна за нормализирање на шеќерот.
3. Во комбинација со сулфонилуреа препарати, ако има причина да веруваме дека пациентот започнал да ја влошува синтезата на неговиот инсулин.
4. Инсулин-зависен дијабетес, доколку пациентот бара големи дози на инсулин како резултат на малата чувствителност на ткивата кон него.

Контраиндикации

Упатството забранува земање на Пиоглитазон во следниве случаи:

• ако се открие преосетливост на барем една од компонентите на лекот. Благи алергиски реакции во форма на чешање или осип не бараат прекинување на лекот;
• со дијабетес мелитус тип 1, дури и ако пациентот има отпорност на инсулин;
• кај деца со дијабетичари;
• за време на бременоста и ХБ. Студиите кај овие групи пациенти со дијабетес не се спроведени, па не се знае дали Пиоглитазон ја преминува плацентарната бариера и во млеко. Таблетите се итно откажани веднаш штом се утврди бременоста;
• тешка срцева слабост;
• во акутни состојби кои бараат инсулинска терапија (сериозни повреди, инфекции и операции, кетоацидоза), сите хипогликемични агенси на таблети се привремено откажани.

Упатството препорачува да се земе претпазливост на овој лек во случај на едем, анемија. Тоа не е контраиндикација, но слабоста на црниот дроб бара дополнителен медицински надзор. Со нефропатија, Пиоглитазон може да се користи поактивно од метформин, бидејќи оваа супстанција е многу помалку излачена од бубрезите.

Посебно внимание бара назначување на Пиоглитазон за какво било срцево заболување. Неговиот најблизок аналоген група, росиглитазон, откри зголемен ризик од миокарден инфаркт и смрт од други срцеви заболувања. Пиоглитазон немал таков несакан ефект, но дополнителните мерки на претпазливост при нејзиното земање сè уште нема да се мешаат. Според лекарите, тие се обидуваат да го играат безбедно и не го препишуваат Пиоглитазон со најмал ризик од срцева слабост.

Интеракција со лекови

Со комбинирана употреба на Пиоглитазон со други лекови, можна е промена во нивната ефикасност:

Кај другите лекови, не е откриена интеракција со Пиоглитазон.

Правила за земање на Пиоглитазон

Без оглед на дозата, Пиоглитазон се пие еднаш дневно за дијабетес. Врските за храна не се потребни.

Постапка за избор на дозирање:

1. Како почетна доза, пијте 15 или 30 мг. За дебели дијабетичари, упатството препорачува започнување со третман од 30 мг. Според прегледите, со заедничка доза со метформин, 15 мг Пиоглитазон на ден е доволно за многумина.
2. Лекот полека ја намалува отпорноста на инсулин, па затоа е тешко да се процени неговата ефикасност со мерач на глукоза во домот. Дијабетичарите бараат квартално следење на глициран хемоглобин. Дозата на Пиоглитазон е зголемена за 15 мг ако, по 3 месеци од земањето на GH, таа остана над 7%.
3. Ако Пиоглитазон се користи заедно со сулфонилуреа или инсулин, хипогликемија може да се развие кај пациенти со дијабетес. Во овој случај, треба да ја намалите дозата на дополнителни лекови, дозата на Пиоглитазон останува непроменета. Прегледите на пациенти со отпорност на инсулин укажуваат на тоа дека лекот може да ја намали количината на инсулин што се користи за речиси една четвртина.
4. Максималната доза дозволена со упатствата за дијабетес е 45 мг со монотерапија, 30 мг кога се користи во врска со други лекови за намалување на шеќерот. Ако по 3 месеци земање на Пиоглитазон во максимална доза, ГХ не се врати во нормала, на друг пациент му се препишува лек за контрола на гликемијата.

Несакани ефекти

Назначувањето на Пиоглитазон во клиничката пракса е ограничено со непожелните ефекти на супстанцијата, од кои многу се зголемуваат со продолжена употреба:

1. Во првите шест месеци, кај 5% од дијабетичарите, третманот со Пиоглитазон во комбинација со сулфонилуреа или инсулин е придружено со зголемување на тежината до 3,7 кг, тогаш овој процес се стабилизира. Кога се зема со метформин, телесната тежина не се зголемува. Кај дијабетес мелитус, овој непожелен ефект е важен, бидејќи повеќето пациенти се дебели. Во одбрана на лекот, мора да се каже дека масата се зголемува главно како резултат на поткожното масно ткиво, а обемот на најопасните висцерални масти, напротив, се намалува. Тоа е, и покрај зголемувањето на телесната тежина, Пиоглитазон не придонесува за развој на васкуларни компликации на дијабетес.
2. Некои пациенти забележуваат задржување на течности во телото. Упатството за употреба информира дека фреквенцијата на откривање на едемот со монотерапија на Пиоглитазон е 5%, заедно со инсулин - 15%. Задржувањето на водата е придружено со зголемување на волуменот на крвта и екстрацелуларната течност. Токму со овој несакан ефект, случаите на срцева слабост се поврзани со администрацијата на Пиоглитазон.
3. Третманот може да биде придружен со мало намалување на хемоглобинот и хематокрит. Причината е и задржување на течности, во лекот не биле пронајдени токсични ефекти врз процесите на формирање на крв.
4. Со продолжена употреба на розиглитазон, пронајден е аналог на Пиоглитазон, намалување на густината на коските и зголемен ризик од фрактури. За Пиоглитазон, нема такви податоци.
5. Кај 0,25% од пациентите со дијабетес мелитус е откриено трикратно зголемување на нивото на АЛТ. Во изолирани случаи, бил дијагностициран хепатитис.

Здравствена контрола

Употребата на Пиоглитазон бара дополнително следење на здравствената состојба на дијабетичарот:

Како да го замените Пиоглитазон

Од супстанциите кои припаѓаат на групата тиазолидидион, само розиглитазон е регистриран во Русија, освен Пиоглитазон. Тоа е дел од лековите Роглит, Авандија, Авандемет, Авандаглим. Студиите покажаа дека долготрајниот третман со розиглитазон го зголемува ризикот од срцева слабост, смрт од миокарден инфаркт, затоа, тој е пропишан само во отсуство на алтернатива.

Покрај Пиоглитазон, лекови базирани на метформин ја намалуваат отпорноста на инсулин. За подобрување на толеранцијата на оваа супстанца, создадени се таблети со модифицирано ослободување - Гликофаг Лонг и аналози.

И росиглитазонот и метформинот имаат многу контраиндикации, па затоа може да ги препише само вашиот лекар.

Прегледи на лекари и пациенти

Ендокринолозите препишуваат пиоглитазон доста ретко. Причината за нивното непосакување од оваа дрога, тие ја нарекуваат потреба од дополнителна контрола на функциите на хемоглобин и црниот дроб, висок ризик од пропишување лекови за ангиопатија и постари пациенти, кои го сочинуваат поголемиот дел од пациентите. Најчесто, лекарите го сметаат Пиоглитазонот како алтернатива на метформин кога е невозможно да се користи, а не како независна хипогликемија.

Кај дијабетичарите, Пиоглитазон исто така не е популарен. Сериозна пречка за неговата употреба е високата цена на лекот, неможноста да се прима бесплатно. Лекот не може да се најде во секоја аптека, што исто така не ја додава нејзината популарност. Несакани ефекти на лекот, особено зголемување на телесната тежина и периодично појавување на информации за ризик од срцеви заболувања при земање глитазони, ги алармираат пациентите со дијабетес.

Оригиналните таблети беа оценети од пациентите како најефикасни и најбезбедни. Тие веруваат помалку во генериката, претпочитајќи третман со традиционални средства: метформин и сулфонилуреа.