Глиниди и меглитиниди: механизам на дејствување за дијабетес

Pin
Send
Share
Send

Современите методи на лекување на дијабетес вклучуваат употреба на терапевтски лекови кои припаѓаат на различни групи за терапевтски цели.

До денес, шест различни видови лекови за намалување на шеќерот се издвојуваат во фармакологијата.

Лековите за намалување на шеќерот се користат само ако пациентот има дијабетес мелитус тип 2, кој не зависи од инсулин.

Сите лекови припаѓаат на следниве фармаколошки групи на лекови:

  1. Бигуаниди.
  2. Глинидам.
  3. Глитазон.
  4. Инхибитори на алфа глукозидаза.
  5. Инхибитори на DPP-4.
  6. Сулфонамиди.
  7. Комбиниран

Групата бигуаниди вклучува еден лек - Метформин. Оваа алатка се користи од 1994 година. Алатката најчесто се користи за намалување на шеќерот во организмот.

Глитазоните вклучуваат еден лек - Пиоглитазон. Лекот помага да се зголеми клеточната мембрана на периферните клетки до инсулин и ја подобрува стапката на метаболизмот на мастите.

Инхибиторите на алфа-глукозидаза го инхибираат варењето на јаглехидратите, спречувајќи го протокот на гликоза во крвната плазма.

DPP-4 инхибиторите го инхибираат уништувањето на полипетид 1-сличен на глукагон (GLP-1) и го инхибираат ензимот DPP-4.

Сулфаниламидите се користат како лекови за намалување на шеќерот и се најпопуларни. Дејството на лекови од оваа група се заснова на стимулирање на процесот на производство на инсулин од страна на клетките на панкреасот. Во моментов, развиени се 4 класи на сулфонамиди.

Комбинираните лекови се агенси кои имаат неколку активни активни соединенија во нивниот состав.

Глинидите вклучуваат два лекови во нивниот состав - Репаглинид и Нагетилин. Лековите имаат стимулирачки ефект врз бета клетките на панкреасното ткиво.

Покрај ефектот на намалување на шеќерот, глинедите имаат и други својства:

  • не придонесува за зголемување на телесната тежина;
  • при употреба на лекови од оваа група кај пациент, веројатноста за хипогликемија се намалува неколку пати во споредба со сулфонамиди.

Како и сите лекови, фондовите кои припаѓаат на групата од глина имаат голем број на непожелни ефекти:

  • кога се користи, постои веројатност за развој на хипогликемија;
  • не се препорачува употреба на лекови ако пациентот има некои заболувања на црниот дроб.

Клиничните лекови многу често се користат како почетни агенси за третман на дијабетес мелитус тип 2.

Индикации и контраиндикации за употреба на глина

Главниот показател за употреба на глина е присуството на дијабетес мелитус тип II кај пациентот во отсуство на ефективност од применетата диетална терапија и физичката активност.

Лековите што припаѓаат на оваа група се користат за намалување на нивото на шеќери во телото на пациентот.

Како и со кој било лек, лековите кои припаѓаат на групата од глина имаат голем број на контраиндикации за употреба.

Контраиндикации за употреба на глина се следниве:

  1. Присуство на хиперсензитивност.
  2. Присуство на дијабетес тип 1 кај пациент.
  3. Развој во телото на состојби за кои е потребна инсулинска терапија.
  4. Присуство на сериозни нарушувања во функционирањето на бубрезите и црниот дроб.
  5. Периодот на гестација и периодот на доење.

Не се препорачува препишување на глиниди кај пациенти од деца и адолесценти под 18 години, освен тоа, не се препорачува употреба на лекови за третман на дијабетес кај пациенти над 75 години.

Најчестите несакани ефекти при користење на овој вид на лекови се:

  • нарушувања на функционирањето на гастроинтестиналниот тракт, манифестирани со појава на повраќање и чувства на гадење;
  • во некои случаи, се развиваат алергиски реакции, манифестирани во форма на осип на кожата
  • понекогаш се забележува привремено зголемување на активноста на трансамилаза.

Во некои случаи, постои оштетување на видот, придружено со флуктуации на нивото на шеќери во организмот.

Механизмот на дејство на глина

Глинидите се стимуланси на производство на инсулин. Овие лекови се разликуваат од сулфонамиди не само структурно, туку и фармаколошки. Глинидите беа развиени како лекови кои помагаат да се врати и да се зголеми количината на инсулин на панкреасот хормон произведен од бета клетки.

Глинидите треба да се земаат исклучиво за време на оброците, ова ви овозможува да се придржувате до полиберална диета во споредба со диетата при земање сулфонамиди.

Меглитинидите имаат пократок полуживот, што ја намалува веројатноста за развој на хипогликемиска состојба.

Во моментот, меглитинидите вклучуваат два лекови - Нагетилин и Репаглинид.

Механизмот на дејство на лекот се заснова на неговиот ефект врз калиумските канали зависни од АТП на бета-клеточните мембрани. Ова доведува до деполаризација на мембраната и отворање на канали на калциум. По изложеност на ткиво на панкреасот, лековите го зголемуваат внесот на јони на калциум во клетките од меѓуклеточниот простор.

Зголемувањето на концентрацијата на калциум во клетката го активира процесот на производство на инсулин.

Врската што меглитинидите ја формираат со клеточните рецептори не е стабилна, затоа, формираниот комплекс трае кратко време.

Клиничките препарати, кога се воведуваат во телото, достигнуваат максимална концентрација во крвта еден час по администрацијата. Биорасположивоста на лековите е околу 56%.

Истовремената администрација на лекови со храна не влијае значително на времето да се достигне врвна концентрација на активното соединение во крвта, а максималната концентрација на соединението се намалува за 20%. Глинидите се во состојба да се врзуваат за плазма протеините, степенот на врзување достигнува 98%.

Полуживотот на лекот од телото е приближно еден час.

Повлекувањето на подготовките на глинената група се врши главно со измет. На овој начин се излачуваат околу 90% од метаболитите формирани за време на метаболизмот. Покрај тоа, повлекувањето на лекот се врши делумно преку екскреторниот систем со урина.

Недостаток на овој вид лекови е потребата за повеќе дози на лекови во текот на денот и високата цена на лековите.

Употребата на лекот Starlix

Starlix е лек што се зема веднаш пред внесувањето храна за време на третманот на дијабетес мелитус тип 2. Интервалот помеѓу земање на лекот и храната не треба да надминува 0,5 часа.

При употреба на лекот за монотерапија, се препорачува единечна доза од 120 мг. Лекот треба да се зема три пати на ден. Лекот треба да се зема пред појадок, ручек и вечера.

Доколку препорачаниот режим на лекот не дозволува да се постигне посакуваниот терапевтски ефект, единечна доза може да се зголеми на 180 мг.

Прилагодувањето на применетата доза на лекот се врши редовно во согласност со резултатите од лабораториската студија на индикаторите HbA1c и индикаторите за гликемија еден до два часа по оброкот.

Starlix може, доколку е потребно, да се користи како компонента во комплексот третман на дијабетес мелитус тип 2. Лекот може да се користи во комбинација со метформин.

Кога користите Starlix во врска со Metformin, употребената единечна доза треба да биде 120 mg три пати на ден. Лекот за време на сложената терапија се зема пред јадење.

Во случај кога во текот на сложената терапија, вредноста HbA1c се приближува кон физиолошки утврдениот индикатор, дозата на земена Starlix може да се намали на ниво од 60 mg три пати на ден по дискреционо право на лекарот што присуствува.

Употребата на лекот Новонорм

Лекот Новонорм е лек, кој вклучува репаглинид во доза од 0,5, 1 или 2 мг како главна активна состојка.

Првичната доза на терапија со дијабетес треба да биде 0,5 мг на активното соединение.

Зголемување на дозата е дозволено не порано од 7-14 дена по почетокот на редовната употреба на лекот.

Ако се открие откажување на црниот дроб кај пациент со дијабетес мелитус, HbA1c се следи почесто отколку во рок од 2 недели.

Лекот е дозволен да се користи во следниве максимални дози:

  1. Една единствена доза на лекот треба да биде 4 мг активен лек.
  2. Дневната доза на лекот не треба да надминува 16 mg.

Оптималното време за земање на лек е 15 минути пред јадење, но исто така е можно да се преземат лекови 30 минути пред јадење храна или веднаш пред неговата примена.

Ако оброк го прескокнуваат пациентите, тогаш лекот не треба да се зема.

При спроведување на дополнителен оброк, треба да се користи и лек.

Главната разлика помеѓу Старликс и Новонорм е во тоа што вториот е во состојба ефикасно да го намали нивото на гликоза не само после јадење, туку и меѓу ваквите оброци. Ова се должи на можноста на активната компонента да се приклучи на SUR рецепторот и да формира постабилна врска со неа.

Треба да се напомене дека Старликс има помала веројатност да предизвика појава на знаци на хипогликемиска состојба во споредба со Новонорм.

Клиниди несакани ефекти и мерки на претпазливост

По орална администрација, препаратите кои припаѓаат на глинидната група ги стимулираат процесите на рано лачење на инсулин во бета клетките на панкреасното ткиво чувствителни на дејството на овој вид лекови. Употребата на овие лекови во кршење на упатствата за употреба или препораките добиени од присутните ендокринолог е во состојба да провоцира пациент со дијабетес мелитус тип 2, што е независно инсулин ендокрино заболување на симптоми на хипогликемија.

Таквиот ефект врз телото бара употреба на лекови веднаш пред јадење.

Предмет на сите правила и препораки при употреба на лек што припаѓа на групата од глина, не предизвикува хипогликемиска состојба.

Овие лекови се најефикасни кога се користат во раните фази на развој на дијабетес тип 2. Првичните фази на развој на болеста се одликуваат со фактот дека во овој период се зачува функционалната активност на клетките на панкреасот, кои се одговорни за синтеза на инсулин.

Веројатноста за развој на хипогликемиска состојба во телото на пациент со дијабетес тип 2 е скоро еднаква на зачестеноста на хипогликемија со употреба на деривати на сулфонилуреа кои имаат краток период на дејствување.

При употреба на препарати од глинената група, треба да се внимава ако пациентот има откажување на црниот дроб. Ова се должи на фактот дека главниот метаболизам на лекови се изведува во клетките на црниот дроб. Двете лекови кои припаѓаат на оваа група се врзуваат за цитохром П-350, што се однесува на компонентите на ензимскиот систем на црниот дроб.

Треба да се внимава при употреба на лекови во ситуација во која е невозможно ефикасно да се контролира нивото на гликемија во организмот. Ваквите ситуации може да бидат развој на инфекција во телото, тешка траума, за време на операцијата. Доколку се појави оваа ситуација, лековите треба да се прекинат и да се префрлат на употреба на инсулинска терапија.

Информациите за лековите што се користат при третман на дијабетес се прикажани во видеото во овој напис.

Pin
Send
Share
Send