Вилдаглиптин - инструкции, аналози и прегледи на пациенти

И покрај огромниот избор на лекови за намалување на шеќерот, идеалната алатка за контрола на гликемијата сè уште не е пронајдена. Вилдаглиптин е еден од најмодерните антидијабетични лекови. Не само што има минимум несакани ефекти: не предизвикува зголемување на телесната тежина и хипогликемија, не ја нарушува функцијата на срцето, црниот дроб и бубрезите, туку и ја продолжува можноста бета клетките да произведуваат инсулин.

Вилдаглиптин е алатка која го зголемува животниот век на инкретините - природни хормони на гастроинтестиналниот тракт. Според лекарите, оваа супстанција може успешно да се користи со долгорочен дијабетес мелитус и во почетните фази на болеста, вклучително и како дел од комбиниран третман.

Како бил откриен вилдаглиптин

Првите информации за инкретините се појавија пред повеќе од 100 години, уште во 1902 година. Супстанциите биле изолирани од цревната слуз и се нарекувале секретин. Тогаш беше откриена нивната способност да го стимулираат ослободувањето на ензимите од панкреасот неопходен за варење храна. Неколку години подоцна, имаше сугестии дека секретите може да влијаат на хормоналната активност на жлездата. Се покажа дека кај пациенти со глукозурија, при земање на претходникот на инкретин, количината на шеќер во урината значително се намалува, обемот на урина се намалува, а здравјето се подобрува.

Во 1932 година, хормонот го доби своето модерно име - инсулин-инсулин-полипептид-зависен од гликоза (ХИП). Се покажа дека се синтетизира во клетките на мукозата на дуоденумот и јејунумот. До 1983 година, беа изолирани 2 пептиди слични на глукагон (GLP). Се покажа дека GLP-1 предизвикува секреција на инсулин како одговор на внесот на гликоза, а неговата секреција е намалена кај дијабетичарите.

Дејството на GLP-1:

Дијабетесот и зголемувањето на притисокот ќе бидат нешто од минатото

• Нормализација на шеќерот -95%
• Елиминација на тромбоза на вените - 70%
• Елиминација на силно чукање на срцето -90%
• Ослободете се од високиот крвен притисок - 92%
• Зголемување на енергијата во текот на денот, подобрување на спиењето во текот на ноќта -97%

• го стимулира ослободувањето на инсулин кај пациенти со дијабетес;
• го продолжува присуството на храна во стомакот;
• ја намалува потребата за храна, придонесува за слабеење;
• има позитивен ефект врз срцето и крвните садови;
• го намалува производството на глукагон во панкреасот - хормон што го ослабува дејството на инсулин.

Ги раздвојува инкретините со ензимот DPP-4, кој е присутен на ендотелот на капиларите што продираат во цревната слузница, за ова се потребни 2 минути.

Клиничката употреба на овие откритија започна во 1995 година од страна на фармацевтската компанија Новартис. Научниците беа во можност да изолираат супстанции кои се мешаат во работата на ензимот ДПП-4, поради што животниот век на GLP-1 и HIP се зголеми за неколку пати, а се зголеми и синтезата на инсулин. Првата хемиски стабилна супстанција со таков механизам на дејствување што помина проверка за безбедност беше вилдаглиптин. Ова име апсорбира многу информации: еве една нова класа на хипогликемични агенси „глиптин“ и дел од името на неговиот креатор Вилхауер, и индикација за можноста на лекот да ја намали гликемијата „гли“ и дури и кратенката „да“, или дипептидиламино-пептидаза, самиот ензим ДПП -4.

Дејство на вилдаглиптин

Почетокот на ерата на екскретинот во третманот на дијабетес официјално се смета за 2000 година, кога за прв пат беше демонстрирана можноста за инхибиција на ДДП-4 на конгресот на ендокринолози. За краток временски период, вилдаглиптин се здоби со силна позиција во стандардите на терапија со дијабетес во многу земји во светот. Во Русија, супстанцијата е регистрирана во 2008 година. Сега вилдаглиптин годишно е вклучен во списокот на основни лекови.

Ваквиот брз успех се должи на уникатните својства на вилдаглиптин, кои се потврдени со резултатите од повеќе од 130 меѓународни студии.

Со дијабетес, лекот ви овозможува:

1. Подобрување на гликемиската контрола. Вилдаглиптин во дневна доза од 50 мг помага во намалување на шеќерот после јадење во просек од 0,9 mmol / L. Глициран хемоглобин се намалува во просек за 1%.
2. Направете ја кривата на глукозата помазна со елиминирање на врвовите. Максималната постпрандијална гликемија се намалува за приближно 0,6 mmol / L.
3. Сигурно намалете го денот и ноќта крвниот притисок во првите шест месеци од третманот.
4. Подобрете го липидниот метаболизам главно со намалување на концентрацијата на липопротеини со мала густина. Научниците сметаат дека овој ефект е дополнителен, а не поврзан со подобрување на компензацијата на дијабетес.
5. Намалување на тежината и половината кај дебелите пациенти.
6. Вилдаглиптин се карактеризира со добра толеранција и висока безбедност. Епизодите на хипогликемија за време на неговата употреба се исклучително ретки: ризикот е 14 пати помал отколку при земање на традиционални деривати на сулфонилуреа.
7. Лекот оди добро со метформин. Кај пациенти кои примаат метформин, додавањето на 50 мг вилдаглиптин на третманот може дополнително да го намали GH за 0,7%, 100 mg за 1,1%.

Според упатствата, дејството на Galvus, трговското име на вилдаглиптин, директно зависи од одржливоста на бета клетките на панкреасот и нивото на гликоза. Кај првиот тип на дијабетес и кај дијабетичарите од тип 2 со голем процент на оштетени бета клетки, вилдаглиптин е немоќен. Кај здрави луѓе и кај дијабетичари со нормална гликоза, тоа нема да предизвика хипогликемична состојба.

Во моментов, вилдаглиптин и неговите аналози се сметаат за лекови од 2-ри ред по метформин. Тие можат успешно да ги заменат најчестите деривати на сулфонилуреа, кои исто така ја подобруваат синтезата на инсулин, но се многу помалку безбедни.

Фармакокинетика на лекот

Фармакокинетички индикатори на вилдаглиптин од упатствата за употреба:

Лекови со вилдаглиптин

Сите права на вилдаглиптин со право се во сопственост на Новартис, кој вложи многу напор и пари во развојот и пуштањето во употреба на лекот на пазарот. Таблетите се прават во Швајцарија, Шпанија, Германија. Наскоро, се очекува започнување на линијата во Русија на филијалата Новартис Нева. Фармацевтската супстанција, тоа е самиот вилдаглиптин, има само швајцарско потекло.

Вилдаглиптин содржи 2 производи од Новартис: Галвус и Галвус Мет. Активната супстанција на Галвус е само вилдаглиптин. Таблетите имаат единечна доза од 50 мг.

Galvus Met е комбинација на метформин и вилдаглиптин во една таблета. Достапни опции на дозирање: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformin), 50/850, 50/100. Овој избор ви овозможува да ги земете предвид карактеристиките на дијабетесот кај одреден пациент и точно да ја изберете вистинската доза на лекови.

Според дијабетичарите, земањето на Galvus и метформин во посебни таблети е поевтино: цената на Galvus е околу 750 рубли, метформин (Glucophage) е 120 рубли, Galvus Meta е околу 1600 рубли. Сепак, третманот со комбиниран Galvus Metom беше препознаен како поефикасен и полесен.

Галвус нема аналози во Русија кои содржат вилдаглиптин, бидејќи супстанцијата е предмет на проактивна забрана. Во моментов, забрането е не само производство на какви било лекови со вилдаглиптин, туку и развој на самата супстанција. Оваа мерка му овозможува на производителот да ги надомести трошоците за бројните студии потребни за регистрација на кој било нов лек.

Индикации за прием

Вилдаглиптин е индициран само за дијабетес тип 2. Според упатствата, таблетите може да се препишат:

1. Покрај метформин, доколку нејзината оптимална доза не е доволна за контрола на дијабетесот.
2. Да се ​​заменат препаратите на сулфонилуреа (ПСМ) кај дијабетичари со зголемен ризик од хипогликемија. Причината може да биде старост, диетални одлики, спорт и други физички активности, невропатија, нарушена функција на црниот дроб и процеси на варење.
3. Дијабетичари со алергија на групата ПСМ.
4. Наместо сулфонилуреа, ако пациентот се обиде да го одложи почетокот на инсулинска терапија колку што е можно.
5. Како монотерапија (само вилдаглиптин), ако земањето Метформин е контраиндицирано или невозможно поради сериозни несакани ефекти.

Примањето на вилдаглиптин без неуспех треба да се комбинира со диетална диета и физичко образование. Високата отпорност на инсулин поради ниското ниво на стрес и неконтролираното внесување на јаглени хидрати може да стане несовладлива пречка за постигнување компензација за дијабетес. Упатството ви овозможува да комбинирате вилдаглиптин со метформин, ПСМ, глитазони, инсулин.

Препорачаната доза на лекот е 50 или 100 мг. Тоа зависи од сериозноста на дијабетесот. Лекот главно влијае на постпрандијална гликемија, па затоа е препорачливо да се пие доза од 50 мг наутро. 100 мг се поделени подеднакво на приеми наутро и навечер.

Фреквенција на несакани дејства

Главната предност на вилдаглиптин е малата фреквенција на несакани ефекти за време на неговата употреба. Главниот проблем кај дијабетичарите кои користат ПСМ и инсулин е хипогликемија. И покрај фактот дека почесто минуваат во лесна форма, капките од шеќер се опасни за нервниот систем, па затоа се обидуваат да ги избегнат колку што е можно повеќе. Упатството за употреба информира дека ризикот од хипогликемија при земање на валдаглиптин е 0,3-0,5%. За споредба, во контролната група која не земала дрога, овој ризик бил оценет на 0,2%.

Високата безбедност на вилдаглиптин е потврдена и од фактот дека за време на студијата, ниту едно дијабетично не бараше повлекување на лекот заради неговите несакани ефекти, што е потврдено со истиот број на одбивања од третман кај групите кои земаат валдаглиптин и плацебо.

Помалку од 10% од пациентите се пожалиле на глава, а помалку од 1% се жалеле на запек, главоболка и оток на екстремитетите. Откриено е дека продолжената употреба на вилдаглиптин не доведува до зголемување на зачестеноста на неговите несакани ефекти.

Според упатствата, контраиндикации за земање на лекот се само преосетливост на вилдаглиптин, детство, бременост и лактација. Galvus содржи лактоза како помошна компонента, затоа, кога е нетолерантна, овие таблети се забранети. Дозволено е Galvus Met, бидејќи во неговиот состав нема лактоза.

Предозирање

Можни последици од преголема доза на вилдаглиптин според упатствата:

Во случај на предозирање, неопходно е гастроинтестинално чистење и симптоматски третман. Метаболитите на вилдаглиптин се излачуваат со хемодијализа.

Аналози на Вилдаглиптин

По вилдаглиптин, откриени се уште неколку супстанции кои можат да го инхибираат DPP-4. Сите тие се аналози:

• Саксаглиптин, трговско име Онглиса, продуцент Астра Зенека. Комбинацијата на саксаглиптин и метформин се нарекува Comboglize;
• Ситаглиптин е содржан во подготовките на Јанувиус од компанијата Мерк, Xelevia од Берлин-Хеми. Ситаглиптин со метформин - активните супстанции на две компоненти таблети Janumet, аналог на Galvus Meta;
• Линаглиптин го носи трговското име Тражента. Лекот е мозок на мозокот на германската компанија Берингер Ингелхајм. Linagliptin плус метформин во една таблета се нарекува Gentadueto;
• Алоглиптин е активна компонента на таблетите Випидија, кои се произведени во САД и Јапонија од Такеда фармацевтски производи. Комбинацијата на алоглиптин и метформин е направена под трговската марка Випдомет;
• Гозоглиптин е единствениот домашен аналог на вилдаглиптин. Планирано е да го објави од страна на Satereks ДОО. Theе се спроведе целосен циклус на производство, вклучувајќи фармаколошка супстанција, во московскиот регион. Според резултатите од клиничките испитувања, безбедноста и ефективноста на гозоглиптин била близу до вилдаглиптин.

Во руските аптеки, моментално можете да купите Онглиз (цената за месечен курс е околу 1800 рубли), Combogliz (од 3200 рубли), Јанувиус (1500 рубли), Кселевија (1500 рубли), Јанумет (од 1800 година), Тразент ( 1700 руб.), Випидија (од 900 руб.). Според бројот на прегледи, може да се тврди дека најпопуларен од аналозите на Галвус е Јанувиј.

Лекарите прегледи за вилдаглиптин

Лекарите високо ја вреднуваат вилдаглиптин. Тие ги нарекуваат предностите на овој лек физиолошка природа на неговото дејство, добра толеранција, постојан хипогликемичен ефект, низок ризик од хипогликемија, дополнителни придобивки во форма на потиснување на развојот на микроангиопатија и подобрување на состојбата на theидовите на големите крвни садови.

Вилдаглиптин, навистина, значително ја зголемува цената на третманот, но во некои случаи (честа хипогликемија) не постои достојна алтернатива за тоа. Ефектот на лекот се смета за еднаков на метформин и ПСМ, со текот на времето, индикаторите за метаболизам на јаглени хидрати се подобруваат малку.

Прочитајте го и ова:

• Таблетите Гликлазид МВ се најпопуларен лек за дијабетичари.
• Таблети Dibicor - кои се нејзините придобивки за пациенти со дијабетес (придобивки од потрошувачите)