За да се ослободите од дијабетес во медицинската пракса, вообичаено е да се користат инсулински аналози.
Со текот на времето, ваквите лекови стануваат се повеќе популарни кај лекарите и нивните пациенти.
Сличен тренд може да се објасни:
- доволно висока ефикасност на инсулин во индустриското производство;
- одличен висок безбедносен профил;
- леснотија на користење;
- можност за синхронизирање на инјектирање на лекот со сопствено лачење на хормонот.
По некое време, пациентите со дијабетес мелитус тип 2 се принудени да се префрлат од таблети за намалување на шеќерот во крвта на инјекции на хормонот инсулин. Затоа, прашањето за избор на оптимален лек за нив е приоритет.
Карактеристики на современиот инсулин
Постојат некои ограничувања во употребата на човечки инсулин, на пример, бавниот почеток на изложеност (дијабетичар треба да даде инјекција 30-40 минути пред јадење) и премногу долго работно време (до 12 часа), што може да стане предуслов за одложена хипогликемија.
На крајот на минатиот век, се појави потребата да се развијат инсулински аналози што ќе бидат ослободени од овие недостатоци. Инсулините со кратко дејство започнаа да се произведуваат со максимално намалување на полуживотот.
Ова ги доближи до својствата на мајчин инсулин, кој може да се деактивира по 4-5 минути по влегувањето во крвотокот.
Варијантите без инсулински инсулин можат да бидат рамномерно и непречено апсорбирани од поткожното масно ткиво и да не предизвикаат ноќна хипогликемија.
Во последниве години, има значаен напредок во фармакологијата, бидејќи се забележува:
- преминот од кисели раствори во неутрални;
- добивање човечки инсулин со употреба на рекомбинантна технологија на ДНК;
- создавање на високо-квалитетни заменици на инсулин со нови фармаколошки својства.
Инсулинските аналози го менуваат времетраењето на дејството на човечкиот хормон за да обезбедат индивидуален физиолошки пристап кон терапијата и максимална погодност за дијабетичарот.
Лековите овозможуваат постигнување оптимална рамнотежа помеѓу ризиците од пад на шеќерот во крвта и постигнување на целната гликемија.
Современите аналози на инсулин според времето на неговото дејство обично се поделени на:
- ултрашорт (Humalog, Apidra, Novorapid Penfill);
- продолжено (Лантус, Левемир Пенфил).
Покрај тоа, постојат комбинирани лекови за супституција, кои се мешавина од ултрашорт и продолжен хормон во одреден сооднос: Пенфил, мешавина од Хамолог 25.
Хумолог (лиспро)
Во структурата на овој инсулин, промената е позицијата на пролин и лизин. Разликата помеѓу лекот и растворливиот човечки инсулин е слабата спонтаност на меѓумолекуларните здруженија. Со оглед на ова, lispro може побрзо да се апсорбира во крвотокот на дијабетичар.
Ако инјектирате лекови во иста доза и во исто време, тогаш Humalog ќе го даде врвот 2 пати побрзо. Овој хормон се елиминира многу побрзо и по 4 часа неговата концентрација доаѓа на првобитно ниво. Концентрацијата на едноставен човечки инсулин ќе се одржи во рок од 6 часа.
Споредувајќи го lispro со едноставниот инсулин со кратко дејство, можеме да кажеме дека првиот може посилно да го инхибира производството на гликоза од црниот дроб.
Постои уште една предност на лекот Humalog - тој е попредвидлив и може да го олесни периодот на прилагодување на дозата на товарот во исхраната. Се карактеризира со отсуство на промени во времетраењето на изложеноста од зголемување на обемот на влезната супстанција.
Користејќи едноставен човечки инсулин, времетраењето на неговата работа може да варира во зависност од дозата. Од ова произлегува просечното времетраење од 6 до 12 часа.
Со зголемување на дозата на инсулин Хумалог, времетраењето на неговата работа останува скоро на исто ниво и ќе биде 5 часа.
Следи дека со зголемување на дозата на лиспро, ризикот од одложена хипогликемија не се зголемува.
Аспарт (Новорапид Пенфил)
Овој инсулински аналог може скоро совршено да имитира соодветна реакција на инсулин на внесувањето храна. Нејзиното кратко траење предизвикува релативно слаб ефект помеѓу оброците, што овозможува да се добие најкомплетната контрола врз шеќерот во крвта.
Ако го споредиме резултатот од третман со инсулински аналози со обичен хуман инсулин со кратко дејство, ќе се забележи значително зголемување на квалитетот на контрола на постпрандијалното ниво на шеќер во крвта.
Комбинираниот третман со Детемир и Аспарт дава можност:
- скоро 100% го нормализира дневниот профил на хормонот инсулин;
- квалитативно подобрување на нивото на гликозилиран хемоглобин;
- значително ја намалуваат веројатноста за развој на хипогликемични состојби;
- намалете ја амплитудата и врвната концентрација на шеќер во крвта на дијабетичар.
Вреди да се одбележи дека за време на терапијата со аналози на базално-болус инсулин, просечното зголемување на телесната тежина беше значително пониско отколку за целиот период на динамично набудување.
Гулисин (Апидра)
Хуманиот инсулински аналоген Апидра е лек со ултра кратко изложување. Според неговите фармакокинетички, фармакодинамски карактеристики и биорасположивост, Глулисин е еквивалентен на Хумалог. Во својата митогена и метаболичка активност, хормонот не се разликува од едноставниот човечки инсулин. Благодарение на ова, можно е да се користи долго време, и е апсолутно безбеден.
Како по правило, Апидра треба да се користи во комбинација со:
- долгорочно изложување на човечки инсулин;
- аналогни на базален инсулин.
Покрај тоа, лекот се карактеризира со побрз почеток на работа и пократко траење од нормалниот хормон на човекот. Тоа им овозможува на пациентите со дијабетес да покажат поголема флексибилност при употреба на храна од хормон на човекот. Инсулинот го започнува својот ефект веднаш по администрацијата, а нивото на шеќер во крвта паѓа 10-20 минути откако Апдра беше инјектирана субкутано.
За да се избегне хипогликемија кај постари пациенти, лекарите препорачуваат воведување на лекот веднаш по јадење или во исто време. Намаленото времетраење на хормонот помага да се избегне таканаречениот "преклоп" ефект, што овозможува да се спречи хипогликемија.
Гулисинот може да биде ефикасен за оние кои имаат прекумерна тежина, бидејќи неговата употреба не предизвикува понатамошно зголемување на телесната тежина. Лекот се карактеризира со брз почеток на максимална концентрација во споредба со другите видови хормони, редовни и лиспро.
Apidra е идеално прилагоден за различни степени на прекумерна тежина, поради неговата висока флексибилност во употреба. Во дебелината на висцералниот тип, стапката на апсорпција на лекот може да варира, што го отежнува контролниот гликемиски гликемиски.
Детемир (Левемир Пенфил)
Левемир Пенфил е аналог на хуман инсулин. Има просечно време на работа и нема врвови. Ова помага да се обезбеди базална гликемиска контрола во текот на денот, но подложна на двојна употреба.
Кога се администрира субкутано, Детемир формира супстанции што се врзуваат за серумскиот албумин во интерстицијална течност. Веќе по пренесувањето преку капиларниот wallид, инсулин повторно се врзува за албумин во крвотокот.
Во подготовката, само слободната фракција е биолошки активна. Затоа, врзувањето за албумин и неговото бавно распаѓање обезбедува долги и врвни перформанси.
Инсулинот Левемир Пенфил непречено делува врз пациентот со дијабетес и ја надополнува неговата целосна потреба за базален инсулин. Не обезбедува тресење пред субкутана администрација.
Гларган (Лантус)
Замената на гларган инсулин е ултра брза. Оваа дрога може да биде добро и целосно растворлива во малку кисела средина, а во неутрално опкружување (во поткожното масно ткиво) е слабо растворливо.
Веднаш по субкутана администрација, Гларгин влегува во реакција на неутрализација со формирање на микропреципитација, што е неопходно за понатамошно ослободување на хексамерите на лекот и нивно раздвојување во мономери и димери на хормонот на инсулин.
Поради непречен и постепен проток на Лантус во крвотокот на пациент со дијабетес, неговата циркулација во каналот се јавува во рок од 24 часа. Ова овозможува да се инјектираат аналози на инсулин само еднаш на ден.
Кога се додава мала количина цинк, инсулин Лантус се кристализира во поткожното ткиво, што дополнително го продолжува неговото време на апсорпција. Апсолутно сите овие квалитети на оваа дрога го гарантираат нејзиниот мазен и целосно врв без профил.
Гларган започнува да работи 60 минути по поткожно инјектирање. Неговата стабилна концентрација во крвната плазма на пациентот може да се забележи по 2-4 часа од моментот кога се администрирала првата доза.
Без оглед на точното време на инјектирање на овој ултрафаст лек (наутро или навечер) и на местото на непосредно инјектирање (стомак, рака, нога), времетраењето на изложеноста на организмот ќе биде:
- просек - 24 часа;
- максимум - 29 часа.
Замена на инсулин Гларган може целосно да одговара на физиолошкиот хормон во неговата висока ефикасност, бидејќи лекот:
- квалитативно ја стимулира потрошувачката на шеќер од периферните ткива зависни од инсулин (особено масни и мускулести);
- ја инхибира глуконогенезата (ја намалува гликозата во крвта).
Покрај тоа, лекот значително го инхибира расипувањето на масното ткиво (липолиза), распаѓање на протеини (протеолиза), истовремено зголемувајќи го производството на мускулно ткиво.
Медицинските студии за фармакокинетиката на Гларгин покажаа дека безгрешната дистрибуција на оваа дрога овозможува речиси 100% да го имитираат базалното производство на ендоген хормонски инсулин во рок од 24 часа. Во исто време, веројатноста за развој на хипогликемични состојби и остри скокови на нивото на шеќер во крвта се значително намалени.
Мешавина од хумолог 25
Оваа дрога е мешавина која се состои од:
- 75% протеинирана суспензија на хормонот lispro;
- 25% инсулин Хумолог.
Овој и другите инсулински аналози исто така се комбинираат според нивниот механизам за ослободување. Одлично времетраење на лекот е обезбедено благодарение на ефектот на активираната суспензија на хормонот лиспро, што овозможува да се повтори базалното производство на хормонот.
Останатите 25% од инсулин лиспро е компонента со ултра краток период на изложеност, што има позитивен ефект врз гликемијата по јадење.
Вреди да се одбележи дека Humalog во составот на мешавината влијае на телото многу побрзо во споредба со краткиот хормон. Обезбедува максимална контрола на постпадијална гликемија и затоа неговиот профил е повеќе физиолошки кога се споредува со инсулин со кратко дејство.
Комбинираните инсулини се особено препорачуваат кај лица со дијабетес тип 2. Оваа група вклучува постари пациенти кои, како по правило, страдаат од проблеми со меморијата. Тоа е причината зошто воведувањето на хормонот пред јадење или веднаш после тоа помага значително да се подобри квалитетот на животот на таквите пациенти.
Студиите за здравствената состојба на дијабетичарите во возрасна група од 60 до 80 години со употреба на лекот Humalog mix 25 покажаа дека тие успеале да добијат одлична компензација за метаболизмот на јаглени хидрати. Во режимот на администрација на хормоните пред и после јадење, лекарите успеаја да добијат мало зголемување на телесната тежина и исклучително мала количина на хипогликемија.
Кој е подобар инсулин?
Ако ги споредиме фармакокинетиката на лековите што се разгледуваат, тогаш нивното назначување од страна на присутните лекар е сосема оправдано во случај на дијабетес мелитус, како во првиот, така и во вториот вид. Значителна разлика помеѓу овие инсулини е отсуството на зголемување на телесната тежина за време на третманот и намалување на бројот на ноќни промени во концентрацијата на глукоза во крвта.
Покрај тоа, важно е да се напомене потребата за само единечна инјекција во текот на денот, што е многу попогодно за пациентите. Особено висока е ефективноста на аналогенот на човечкиот инсулин Гларгин во комбинација со метформин кај пациенти со втор вид дијабетес. Студиите покажаа значително намалување на ноќните шила во концентрацијата на шеќер. Ова помага да се добие сигурна нормализација на дневната гликемија.
Комбинацијата на Лантус со орални лекови со намалување на шеќерот во крвта беше проучена кај оние пациенти кои не можат да го компензираат дијабетесот.
Тие треба да бидат доделени на Гларган што е можно поскоро. Оваа дрога може да се препорача за третман со лекар ендокринолог и општ лекар.
Интензивната терапија со Lantus овозможува можно значително подобрување на гликемиската контрола кај сите групи пациенти со дијабетес мелитус.
